HDAC2 억제제
일반적인 HDAC2 억제제에는 PCI-24781 CAS 783355-60-2, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, 발프로산 CAS 99-66-1 및 MS-275 CAS 209783-80-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
HDAC2 억제제는 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC) 계열에 속하는 히스톤 탈아세틸화 효소 2 효소를 표적으로 하는 화합물 그룹입니다. 히스톤 탈아세틸화 효소는 히스톤 단백질의 라이신 잔기에서 아세틸기를 제거하는 데 관여하며, 이는 일반적으로 염색질 응축 및 유전자 전사 억제와 관련된 작용입니다. 특히 HDAC2는 탈아세틸화 효소 활성을 통해 염색질의 구조와 전사인자의 DNA 접근성을 변화시켜 유전자 발현을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. HDAC2의 억제제는 효소의 활성 부위에 결합하여 탈아세틸화 효소 활성을 방해하도록 설계되었습니다. 이러한 차단은 히스톤의 아세틸화 수준을 증가시켜 더 개방적이고 전사적으로 활동적인 염색질 구조로 이어집니다. HDAC2 억제제에 의한 아세틸화 상태의 조절은 여러 유전자의 발현 패턴에 영향을 미치므로 이 종류의 화합물은 유전자 발현 및 조절 연구에서 관심의 초점이 되고 있습니다.
화학적으로 HDAC2 억제제는 히드록삼산에서 사이클릭 펩티드 및 벤자미드 등 다양한 구조를 포괄하는 다양한 종류가 존재합니다. 이러한 억제제는 일반적으로 HDAC2의 활성 부위에서 아연 이온과 상호 작용하는 아연 결합 그룹(ZBG)을 포함합니다. 이러한 상호 작용은 이러한 화합물의 억제 작용에 매우 중요합니다. 이러한 분자는 ZBG 외에도 링커 사슬과 캡 그룹을 가지고 있는 경우가 많으며, 이 두 가지 모두 효소에 대한 화합물의 친화성과 다른 HDAC 효소에 비해 HDAC2에 대한 특이성을 높이는 데 기여합니다. 캡 그룹은 효소 표면과 상호작용하는 것으로 생각되며 효소 외부 도메인의 차이를 이용하여 선택성을 부여할 수 있습니다. 링커는 캡 그룹을 ZBG에 연결하고 효소의 관형 활성 부위 내의 공간을 차지하도록 설계되었습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $182.00 $1330.00 | 1 | |
PCI-24781은 효소를 비활성 상태로 안정화시키는 독특한 결합 친화력으로 구별되는 강력한 HDAC2 억제제입니다. 이 화합물은 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하여 효소의 활성 부위 역학을 효과적으로 변화시킵니다. 이 화합물의 선택적 작용은 히스톤 변형의 상당한 조절로 이어져 염색질 구조와 접근성에 영향을 미치고 전사 조절 및 세포 신호 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSA는 HDAC2의 활성 부위에 결합하는 고전적인 HDAC 억제제입니다. TSA는 그 활성을 억제함으로써 아세틸화를 증가시키고 잠재적으로 HDAC2 안정성 또는 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
로미뎁신은 선택적 HDAC1 및 HDAC2 억제제입니다. HDAC2 활성을 억제함으로써 유전자 발현 프로파일을 조절할 수 있습니다. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
CI 994는 독특한 분자 상호작용을 통해 효소의 촉매 활성을 방해하는 능력이 특징인 선택적 HDAC2 억제제입니다. 이 화합물은 특정 정전기 및 반데르발스 접촉을 형성하여 효소의 형태 변화를 유도합니다. 이 화합물의 동역학적 프로필은 빠른 결합과 느린 해리를 보여줌으로써 억제 효능을 향상시킵니다. CI 994는 히스톤 아세틸화 패턴을 변경함으로써 유전자 발현과 세포 과정에 근본적인 수준의 영향을 미칩니다. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
모세티노스타트는 HDAC1, 2, 3에 대한 선택성을 가진 HDAC 억제제입니다. HDAC2 활성과 잠재적으로 그 발현을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA는 임상적으로 사용되는 범 HDAC 억제제입니다. HDAC2 활성을 억제하고 일부 세포 맥락에서 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Pimelic Diphenylamide 106 | 937039-45-7 | sc-364589 sc-364589A | 1 mg 5 mg | $41.00 $74.00 | ||
피멜릭 디페닐아마이드 106은 선택적 HDAC2 억제제로 작용하여 효소를 비활성 상태로 안정화시키는 독특한 결합 친화력을 나타냅니다. 이 화합물의 독특한 분자 상호작용은 효소의 활성 부위 역학을 조절하는 수소 결합과 소수성 접촉을 포함합니다. 이 화합물은 뚜렷한 억제율로 주목할 만한 반응 동역학 프로필을 보여주며, 이는 HDAC2와 강력하고 지속적인 결합을 시사하여 궁극적으로 염색질 리모델링 및 전사 조절에 영향을 미칩니다. | ||||||
JNJ-26481585 | 875320-29-9 | sc-364515 sc-364515A | 5 mg 50 mg | $321.00 $1224.00 | ||
JNJ-26481585 는 HDAC2를 억제할 수 있는 강력한 HDAC 억제제입니다. 이 약물의 작용은 HDAC2 안정성 또는 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
발프로산은 HDAC2 기능을 억제하여 유전자 발현 패턴에 변화를 일으킬 수 있는 HDAC 억제제입니다. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
PI3K/HDAC 억제제는 HDAC2를 선택적으로 표적으로 하여 효소의 구조적 무결성을 방해하는 독특한 작용 메커니즘을 보여줍니다. 이 화합물은 특정 정전기적 상호 작용에 관여하여 HDAC2의 형태적 환경을 변화시키는 안정적인 복합체를 형성합니다. 이 화합물의 운동학적 특성은 느린 오프 속도를 보여 장기간의 억제를 나타내며, 이는 세포 신호 경로와 유전자 발현 프로파일에 큰 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||