Date published: 2025-9-7

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Romidepsin (CAS 128517-07-7)

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대체 이름:
Depsipeptide; Istodax; Chromadax
적용:
Romidepsin 는 HDAC1, HDAC2, HDAC4 및 HDAC6 억제제입니다.
CAS 등록번호:
128517-07-7
순도:
≥98%
분자량:
540.70
분자식:
C24H36N4O6S2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Romidepsin은 IC50이 각각 1.6nM과 3.9nM으로 HDAC1과 HDAC2를 강력하게 억제하지만 IC50 25nM과 790nM으로 HDAC4와 HDAC6를 억제하는 데는 상대적으로 약하다. Romidepsin은 IC50이 각각 5.92nM, 8.36nM, 6.95nM으로 U-937, K562, CCRF-CEM 세포의 성장을 억제한다. Romidepsin은 H3 및 H4 아세틸화 및 HDAC 억제가 발생하는 농도에 해당하는 농도에서 만성 림프구성 백혈병 (CLL) 세포의 세포자멸을 촉진하며, 이는 선택적으로 c-FLIP 단백질의 하향 조절뿐만 아니라 카스파제 8 및 이펙터 카스파제 3의 활성화를 포함한다. 신장 세포암 세포주 13개 중 11개(85%)와 기타 암 세포주 37개 중 16개(43%)에서 Romidepsin 치료는 종양 사망 수용체를 상향 조절하고 자연 살해 (NK) 매개 종양 살해를 강화한다. Romidepsin은 맨틀 세포 림프종 (MCL) 세포주의 패널에 대해 농도 의존적 세포 독성을 나타낸다. Romidepsin은 HDAC4의 억제제이다.


Romidepsin (CAS 128517-07-7) 참고자료

  1. 로마뎁신(이스토닥스, NSC 630176, FR901228, FK228, 뎁시펩타이드): 최근 피부 T세포 림프종 치료제로 승인된 천연물 의약품입니다.  |  VanderMolen, KM., et al. 2011. J Antibiot (Tokyo). 64: 525-31. PMID: 21587264
  2. 이전 전신 치료 후 재발성 또는 불응성 말초 T세포 림프종 환자에서 로미뎁신에 대한 중추적인 오픈 라벨 2상 임상시험 결과.  |  Coiffier, B., et al. 2012. J Clin Oncol. 30: 631-6. PMID: 22271479
  3. 로마뎁신: 난치성 피부 T세포 림프종에 대한 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제.  |  Kim, M., et al. 2012. Ann Pharmacother. 46: 1340-8. PMID: 22968522
  4. T세포 림프종 치료를 위한 로미뎁신.  |  McGraw, AL. 2013. Am J Health Syst Pharm. 70: 1115-22. PMID: 23784158
  5. 말초 T세포 림프종 치료를 위한 로미뎁신.  |  Iyer, SP. and Foss, FF. 2015. Oncologist. 20: 1084-91. PMID: 26099743
  6. 로미뎁신은 악성 T 세포에서 여러 생존 신호 경로를 표적으로합니다.  |  Valdez, BC., et al. 2015. Blood Cancer J. 5: e357. PMID: 26473529
  7. 로미뎁신은 간세포암종 세포에서 Erk/cdc25C/cdc2/cyclinB 경로를 통해 G2/M 상 정지를 유도하고, JNK/c-Jun/caspase3 경로를 통해 세포 사멸을 유도합니다.  |  Sun, WJ., et al. 2017. Biochem Pharmacol. 127: 90-100. PMID: 28012958
  8. T세포 림프종 치료를 위한 로미뎁신의 발견과 개발.  |  Smolewski, P. and Robak, T. 2017. Expert Opin Drug Discov. 12: 859-873. PMID: 28641053
  9. 지질 다당류로 인한 급성 신장 손상의 마우스 모델에서 로미뎁신(FK228)은 CYP2E1 유전자의 하향 조절과 관련이 있습니다.  |  Cheng, S., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e918528. PMID: 31954012
  10. 생쥐에서 로미뎁신 간세포암종 억제는 골형성 단백질 및 노치 신호 경로 구성 요소의 유전자 발현 조절 저하와 관련이 있습니다.  |  Afaloniati, H., et al. 2021. Mol Biol Rep. 48: 551-562. PMID: 33393006
  11. 동물 모델에서 알츠하이머병 치료를 위한 스트렙토조신에 로미뎁신 및 메트포르민 나노 물질 전달.  |  Zeng, H., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 141: 111864. PMID: 34323698
  12. 이전에 치료받은 적이 없는 말초 T세포 림프종 환자를 대상으로 한 로미뎁신과 CHOP 병용요법과 CHOP 비교: Ro-CHOP 임상 3상 연구 결과(LYSA 수행).  |  Bachy, E., et al. 2022. J Clin Oncol. 40: 242-251. PMID: 34843406
  13. 로미뎁신과 타목시펜은 FOXM1 발현의 하향 조절과 활성산소종/지질 과산화 유도를 통해 췌장암 세포의 노화를 협력적으로 유도합니다.  |  Okuni, N., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 3519-3529. PMID: 35099714

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