Os activadores ALKBH5 pertencem a uma classe única de produtos químicos que interagem com a proteína AlkB homóloga 5 (ALKBH5), que é uma enzima da família AlkB de dioxigenases. As proteínas ALKBH, em geral, estão associadas ao processo de desmetilação oxidativa, uma reação bioquímica vital que envolve a remoção de grupos metilo de vários substratos, incluindo ácidos nucleicos. Sabe-se que a ALKBH5, em particular, tem como alvo e desmetilação a N6-metiladenosina (m6A) no ARN. Este processo de desmetilação é crucial, uma vez que afecta o metabolismo e a funcionalidade do ARN nas células. Por conseguinte, os activadores do ALKBH5 são compostos que aumentam a atividade enzimática do ALKBH5, aumentando a taxa de desmetilação dos sítios m6A no ARN. Isto pode ter um impacto significativo na estrutura secundária do ARN, na sua estabilidade e na sua interação com as proteínas de ligação ao ARN, afectando subsequentemente a regulação da expressão genética.
Do ponto de vista bioquímico, os activadores do ALKBH5 podem ser diversos na sua estrutura e modo de ação. Normalmente, podem ligar-se à enzima ALKBH5, provocando alterações conformacionais que resultam num aumento da afinidade da enzima pelo seu substrato de ARN ou num aumento da atividade catalítica. O mecanismo exato de ativação pode, no entanto, variar em função da estrutura química específica do ativador. A interação entre um ativador e o ALKBH5 pode ser direta, influenciando o sítio ativo da enzima, ou pode ser alostérica, afectando a atividade da enzima sem interferir diretamente com o sítio ativo. Além disso, estes activadores podem também influenciar os níveis de expressão do ALKBH5 ou a sua disponibilidade no ambiente celular, afectando a estabilidade das enzimas ou os mecanismos de transcrição e tradução que regem a sua síntese.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Inibidor da DNA metiltransferase, pode modificar os padrões de metilação do DNA, o que pode subsequentemente afetar as taxas ou tipos de síntese de ARN. As alterações na abundância ou estrutura do ARN podem promover uma maior interação com o ALKBH5, daí a sua potencial ativação. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
Ao inibir a sinalização do TGF-β, este composto pode modificar os perfis de transcrição celular. Os resultados alterados do ARN podem favorecer a ligação e ativação do ALKBH5 devido a alterações nos substratos de ARN carregados com m^6A. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aumenta os níveis de cAMP. O aumento do AMPc pode estimular alterações no processamento e na transcrição do ARN. A paisagem de ARN modificada resultante pode apresentar mais substratos para a desmetilação do ALKBH5, potencialmente activando-o. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Ativador da PKC. Ao influenciar o processamento do ARN através da sinalização da PKC, este composto pode aumentar os substratos de ARN que são adequados para a desmetilação do ALKBH5, promovendo a sua ativação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibidor da PI3K, tem impacto na via PI3K/Akt, que está ligada à regulação da transcrição. As mudanças na atividade transcricional podem levar a uma alteração da paisagem do ARN, influenciando assim a capacidade de desmetilação do ALKBH5 e possivelmente a sua ativação. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Ao ativar as sirtuínas, o metabolismo do ARN celular pode ser afetado. A alteração resultante nas populações de ARN pode levar a uma maior prevalência de substratos para o ALKBH5, levando à sua maior ativação. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ao inibir a via mTOR, a transcrição e o processamento do ARN podem ser afectados. O conjunto de ARN modificado pode levar a um aumento da disponibilidade do substrato ALKBH5, potencialmente activando-o. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Como inibidor do bromodomínio BET, o JQ1 afecta a regulação da transcrição. As alterações nas taxas ou tipos de síntese de ARN podem alterar a disponibilidade de substrato para o ALKBH5, modulando assim a sua ativação. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Como inibidor da G9a, afecta o estado da cromatina e a transcrição. Isto pode alterar os tipos ou níveis de ARN na célula, potencialmente fornecendo mais substratos para o ALKBH5, modulando assim a sua ativação. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Ao inibir as metiltransferases do ADN e ao afetar a metilação do ADN, a síntese do ARN pode ser afetada. A alteração da paisagem do ARN pode influenciar a atividade do ALKBH5, apresentando mais substratos para a desmetilação. |