Mocetinostat 의 분자 구조, CAS 번호: 726169-73-9
Mocetinostat (CAS 726169-73-9)
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대체 이름:
MGCD0103
적용:
Mocetinostat 는 HDAC1, HDAC2, HDAC3 및 HDAC11의 강력한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
726169-73-9
순도:
≥98%
분자량:
396.44
분자식:
C23H20N6O
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Mocetinostat는 히스톤 탈아세틸화효소 (HDAC) 효소를 특별히 대상으로 하는 새로운 소분자 억제제이다. 그것은 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC11을 포함한 9개의 인간 재조합 HDAC의 하위 집합에 대해 강력한 억제를 나타내지만 클래스 II HDAC에는 영향을 미치지 않는다. 특히, Mocetinostat는 시험관 내에서 인간 HDAC1 및 HDAC2 효소에 대한 가장 높은 억제 활성을 보여준다. MGCD0103의 억제 활성은 6μM에서 최대 고원에 도달하여 HCT116 세포의 전체 효소 활성의 약 75%에 영향을 미친다. 특정 암 유형을 치료하는 잠재력에 대해 광범위하게 연구된 모세티노스타트는 과학 연구에서 귀중한 화합물인 것으로 입증되었다. 그것의 합성 방법, 작용 메커니즘, 생물학적 활성, 생화학 및 생리학적 효과, 약리역학, 이점, 실험실 실험에 대한 제한 및 향후 방향이 조사되었다. HDAC 효소를 억제함으로써, 모세티노스타트는 히스톤에서 아세틸 그룹의 제거를 방해하여 히스톤 아세틸화 및 후속 유전자 활성화를 증가시킨다. 모세티노스타트의 생화학적 및 생리학적 효과는 HDAC 효소의 억제, 유전자 활성화, 세포 증식 억제, 세포 자멸 유도, 혈관 신생 억제 및 염증 완화를 포함하는 다양하다. 이러한 다양한 효과는 기초 및 응용 연구 모두에서 다재다능한 도구로서의 모세티노스타트의 잠재력을 강조한다. 그것의 복잡한 메커니즘과 생물학적 결과를 이해하는 것은 그것의 치료 응용 분야에 대한 더 많은 탐구를 가능하게 한다.
Mocetinostat (CAS 726169-73-9) 참고자료
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- 히스톤 탈아세틸 전이 효소 억제제인 트리코스타틴 A와 모세티노스타트는 MMP9, IL-18 및 RECK 발현을 차별적으로 조절하고 안지오텐신 II에 의한 심장 섬유아세포의 이동과 증식을 약화시킵니다. | Somanna, NK., et al. 2016. Hypertens Res. 39: 709-716. PMID: 27278287
- 클래스 I HDAC 억제제인 모세티노스타트는 miR-31 발현을 활성화하고 E2F6을 억제하여 세포 사멸을 유도합니다. | Zhang, Q., et al. 2016. Cell Death Discov. 2: 16036. PMID: 27551526
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- 클래스 I/IV HDAC 억제제인 모세티노스타트는 종양 항원 발현을 증가시키고 면역 억제 세포 유형을 감소시키며 체크포인트 억제제 치료를 강화합니다. | Briere, D., et al. 2018. Cancer Immunol Immunother. 67: 381-392. PMID: 29124315
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- SARC018_SPORE02: 이전에 젬시타빈 함유 요법으로 치료받은 후 진행 또는 재발한 전이성 평활근육종 환자를 대상으로 젬시타빈과 함께 모세티노스타트를 투여하는 2상 임상시험. | Choy, E., et al. 2018. Sarcoma. 2018: 2068517. PMID: 30473623
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- 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 모세티노스타트는 횡대동맥 수축에 의한 압력 과부하 심장 비대를 가진 쥐에서 심장 리모델링과 레닌-안지오텐신 시스템 활성을 조절합니다. | Kim, GJ., et al. 2021. Rev Cardiovasc Med. 22: 1037-1045. PMID: 34565105
- 아이소폼 선택적 HDAC 억제제 모세티노스타트(MGCD0103)는 HDAC/CREB/PGC-1α 신호 경로를 통한 미토콘드리아 보호를 통해 심근 허혈/재관류 손상을 완화합니다. | Wang, K., et al. 2022. J Cardiovasc Pharmacol. 79: 217-228. PMID: 34983914
- 면역 블 롯팅을 통한 4T1 유방암 세포주에서 모세티노스타트(MGCD0103)와 결합한 카페시타빈(Xeloda)의 시험관 내 항증식 효과. | Kaya Çakir, H. and Eroglu, O. 2021. Iran J Basic Med Sci. 24: 1515-1522. PMID: 35317122
의 억제제:
1200013P24Rik, 4632411B12Rik, 4930557A04Rik, A530032D15Rik, Acatin, ACTR8, Ada1, ASF1B, ASXL3, BAF53B, BAF57, BAHD1, BCoR, BCORL1, BEND7, Bles03, Blood Group H2, BORIS, BRMS1L, BRWD1, BRWD3, Btnl1, C14orf43, C5orf35, CDY2, CDYL2, CECR2, CHD (chromodomain helicase), CHD5, CHD7, CHD9, Codanin-1, Dimethyl Histone H3, Dmap1, DNHD2, Dpy30, DYDC2, Dynlt1d, EF-CBP1, Enzyme, ESCO1, EZI, FAM120AOS, FOXD4L4, GAGE, GAGE13, GAGE2A, GAGE7B, Gal11, GAS41, GATAD (GATA zinc finger domain