ABCD4 Ativadores
Os activadores comuns do ABCD4 incluem, entre outros, a gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8, a probenecida CAS 57-66-9, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o elacridar CAS 143664-11-3 e o verapamil CAS 52-53-9.
Os activadores ABCD4 são um vasto grupo de entidades químicas que estimulam indiretamente a função do membro 4 da subfamília D da cassete de ligação ao ATP, uma proteína crucial para a passagem de várias substâncias através das membranas celulares. Estes activadores atingem os seus efeitos não através da interação direta com o ABCD4, mas influenciando outras proteínas e mecanismos celulares ligados ao desempenho do ABCD4. A gliburida e as sulfonilureias semelhantes, por exemplo, podem estimular o ABCD4 inibindo os transportadores ABC relacionados, criando um aumento compensatório da sua atividade. Compostos como a probenecida e a indometacina também são conhecidos por inibir outros transportadores e canais aniónicos, o que pode abrir caminho para substratos ou vias ABCD4, ampliando assim a sua capacidade funcional. Além disso, sabe-se que os imunossupressores e os bloqueadores dos canais de cálcio, como a ciclosporina A e o verapamil, suprimem vários transportadores ABC, diminuindo potencialmente a concorrência e aumentando indiretamente a função do ABCD4. A ciclosporina A pode inadvertidamente beneficiar o ABCD4 ao diminuir a inibição competitiva típica entre os transportadores, enquanto o verapamil pode permitir que o ABCD4 funcione de forma mais eficiente ao reduzir a competição pelo substrato.
Simultaneamente, o Elacridar e o Tariquidar, que têm como alvo a glicoproteína-P, poderiam favorecer a atividade do ABCD4, alterando o equilíbrio do transporte celular a seu favor. Além disso, a interação dos AINEs, como o ibuprofeno, e dos inibidores da bomba de protões, como o omeprazol, com os transportadores ABC pode alterar a dinâmica celular ou as condições favoráveis à atividade do ABCD4, como o potencial do omeprazol para modificar o pH intracelular. Além disso, o papel da nicardipina na inibição dos canais de cálcio, que tem impacto nos transportadores ABC, pode indiretamente aumentar a capacidade do ABCD4 ao diminuir a competição de recursos. No seu conjunto, os activadores do ABCD4 utilizam várias vias indirectas para reforçar a função do ABCD4, incluindo a redução da concorrência com transportadores semelhantes, a modificação dos estados celulares em benefício do ABCD4 ou outras acções indirectas que conduzem a um aumento da atividade de transporte do ABCD4.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
A gliburida é um composto de sulfonilureia que actua principalmente nas células beta pancreáticas para aumentar a secreção de insulina. Inibe também o transportador ABC membro 8 da subfamília C (ABCC8). Uma vez que o ABCD4 é um transportador ABC, a inibição de transportadores semelhantes pela gliburida pode aumentar a atividade do ABCD4 através de um mecanismo compensatório nas células em que ambos estão expressos. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
O probenecide é um inibidor de vários transportadores de aniões. Ao inibir as vias de transporte competitivas ou relacionadas, a probenecida pode aumentar a atividade funcional do ABCD4 ao reduzir a competição de substratos, permitindo que o ABCD4 funcione mais eficazmente. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A é bem conhecida pelas suas propriedades imunossupressoras, que são mediadas pela inibição da calcineurina. Inibe igualmente determinados transportadores ABC. A sua ampla ação sobre os transportadores ABC pode aumentar a atividade do ABCD4 indiretamente, diminuindo a inibição competitiva entre os transportadores ABC. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
O Elacridar é um inibidor da glicoproteína-P e da proteína de resistência ao cancro da mama, ambos transportadores ABC. A inibição destes transportadores poderia deslocar a atividade dos transportadores celulares para o ABCD4, reforçando potencialmente a sua função. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil, um bloqueador dos canais de cálcio, também é conhecido por inibir certos transportadores ABC, como a glicoproteína-P. A inibição destes transportadores poderia ser um fator de risco para a saúde. A inibição destes transportadores poderia aumentar indiretamente a atividade funcional do ABCD4, reduzindo a competição entre transportadores. | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
O MK-571 é um antagonista seletivo dos receptores de leucotrienos que também actua como inibidor da proteína 1 associada à resistência aos fármacos (MRP1), um transportador ABC. Esta inibição específica poderia melhorar a função do ABCD4 libertando recursos celulares ou reduzindo as interações competitivas. | ||||||
Nitrofurantoin | 67-20-9 | sc-212399 | 10 g | $82.00 | ||
Foi demonstrado que a nitrofurantoína interage com os transportadores ABC e que a sua ação poderia reforçar indiretamente o ABCD4 através da inibição de outros transportadores da família, diminuindo assim a competição por substratos ou recursos celulares. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
A indometacina é um fármaco anti-inflamatório não esteroide (AINE) que tem demonstrado inibir certos transportadores ABC. Esta inibição poderia aumentar a atividade do ABCD4 ao diminuir a competição entre os transportadores ABC pelos substratos. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
O ibuprofeno, outro AINE, tem efeitos em vários transportadores e poderia aumentar a atividade do ABCD4 inibindo a função de outros transportadores ABC, aumentando assim potencialmente a atividade funcional do ABCD4 através da redução da concorrência. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
O omeprazol é um inibidor da bomba de protões que afecta o pH nos compartimentos celulares. Ao alterar o pH intracelular, poderia modular a atividade de transportadores sensíveis ao pH, como o ABCD4, aumentando indiretamente a sua atividade. | ||||||