Sir2 억제제
일반적인 Sir2 억제제에는 스플리토마이신(Splitomicin) CAS 5690-03-9, 시르티놀(Sirtinol) CAS 410536-97-9, 디하이드로쿠마린(Dihydrocoumarin) CAS 119-84-6, 니코틴아마이드(Nicotinamide) CAS 98-92-0, 수라민 나트륨(Suramin sodium) CAS 129-46-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
시르투인으로도 알려진 Sir2 단백질 계열은 다양한 세포 기능을 가진 보존된 종류의 NAD+ 의존성 탈아세틸화 효소를 대표합니다. 이 중 Sir2(Silent Information Regulator 2) 단백질은 유전자 침묵, DNA 복구 및 세포 대사를 포함한 다양한 생물학적 과정을 조절하는 데 관여하는 것으로 특히 잘 알려져 있습니다. 효모에서 처음 발견된 Sir2 단백질은 박테리아에서 인간에 이르기까지 진화적으로 보존되어 왔으며, 세포 항상성 유지에 있어 근본적인 중요성을 강조하고 있습니다. 기능적으로 Sir2 단백질은 히스톤 및 비히스톤 단백질의 라이신 잔기에서 아세틸기를 제거하는 탈아세틸화 효소 활성을 나타냅니다. 이러한 탈아세틸화 활성은 니코틴아마이드 아데닌 디뉴클레오티드(NAD+)의 소비와 결합하여 Sir2 기능을 세포 에너지 상태와 연결합니다.
Sir2 억제제라고도 하는 Sir2 단백질의 억제에는 탈아세틸화 효소 활성을 담당하는 보존된 촉매 도메인을 표적으로 삼는 것이 포함됩니다. Sir2 단백질의 억제에는 여러 가지 메커니즘이 관여하며, 가장 중요한 목표는 NAD+ 의존성 탈아세틸화 효소 기능을 방해하는 것입니다. 한 가지 눈에 띄는 접근 방식은 NAD+의 구조를 모방한 저분자를 개발하여 Sir2의 촉매 부위에 대한 NAD+의 결합을 경쟁적으로 억제하는 것입니다. 이러한 간섭은 표적 단백질의 효소적 탈아세틸화를 억제하여 Sir2 활성의 영향을 받는 세포 과정에 변화를 일으킵니다. Sir2 억제의 또 다른 메커니즘은 Sir2 단백질의 기질 결합 부위를 특이적으로 표적으로 하는 화합물의 개발과 관련이 있습니다. 이러한 억제제는 Sir2와 기질 단백질 간의 상호작용을 방해함으로써 탈아세틸화 과정을 방해하고 결과적으로 염색질 구조, 유전자 발현 및 기타 세포 기능에 대한 다운스트림 효과를 방해합니다. 또한, 세포 내 NAD+의 가용성을 조절하여 Sir2 단백질의 전반적인 활성에 영향을 미치는 전략도 있습니다. 약리학적 또는 유전적 수단을 통해 NAD+ 수준을 변경하면 Sir2 기능에 영향을 미쳐 탈아세틸화 효소 활성과 다운스트림 세포 효과를 억제하는 간접적인 경로를 제공할 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Splitomicin | 5690-03-9 | sc-358701 | 5 mg | $47.00 | ||
스플리토마이신은 효소의 활성 부위에 대한 결합을 안정화시키는 특정 수소 결합 상호 작용에 관여하여 Sir2의 강력한 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 탈아세틸화 과정을 선택적으로 조절하여 히스톤 변형과 유전자 발현에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 NAD+ 보조 인자와의 상호작용을 강화하여 효소 반응의 동역학에 영향을 미칩니다. 또한, 스플리토마이신의 용해도 프로파일은 세포막을 통한 효과적인 확산을 지원하여 세포 환경 내 상호작용 역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
니코틴아마이드는 Sir2의 활성 부위를 놓고 NAD+와 경쟁하여 탈아세틸화 효소의 활성을 억제합니다. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
시르티놀은 경쟁적 결합을 통해 효소의 촉매 활동을 방해하는 능력이 특징인 Sir2의 선택적 억제제로 작용합니다. 이 화합물의 독특한 구조적 형태는 효소의 활성 부위와의 특정 상호작용을 촉진하여 기질 인식에 필수적인 형태 역학을 변화시킵니다. 이 화합물은 또한 NAD+ 의존 탈아세틸화 경로에 영향을 미쳐 효소의 반응 동역학을 조절하고 다운스트림 신호 경로에 영향을 미칩니다. 또한 시르티놀의 친수성 특성은 용해도를 향상시켜 세포 구획 내 접근성을 촉진합니다. | ||||||
Dihydrocoumarin | 119-84-6 | sc-227867 sc-227867A | 5 g 25 g | $17.00 $41.00 | ||
디하이드로쿠마린은 Sir2의 조절자로서 효소의 구조적 안정성에 영향을 미치는 독특한 상호 작용 메커니즘을 나타냅니다. 이 화합물의 독특한 락톤 고리는 활성 부위의 주요 잔기와 비공유 상호작용을 일으켜 효소의 NAD+ 친화성을 잠재적으로 변화시킬 수 있습니다. 이 화합물은 또한 Sir2의 형태적 유연성에 영향을 주어 탈아세틸화 활성과 후속 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. 이 화합물의 친유성 특성은 막 투과성을 도와 세포 흡수를 촉진합니다. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
수라민은 기질 결합을 방해하여 Sir2를 포함한 다양한 효소를 비선택적으로 억제하는 것으로 나타났습니다. | ||||||
SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol | 14513-15-6 | sc-204280 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
캄비놀은 시르투인 활성을 선택적으로 억제하여 Sir2의 탈아세틸화 효소 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
EX-527은 Sir2의 상동체인 SIRT1의 선택적 억제제로, 유사한 작용 메커니즘으로 Sir2를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Salermide | 1105698-15-4 | sc-224276 sc-224276A | 5 mg 10 mg | $70.00 $105.00 | 3 | |
살레마이드는 Sir2 관련 탈아세틸화 과정을 억제하여 세포 사멸을 유도할 수 있는 시르투인 억제제입니다. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
테노빈-6는 세포 스트레스를 촉진하여 Sir2의 활동을 간접적으로 감소시키는 p53의 수치를 증가시킴으로써 Sir2를 억제합니다. | ||||||
SIRT2 Inhibitor, AGK2 | 304896-28-4 | sc-202813A sc-202813 sc-202813B sc-202813C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $45.00 $145.00 $310.00 $480.00 | 5 | |
AGK2는 선택적 SIRT2 억제제이며 NAD+ 의존성 탈아세틸화 효소 활성을 방해하여 Sir2를 억제할 수 있습니다. | ||||||