containing), GATAD2A, H2-A, H2-M10.1, H2afb2, H2BFWT, H3.Y histone 1, H60, Hat2, HDA1, HDA2, HDA4, HDA5, HDA6, HDA7, HDAC1, HDAC10, HDAC11, HDAC2, HDAC3, HDAC5, Helios, Hils1, Histone B, Histone cluster 1 H1C, Histone cluster 1 H1D, Histone cluster 1 H1E, Histone cluster 1 H1T, Histone cluster 1 H2A, Histone cluster 1 H2AG, Histone cluster 1 H2B, Histone cluster 1 H2BD, Histone cluster 1 H3B, Histone cluster 1 H3E, Histone cluster 1 H3I, Histone cluster 1 H4, Histone cluster 1 H4G, Histone cluster 1 H4H, Histone cluster 1 H4I, Histone cluster 1 H4L, Histone cluster 2 H2AA1, Histone cluster 2 H2AA3, Histone cluster 2 H2AC, Histone cluster 2 H3A, Histone cluster 2 H3C1, Histone cluster 2 H3C2, Histone cluster 2 H4, Histone H2A, Histone H2A.Bbd, Histone H2A.V, Histone H2BM, Histone H3, Histone H3.3B, Histone Z, HLA-F`, HP1, Integrin αIIIb, JAZF1, KCNMB4, KRTAP1, KRTAP13-3, KRTAP8-2, Lacrein, LIN-35, LIN-53, LOC100039452, LOC100039631, LOC100039763, LOC100040781, LOC145783, LOC150383_2210021J22Rik, LOC390245, LOC439994, LOC665622, LOC729458, Lyl-1, MAGE-A9, MAGE-A9B, MAGE-E1, MAGE-F1, MAGE-G2, mage-k1, Mammaglobin A, MBTD1, Mi2-α, MIER1, MIER3, Morc1, Morc3, MORF, MORF4L2, MRG15, mSin3A9, MTGR1, Mxi 1, NAP1L2, NAP5, NBPF24, NIF-1, NWD1, Obox5, OCIAD1, Olr1125, Olr184, Olr559, OTTMUSG00000016789, OTTMUSG00000016790, OTTMUSG00000016887, OTTMUSG00000018481, OTTMUSG00000018888, p400, P42pop, Paf1, pan-Acetyl, PATE2, PCDH11Y, PCDHB13, PCDHGA5, PCDHGA6, PHF12, PHF2, PHF20, PHF21B, PLAC4, Plectin, PRDM10, PRDM8, PWWP2B, RAI15, RBBP1, RhD, RP2, RP23-480B19.10, Rpd3, SAMD4B, SAP 130, SAP 25_Sap25, SAP 30BP, SCMH1, SCML4, SDS3, SETD5, SFMBT2, Siglec-5, SIM2, Sin3, Sin4p, SMARCD2, SMYD2, SPIN2, SPNS2, SRRM5, STAMP2, STOX2, Sum1, TADA3L, TAF II p68, TAF II p70, TAF9A, TGIF2, TIGD3, TM6SF2, TMEM103, TOX3, TRRAP, TSPY9, TSPYL4, TSSC3, TSSC4, UBN-1, USP49, VpreB3, VSTM2A, WIZ, YEATS2, ZBTB40, ZCWPW1, ZCWPW2, ZFP57, Zfp93, ZMYM6NB, ZNF165, ZNF206, ZNF232, ZNF536, ZNF649.의 활성화자:
2900008C10Rik, 4930557A04Rik, ASCL2, ASH2L, BAZ2A, BPTF, Brpf1, BRPF3, BTF3, CDR2, CENP-A, CHD2, CHRAC15, dCtBP, DPF1, EAF1, EID-1, H1T2, H2AL2, H2al2y, H2BFA, HDA5, Histone cluster 1 H1B, Histone cluster 1 H2A, Histone cluster 1 H2AG, Histone cluster 1 H2AH, Histone cluster 1 H2AM, Histone cluster 1 H2AN, Histone cluster 1 H2B, Histone cluster 1 H2BH, Histone cluster 1 H3G, Histone cluster 1 H3J, Histone cluster 2 H2AB, Histone H1B, Histone H1X, Histone H2B.S, INTS4, Khdc1b, KIAA1688, L3MBTL2, L3MBTL3, LANPL, LHFP, MacroH2A1, MBD1, Mi2-α, MORF4L1, MPc3_CBX8, MRGBP, mSin3B, MSL-1, MSL3L1, MTF-2, MYSM1, NSD1, PABPC4, PCGF6, PRAME like-3, PRAME like-6, PRAME like-7, PRDM14, RBA-1, RbAp46, RCOR2, SAP 18, SAP 30L, SCML2, Sec24, Set2, SMARCD2, SPEN, SPT16, SUV420H2, SWI/SNF-B, Swi1, Swi3, TBL1Y, TIGD4, TIGD5, Trimethyl Histone H3, WSTF, ZKSCAN4, ZNF295, ZNF33A, ZNF33B, ZNF345, ZNF408, ZNF498, ZNF553, ZNF579, ZNF806.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Mocetinostat, 5 mg | sc-364539 | 5 mg | $210.00 | |||
Mocetinostat, 10 mg | sc-364539B | 10 mg | $242.00 | |||
Mocetinostat, 50 mg | sc-364539A | 50 mg | $1434.00 |