Date published: 2025-9-6

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SecinH3 (CAS 853625-60-2)

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Anwendungen:
SecinH3 ist eine zelldurchlässige Triazolverbindung, die als selektiver Antagonist der Sec7-Domäne wirkt
CAS Nummer:
853625-60-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
460.5
Summenformel:
C24H20N4O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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SecinH3 ist eine zellpermeable Triazol-Verbindung, die als selektiver Antagonist gegen die Sec7-Domäne bindet (Kd ≤250 nM für Sec7 von menschlichen Cytohesinen 1-3) und gegen kleine Nukleotidaustauschfaktoren der Cytohesin-Familie, oder GEFs, wirkt (IC50 ≤5,6 µM in ARF1 GDP/GTP-Austauschtests mit menschlichem Cytohesin 3 sowie murinen und Drosophila-Homologen). SecinH3 hemmt größere GEFs nur bei wesentlich höheren Konzentrationen (IC50 ≥65 µM in GDP/GTP-Austauschtests mit hEFA6-S7 und yGea2-S7) und zeigt wenig Aktivität gegenüber einem Panel von 10 häufig untersuchten Kinasen oder hSosII. SecinH3 wurde gezeigt, dass es die Insulinsignalgebung sowohl in HepG2-Zellen in vitro als auch in Drosophila und Mäusen in vivo effektiv hemmt. SecinH3 ist ein Inhibitor von Cytohesin-1, Cytohesin-2 und GRP1.


SecinH3 (CAS 853625-60-2) Literaturhinweise

  1. Die Hemmung von Cytohesinen durch SecinH3 führt zu hepatischer Insulinresistenz.  |  Hafner, M., et al. 2006. Nature. 444: 941-4. PMID: 17167487
  2. Das Cytohesin Steppke ist für die Insulinsignalisierung in Drosophila unerlässlich.  |  Fuss, B., et al. 2006. Nature. 444: 945-8. PMID: 17167488
  3. Affinitätsbasierte Markierung von Cytohesinen mit einer bifunktionalen SecinH3-Photoaffinitätssonde.  |  Bi, X., et al. 2008. Angew Chem Int Ed Engl. 47: 9565-8. PMID: 18972479
  4. Cytohesin-1 reguliert die Arf6-Phospholipase-D-Signalachse in menschlichen Neutrophilen: Auswirkungen auf die Produktion und Sekretion von Superoxid-Anionen.  |  El Azreq, MA., et al. 2010. J Immunol. 184: 637-49. PMID: 20018626
  5. Eine Trifluormethylphenyldiazirin-basierte SecinH3-Photoaffinitätssonde.  |  Albertoni, B., et al. 2012. Chem Commun (Camb). 48: 1272-4. PMID: 22179571
  6. Antiproliferative Wirkung der Cytohesinhemmung bei gefitinib-resistenten Lungenkrebszellen.  |  Bill, A., et al. 2012. PLoS One. 7: e41179. PMID: 22815959
  7. Entwurf und Synthese neuer (SecinH3)-Derivate als potenzielle Cytohesin-Inhibitoren.  |  Hayallah, AM. 2014. Indian J Pharm Sci. 76: 387-400. PMID: 25425752
  8. Die Cytohesin-Guanosin-Austauschfaktoren (GEFs) sind erforderlich, um die HGF-vermittelte Nierenerholung nach einer akuten Nierenverletzung (AKI) bei Mäusen zu fördern.  |  Reviriego-Mendoza, MM. and Santy, LC. 2015. Physiol Rep. 3: PMID: 26116550
  9. Wirkung von SecinH3 auf die durch Sepsis induzierte Lungenverletzung bei Ratten.  |  Guo, F. and Yan, CY. 2015. Asian Pac J Trop Med. 8: 1049-1054. PMID: 26706678
  10. Hemmung der Kontraktion der glatten Muskulatur und der ARF6-Aktivität durch den Inhibitor für Cytohesin-GEFs, SecinH3, in der menschlichen Prostata.  |  Herlemann, A., et al. 2018. Am J Physiol Renal Physiol. 314: F47-F57. PMID: 28855187
  11. SecinH3 mildert TDP-43 p.Q331K-induzierte neuronale Toxizität durch Unterdrückung von Stress im endoplasmatischen Retikulum und Steigerung des autophagischen Flusses.  |  Hu, W., et al. 2019. IUBMB Life. 71: 192-199. PMID: 30376609
  12. CLIC4/Arf6-Weg.  |  Abdul-Salam, VB., et al. 2019. Circ Res. 124: 52-65. PMID: 30582444
  13. Genomweites CRISPR-Cas9-Screening identifiziert das CYTH2-Wirtsgen als potenzielles therapeutisches Ziel der Influenza-Virusinfektion.  |  Yi, C., et al. 2022. Cell Rep. 38: 110559. PMID: 35354039
  14. Physiologische und pathologische Rollen der Cytohesinfamilie in Neuronen.  |  Ito, A., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35563476
  15. Die Blockierung der Cytohesin-2/ARF1-Achse durch SecinH3 verbessert den Osteoklasten-induzierten Knochenverlust durch Abschwächung der JNK-vermittelten IRE1-Endoribonuklease-Aktivität.  |  Dong, Y., et al. 2022. Pharmacol Res. 185: 106513. PMID: 36252772

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SecinH3, 5 mg

sc-203260
5 mg
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