Date published: 2025-9-11

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ALKBH5 Ativadores

Os activadores ALKBH5 comuns incluem, entre outros, 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, A 83-01 CAS 909910-43-6, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores ALKBH5 pertencem a uma classe única de produtos químicos que interagem com a proteína AlkB homóloga 5 (ALKBH5), que é uma enzima da família AlkB de dioxigenases. As proteínas ALKBH, em geral, estão associadas ao processo de desmetilação oxidativa, uma reação bioquímica vital que envolve a remoção de grupos metilo de vários substratos, incluindo ácidos nucleicos. Sabe-se que a ALKBH5, em particular, tem como alvo e desmetilação a N6-metiladenosina (m6A) no ARN. Este processo de desmetilação é crucial, uma vez que afecta o metabolismo e a funcionalidade do ARN nas células. Por conseguinte, os activadores do ALKBH5 são compostos que aumentam a atividade enzimática do ALKBH5, aumentando a taxa de desmetilação dos sítios m6A no ARN. Isto pode ter um impacto significativo na estrutura secundária do ARN, na sua estabilidade e na sua interação com as proteínas de ligação ao ARN, afectando subsequentemente a regulação da expressão genética.

Do ponto de vista bioquímico, os activadores do ALKBH5 podem ser diversos na sua estrutura e modo de ação. Normalmente, podem ligar-se à enzima ALKBH5, provocando alterações conformacionais que resultam num aumento da afinidade da enzima pelo seu substrato de ARN ou num aumento da atividade catalítica. O mecanismo exato de ativação pode, no entanto, variar em função da estrutura química específica do ativador. A interação entre um ativador e o ALKBH5 pode ser direta, influenciando o sítio ativo da enzima, ou pode ser alostérica, afectando a atividade da enzima sem interferir diretamente com o sítio ativo. Além disso, estes activadores podem também influenciar os níveis de expressão do ALKBH5 ou a sua disponibilidade no ambiente celular, afectando a estabilidade das enzimas ou os mecanismos de transcrição e tradução que regem a sua síntese.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

5-Aza-2′-Deoxycytidine

2353-33-5sc-202424
sc-202424A
sc-202424B
25 mg
100 mg
250 mg
$214.00
$316.00
$418.00
7
(1)

Inibidor da DNA metiltransferase, pode modificar os padrões de metilação do DNA, o que pode subsequentemente afetar as taxas ou tipos de síntese de ARN. As alterações na abundância ou estrutura do ARN podem promover uma maior interação com o ALKBH5, daí a sua potencial ativação.

A 83-01

909910-43-6sc-203791
sc-203791A
10 mg
50 mg
$198.00
$795.00
16
(1)

Ao inibir a sinalização do TGF-β, este composto pode modificar os perfis de transcrição celular. Os resultados alterados do ARN podem favorecer a ligação e ativação do ALKBH5 devido a alterações nos substratos de ARN carregados com m^6A.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Aumenta os níveis de cAMP. O aumento do AMPc pode estimular alterações no processamento e na transcrição do ARN. A paisagem de ARN modificada resultante pode apresentar mais substratos para a desmetilação do ALKBH5, potencialmente activando-o.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Ativador da PKC. Ao influenciar o processamento do ARN através da sinalização da PKC, este composto pode aumentar os substratos de ARN que são adequados para a desmetilação do ALKBH5, promovendo a sua ativação.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Inibidor da PI3K, tem impacto na via PI3K/Akt, que está ligada à regulação da transcrição. As mudanças na atividade transcricional podem levar a uma alteração da paisagem do ARN, influenciando assim a capacidade de desmetilação do ALKBH5 e possivelmente a sua ativação.

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
$60.00
$185.00
$365.00
64
(2)

Ao ativar as sirtuínas, o metabolismo do ARN celular pode ser afetado. A alteração resultante nas populações de ARN pode levar a uma maior prevalência de substratos para o ALKBH5, levando à sua maior ativação.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

Ao inibir a via mTOR, a transcrição e o processamento do ARN podem ser afectados. O conjunto de ARN modificado pode levar a um aumento da disponibilidade do substrato ALKBH5, potencialmente activando-o.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

Como inibidor do bromodomínio BET, o JQ1 afecta a regulação da transcrição. As alterações nas taxas ou tipos de síntese de ARN podem alterar a disponibilidade de substrato para o ALKBH5, modulando assim a sua ativação.

BIX01294 hydrochloride

1392399-03-9sc-293525
sc-293525A
sc-293525B
1 mg
5 mg
25 mg
$36.00
$110.00
$400.00
(1)

Como inibidor da G9a, afecta o estado da cromatina e a transcrição. Isto pode alterar os tipos ou níveis de ARN na célula, potencialmente fornecendo mais substratos para o ALKBH5, modulando assim a sua ativação.

RG 108

48208-26-0sc-204235
sc-204235A
10 mg
50 mg
$128.00
$505.00
2
(1)

Ao inibir as metiltransferases do ADN e ao afetar a metilação do ADN, a síntese do ARN pode ser afetada. A alteração da paisagem do ARN pode influenciar a atividade do ALKBH5, apresentando mais substratos para a desmetilação.