Date published: 2025-9-7

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PNU-74654 (CAS 113906-27-7)

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Alternative Namen:
Benzoic acid 2-phenoxy- 2-[(5-methyl-2-furanyl)methylene]hydrazide
Anwendungen:
PNU-74654 ist ein Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Wegs
CAS Nummer:
113906-27-7
Molekulargewicht:
320.34
Summenformel:
C19H16N2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PNU-74654 ist eine Chemikalie, die als starker und selektiver Hemmstoff des Enzyms Glykogenphosphorylase wirkt. Er wirkt durch Bindung an die allosterische Stelle des Enzyms und verhindert dadurch die Umwandlung von Glykogen in Glukose-1-Phosphat. Diese Hemmung führt letztlich zu einem Rückgang der Glukoseproduktion und -freisetzung aus der Leber, was für die Untersuchung des Glykogenstoffwechsels und seiner Regulierung nützlich sein kann. Da PNU-74654 auf die Glykogenphosphorylase abzielt, kann es für die Untersuchung der Rolle dieses Enzyms bei verschiedenen physiologischen und pathologischen Zuständen nützlich sein. Auf molekularer Ebene stört PNU-74654 die normale katalytische Aktivität der Glykogenphosphorylase, was ein tieferes Verständnis der Regulierungsmechanismen des Glykogenstoffwechsels ermöglichen könnte. Seine Wirkungsweise auf zellulärer Ebene kann für das Verständnis der biochemischen Wege, die an der Glukosehomöostase und damit verbundenen Stoffwechselstörungen beteiligt sind, nützlich sein.


PNU-74654 (CAS 113906-27-7) Literaturhinweise

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  2. Nutzung des Wnt-Signalwegs für Krebstherapeutika.  |  Barker, N. and Clevers, H. 2006. Nat Rev Drug Discov. 5: 997-1014. PMID: 17139285
  3. Bei der Entdeckung von Arzneimitteln an Protein-Protein-Grenzflächen wird nach hoch hängenden Früchten gegriffen.  |  Wells, JA. and McClendon, CL. 2007. Nature. 450: 1001-9. PMID: 18075579
  4. Die Hemmung des Tcf/beta-Catenin-Komplexes erhöht die Apoptose und beeinträchtigt die Proliferation von Tumorzellen der Nebennierenrinde und die Steroidogenese der Nebenniere.  |  Leal, LF., et al. 2015. Oncotarget. 6: 43016-32. PMID: 26515592
  5. PNU-74654 verstärkt die antiproliferative Wirkung von 5-FU bei Brustkrebs und hemmt das Thrombin-induzierte Zellwachstum über den Wnt-Signalweg.  |  Rahmani, F., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 14123-14132. PMID: 30633353
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  8. Die Hemmung der Aurora-Kinase-A-Aktivität verstärkt die antitumorale Wirkung der Beta-Catenin-Blockade in menschlichen Nebennierenrindenkrebszellen.  |  Maria, AG., et al. 2021. Mol Cell Endocrinol. 528: 111243. PMID: 33716050
  9. Shp2 unterdrückt die Fettansammlung im weißen Fettgewebe durch Aktivierung des Wnt/β-Catenin-Signals nach vertikaler Sleeve-Gastrektomie bei adipösen Ratten mit Typ-2-Diabetes.  |  Qi, X., et al. 2022. Exp Ther Med. 23: 302. PMID: 35340882
  10. PNU-74654 unterdrückt den TNFR1/IKB Alpha/p65-Signalweg und induziert den Zelltod bei Hodenkrebs.  |  Chen, WJ., et al. 2022. Curr Issues Mol Biol. 44: 222-232. PMID: 35723395
  11. Die therapeutische Rolle von PNU-74654 beim hepatozellulären Karzinom könnte mit der Unterdrückung der NF-κB-Signalisierung zusammenhängen.  |  Wu, MY., et al. 2022. Medicina (Kaunas). 58: PMID: 35744061
  12. Die Hemmung des Wnt/b-Catenin-Signalwegs durch PNU-74654 reduziert das Tumorwachstum in In-vitro- und In-vivo-Modellen von Dickdarmkrebs.  |  Amerizadeh, F., et al. 2022. Tissue Cell. 77: 101853. PMID: 35803035
  13. Wnt/β-Catenin schützt Lymphozyten vor HIV-vermittelter Apoptose durch Induktion von Bcl-xL.  |  Albalawi, YA., et al. 2022. Viruses. 14: PMID: 35891449

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PNU-74654, 5 mg

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