Os activadores de Brpf1 são um conjunto diversificado de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade funcional de Brpf1, manipulando o ambiente da cromatina e o panorama competitivo das histonas acetiltransferases. A tricostatina A, o SAHA, o MGCD0103 e o Scriptaid são inibidores da histona desacetilase que contribuem para uma estrutura da cromatina mais relaxada, facilitando assim o acesso da Brpf1 aos substratos das histonas e reforçando a sua funcionalidade de histona acetiltransferase. Este estado relaxado da cromatina é crucial para que a Brpf1 modifique as histonas de forma eficaz, promovendo padrões de expressão genética conducentes à sua ativação. Do mesmo modo, os inibidores selectivos de p300/CBP C646, Garcinol e I-CBP112 restringem a atividade de acetilação destas histona acetiltransferases competitivas, permitindo à Brpf1 utilizar substratos de acetil-CoA com maior eficiência e especificidade.
Estes inibidores asseguram que os Activadores de Brpf1 compreendem um espetro de entidades químicas que potenciam indiretamente a atividade funcional de Brpf1 através da modulação da dinâmica da cromatina e da competição pela acetilação de histonas. Os inibidores da histona desacetilase, como a Tricostatina A, SAHA (Vorinostat), MGCD0103 e Scriptaid, diminuem a desacetilação, favorecendo uma conformação mais aberta da cromatina que permite um melhor acesso da Brpf1 aos seus alvos histónicos, facilitando assim a sua atividade intrínseca de histona acetiltransferase (HAT). Este estado aberto da cromatina é essencial para que Brpf1 possa acetilar eficazmente as histonas, o que, por sua vez, pode influenciar os padrões de expressão genética que são essenciais para a sua ativação. Além disso, ao reduzir as acções de acetiltransferase da p300/CBP através da utilização de C646, Garcinol e I-CBP112, estes inibidores asseguram diretamente que a Brpf1 se depara com uma menor concorrência por substratos de acetil-CoA, aumentando assim indiretamente a capacidade da Brpf1 para acetilar histonas de forma mais eficiente, reforçando o seu papel na regulação dos genes.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
O ácido anacárdico é um inibidor da histona acetiltransferase que pode aumentar a atividade da Brpf1 ao reduzir a concorrência, permitindo à Brpf1 acetilar histonas de forma mais eficiente e influenciar a expressão de genes relevantes para a sua ativação funcional. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 é um inibidor seletivo da histona acetiltransferase p300/CBP que aumenta indiretamente a atividade da Brpf1 ao reduzir a competição por substratos de acetil-CoA, permitindo assim que a Brpf1 modifique as histonas de forma mais eficaz. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Sabe-se que a curcumina inibe as enzimas histona acetiltransferase, aumentando assim potencialmente a atividade da Brpf1 ao diminuir as reacções de acetilação competitivas, o que poderia levar a um aumento da acetilação mediada pela Brpf1 dos alvos das histonas. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
O garcinol é um inibidor das histona-acetiltransferases p300/CBP, o que pode aumentar a atividade da Brpf1, diminuindo a acetilação competitiva e permitindo que a Brpf1 acetile alvos histónicos de forma mais eficiente. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA é um inibidor da histona desacetilase que pode indiretamente aumentar a atividade de Brpf1 ao promover uma configuração de cromatina aberta, facilitando a ligação e a função de Brpf1 na acetilação de histonas. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
O MGCD0103, um inibidor da histona desacetilase, poderia aumentar a atividade da Brpf1, permitindo um ambiente cromatínico mais acessível para a Brpf1 exercer a sua atividade de histona acetiltransferase, uma vez que esta afecta preferencialmente a expressão genética. | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | $63.00 $179.00 | 11 | |
O Scriptaid é um inibidor da histona desacetilase, que pode aumentar a atividade da Brpf1, promovendo o relaxamento da cromatina e permitindo que a Brpf1 acetile mais eficazmente as histonas, influenciando assim a expressão genética. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
O I-CBP112 é um inibidor seletivo da CBP/p300 que pode aumentar a atividade da Brpf1, reduzindo a acetilação das histonas pela CBP/p300 e permitindo à Brpf1 acetilar as suas histonas alvo com menor concorrência. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O MS-275 é um inibidor seletivo da histona desacetilase que pode aumentar indiretamente a atividade da Brpf1 ao promover um estado de cromatina aberta, facilitando potencialmente a capacidade da Brpf1 para acetilar alvos de histona. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
O PFI-1 é um inibidor do bromodomínio BET que pode aumentar a atividade da Brpf1 ao inibir a ligação das proteínas BET às histonas acetiladas, permitindo potencialmente que a Brpf1 interaja mais eficazmente com os seus substratos de histonas. | ||||||