Date published: 2025-9-6

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LGK 974 (CAS 1243244-14-5)

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Alternative Namen:
PORCN Inhibitor IV
Anwendungen:
LGK 974 ist ein potenter und spezifischer niedermolekularer Porcupin (PORCN)-Inhibitor
CAS Nummer:
1243244-14-5
Molekulargewicht:
396.44
Summenformel:
C23H20N6O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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LGK-974 ist ein chemischer Wirkstoff, der hauptsächlich in der onkologischen Forschung aufgrund seiner hemmenden Wirkung auf den Wnt-Signalweg eingesetzt wird, der bekanntlich eine entscheidende Rolle bei der Regulation von Zellproliferation und Differenzierung spielt. Dieser Wirkstoff ist von besonderem Interesse bei der Untersuchung von Krebserkrankungen, bei denen der Wnt-Weg abweichend aktiviert ist, da er ein Modell für das Verständnis der molekularen Dynamik des Tumorwachstums und der Progression bietet. Er dient als nützliches Werkzeug zur Untersuchung der komplexen Biologie von Wnt-bezogenen Proteinen und ihren Interaktionen und trägt somit zum Gebiet der molekularen Onkologie bei. Darüber hinaus wird LGK-974 in der Stammzellforschung eingesetzt, bei der die Modulation des Wnt-Wegs die Entscheidungen über die Stammzellfate beeinflussen kann und somit Einblicke in die Mechanismen der Geweberegeneration und -reparatur bietet.


LGK 974 (CAS 1243244-14-5) Literaturhinweise

  1. LPS-induzierte Entzündungsreaktion wird durch Wnt-Inhibitoren, Dickkopf-1 und LGK974, unterdrückt.  |  Jang, J., et al. 2017. Sci Rep. 7: 41612. PMID: 28128299
  2. Molekulargenetik und gezielte Therapie von WNT-bedingten Krankheiten beim Menschen (Übersicht).  |  Katoh, M. and Katoh, M. 2017. Int J Mol Med. 40: 587-606. PMID: 28731148
  3. Salz verursacht altersbedingten Bluthochdruck über vaskuläres Wnt5a bei Klotho-Mangel.  |  Kawarazaki, W., et al. 2020. J Clin Invest. 130: 4152-4166. PMID: 32597829
  4. WLS-Wnt-Signalübertragung fördert neuroendokrinen Prostatakrebs.  |  Bland, T., et al. 2021. iScience. 24: 101970. PMID: 33437943
  5. Porcupin-Inhibitoren: Neue und aufkommende Krebstherapeutika, die auf den Wnt-Signalweg abzielen.  |  Shah, K., et al. 2021. Pharmacol Res. 167: 105532. PMID: 33677106
  6. Der Porcupin-Inhibitor LGK-974 hemmt die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung und modifiziert tumorassoziierte Makrophagen, was zu einer Hemmung des bösartigen Verhaltens von nicht-kleinzelligen Lungenkrebszellen führt.  |  Tang, Y., et al. 2021. Mol Med Rep. 24: PMID: 34080032
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  8. An der durch FSH stimulierten Steroidogenese von Rindergranulosazellen sind sowohl kanonische als auch nicht-kanonische WNT-Signale beteiligt.  |  Ashry, M., et al. 2022. Domest Anim Endocrinol. 78: 106678. PMID: 34607220
  9. Der Porcupin-Inhibitor WNT974 löst die Differenzierung menschlicher embryonaler Stammzellen in die ektodermale Linie aus.  |  Kalantary-Charvadeh, A., et al. 2022. Cell Biochem Funct. 40: 359-368. PMID: 35445405
  10. Mechanismen und Hemmung der Porcupin-vermittelten Wnt-Acylierung.  |  Liu, Y., et al. 2022. Nature. 607: 816-822. PMID: 35831507
  11. Die Blockade der Wnt-Sekretion mildert die Ischämie-Reperfusionsverletzung des Myokards durch Modulation der Entzündungsreaktion.  |  Meyer, IS., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36293109
  12. Der Chromatin-Remodeler CHD6 fördert die Entwicklung von Darmkrebs durch die Regulierung der TMEM65-vermittelten mitochondrialen Dynamik über EGF- und Wnt-Signale.  |  Zhang, B., et al. 2022. Cell Discov. 8: 130. PMID: 36473865
  13. Unreife natürliche Killerzellen fördern das Fortschreiten von dreifach-negativem Brustkrebs.  |  Thacker, G., et al. 2023. Sci Transl Med. 15: eabl4414. PMID: 36888695
  14. Die Beeinflussung der Wnt-ß-Catenin-FOSL-Signaltransduktion verbessert das Remodeling der rechten Herzkammer.  |  Nayakanti, SR., et al. 2023. Circ Res.. PMID: 37042252

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