TCF-1 억제제
일반적인 TCF-1 억제제에는 XAV939 CAS 284028-89-3, 퀘르세틴 CAS 117-39-5, 살리노마이신 CAS 53003-10-4, β-카테닌/Tcf 억제제, FH535 CAS 108409-83-2 및 IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
TCF-1 억제제는 직접적인 상호 작용이 아닌 다양한 신호 경로, 특히 TCF-1 기능의 핵심 조절자인 Wnt/β-카테닌 축에 수렴하는 신호 경로의 조절을 통해 전사인자 활동을 조절하는 화합물의 한 종류입니다. 이러한 억제제의 작용 메커니즘은 신호 전달 캐스케이드의 중단 또는 중요한 신호 단백질, 특히 TCF-1이 유전자에 대한 전사 조절 기능을 발휘하는 데 필요한 β-카테닌의 분해를 촉진하는 것과 관련이 있습니다. Wnt/β-카테닌 경로의 억제는 여러 수준에서 이루어질 수 있습니다. XAV-939, IWR-1, LGK974와 같은 화합물은 다양한 메커니즘을 통해 β-카테닌의 수준과 안정성을 변화시킴으로써 작용합니다. XAV-939와 IWR-1은 파괴 복합체의 구성 요소인 Axin을 안정화하여 β-카테닌의 분해를 증가시키는 반면, LGK974는 Wnt 리간드의 분비를 억제하여 더 상류에서 작용합니다. 리간드가 없으면 Wnt 경로가 비활성 상태로 유지되고 β-카테닌이 분해의 표적이 되므로 TCF-1은 비활성 상태로 유지됩니다.
살리노마이신, 니클로사마이드, CWP232228은 서로 다른 방법으로 억제 효과를 발휘하지만 β-카테닌-TCF-1 상호 작용의 손상이라는 공통된 종착점을 가지고 있습니다. 살리노마이신과 니클로사마이드의 작용 방식은 암 줄기세포의 선택적 표적화부터 산화적 인산화의 결합 해제에 이르기까지 다양한 메커니즘을 포함하며, 이는 TCF-1 상호작용에 이용 가능한 β-카테닌의 세포 수준 감소로 이어집니다. 한편, FH535와 퀘르세틴은 여러 신호 전달 경로에 작용할 수 있는 능력을 입증하여 Wnt 신호 전달뿐만 아니라 TCF-1과 그 보조 활성제의 안정성, 국소화 및 가용성에 영향을 미칠 수 있는 다른 경로를 통해서도 TCF-1 매개 전사에 영향을 미칩니다. 종합적으로 이러한 억제제는 TCF-1 활성을 간접적으로 조절할 수 있으며, 각 화학물질은 유전자 조절에서 TCF-1의 역할에 뚜렷한 영향을 미칩니다. 이러한 화학물질의 다양한 작용을 이해하고 활용함으로써 연구자들은 세포 내 TCF-1 활성과 그 하위 효과에 영향을 미칠 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $36.00 $117.00 $525.00 | 26 | |
탱키라제를 억제하여 Axin의 안정화를 유도하고 β-카테닌 분해를 촉진합니다. 이는 β-카테닌 수치를 낮추어 TCF-1과의 상호 작용을 감소시켜 TCF-1/β-카테닌 의존성 전사를 억제합니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
PI3K/AKT를 포함한 여러 신호 전달 경로를 조절하여 β-카테닌의 세포 내 위치 및 안정성에 영향을 미치고 TCF-1 매개 전사 활성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $162.00 $241.00 $406.00 $474.00 | 1 | |
암 줄기세포를 선택적으로 표적으로 삼고 β-카테닌과 TCF-1의 상호작용을 방해하여 Wnt/β-카테닌 신호를 방해하여 TCF-1 전사 활성을 손상시킵니다. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $182.00 $374.00 | 7 | |
Wnt/β-카테닌과 PPAR 신호를 모두 억제합니다. FH535는 β-카테닌이 TCF-1에 결합하는 능력을 방해함으로써 TCF-1이 표적 유전자를 활성화하는 것을 방지합니다. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $135.00 | 19 | |
Axin을 안정화하여 β-카테닌 분해를 유도하고 결과적으로 TCF-1 매개 전사 활성화를 억제함으로써 Wnt 반응의 억제제로 작용합니다. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $38.00 $79.00 $188.00 $520.00 $1248.00 $5930.00 | 8 | |
산화적 인산화를 억제하고 Wnt/β-카테닌 신호를 억제하여 β-카테닌-TCF-1 상호 작용과 TCF-1의 전사 활성을 손상시키는 것으로 나타났습니다. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $180.00 $651.00 | ||
β-카테닌과 TCF-1의 상호 작용을 억제하여 TCF-1에 의해 조절되는 유전자를 포함한 Wnt 표적 유전자의 전사 활성화를 막는 합성 화합물입니다. | ||||||
CCT036477 | 305372-78-5 | sc-391631A sc-391631 | 5 mg 25 mg | $109.00 $437.00 | 1 | |
TCF-1과 상동성을 공유하는 TCF-4/β-카테닌 복합체를 방해하여 Wnt 경로 억제제로서 작용하여 TCF-1의 활성에도 영향을 미칩니다. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $131.00 $495.00 | 7 | |
특히 β-카테닌과 TCF 간의 상호작용을 방해하여 β-카테닌/TCF 매개 전사의 하향 조절을 유도하여 TCF-1 기능에 영향을 미칩니다. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $359.00 $1295.00 | 2 | |
Wnt 리간드 분비에 필요한 효소인 포큐파인을 억제하여 Wnt 신호 활성과 그에 따른 TCF-1/β-카테닌 매개 전사 활성을 감소시킵니다. | ||||||