ARHGAP15 Inibidores

Os inibidores comuns do ARHGAP15 incluem, entre outros, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, Fasudil, sal monocloridrato CAS 105628-07-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, Rhosin CAS 1173671-63-0 e SecinH3 CAS 853625-60-2.

Os inibidores da ARHGAP15 funcionam principalmente impedindo a sinalização da GTPase Rho. Esta gama diversificada de produtos químicos pode influenciar potencialmente a ativação, a modificação pós-tradução e os efeitos a jusante das GTPases da família Rho. O Y-27632 e o Fasudil, por exemplo, actuam como inibidores da Rho quinase (ROCK), que podem suprimir a sinalização RhoA e a formação de fibras de stress a ela associada. Do mesmo modo, a Rhosin actua como uma barreira direta à RhoA GTPase.

Compostos como o NSC 23766 e o EHT 1864 concentram-se no braço Rac das GTPases Rho. Enquanto o NSC 23766 impede a ligação do Rac1-GTP ao seu efector PAK1, o EHT 1864 assegura que o Rac permanece no seu estado dormente ligado ao GDP. Visando ainda mais a interação GEF-GTPase, o ITX3 inibe o Trio, um RhoGEF, que impede a ativação da RhoG. O ML141 e o ZCL278 concentram-se na GTPase Cdc42. Ambos os produtos químicos actuam como inibidores, com o ML141 a evitar a ativação da Cdc42 e o ZCL278 a dificultar a interação entre a Cdc42 e os seus GEF específicos. Além disso, o GGTI-298, um inibidor da geranilgeraniltransferase I, perturba a modificação pós-traducional das proteínas Rho, afectando indiretamente a sua atividade. Por último, a latrunculina A, um inibidor da polimerização da actina, proporciona uma abordagem indireta ao impedir a sinalização a jusante associada às Rho GTPases, sublinhando a relação interligada entre a dinâmica da actina e a sinalização das Rho GTPases.