Date published: 2025-9-7

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Pimelic Diphenylamide 106 (CAS 937039-45-7)

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대체 이름:
TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII
적용:
Pimelic Diphenylamide 106 는 HDAC1, HDAC2, HDAC3 및 HDAC8 억제제입니다.
CAS 등록번호:
937039-45-7
분자량:
339.43
분자식:
C20H25N3O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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피멜릭 디페닐아미드 106은 클래스 I HDAC(히스톤 데아세틸라제)의 느리고 긴밀한 결합 억제제이다. 장기간의 사전 배양(1-3시간)으로 피멜릭 디페닐아미드는 클래스 I HDAC1, HDAC2, HDAC3 및 HDAC8(각각 IC50 = 150, 760, 370 및 5,000nM)을 억제하지만 클래스 II HDAC4, HDAC5 및 HDAC7(IC50 > 180mUM)은 억제하지 않는다.


Pimelic Diphenylamide 106 (CAS 937039-45-7) 참고자료

  1. 피멜릭 디페닐아마이드 106은 클래스 I 히스톤 탈아세틸화 효소의 느리고 긴밀한 결합 억제제입니다.  |  Chou, CJ., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 35402-9. PMID: 18953021
  2. 약물-표적 체류 시간: 리드 최적화를 위한 중요한 정보.  |  Lu, H. and Tonge, PJ. 2010. Curr Opin Chem Biol. 14: 467-74. PMID: 20663707
  3. 소아 운동 실조증: 임상적 특징, 병인, 주요 미해결 질문 및 향후 방향.  |  Ashley, CN., et al. 2012. J Child Neurol. 27: 1095-120. PMID: 22859693
  4. 레티노산과 히스톤 탈아세틸화 효소는 배아 줄기세포의 후성유전학적 변화를 조절합니다.  |  Urvalek, AM. and Gudas, LJ. 2014. J Biol Chem. 289: 19519-30. PMID: 24821725
  5. 클래스 I 히스톤 탈아세틸화 효소 활성의 억제는 매트릭스 메탈로프로테아제-2 및 -9 발현을 억제하고 심근 경색 후 좌심실 기능을 보존합니다.  |  Mani, SK., et al. 2015. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 308: H1391-401. PMID: 25795711
  6. 클래스 I 및 IIa HDAC는 PHD2 의존적 메커니즘을 통해 HIF-1α 안정성을 매개하고, 클래스 IIb 멤버인 HDAC6는 추간판의 수핵 세포에서 HIF-1α 전사 활동을 촉진합니다.  |  Schoepflin, ZR., et al. 2016. J Bone Miner Res. 31: 1287-99. PMID: 26765925
  7. 벤자마이드 작용기와 피리딜 캡을 포함하는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제는 일차 휴면 CD4+ T 세포에서 우선적으로 효과적인 인간 면역결핍 바이러스-1 잠복기 역전제입니다.  |  Kobayashi, Y., et al. 2017. J Gen Virol. 98: 799-809. PMID: 28113052
  8. 히스톤 탈아세틸화 효소 3 의존성 경로는 말초 수초의 성장과 기능 재생을 제한합니다.  |  He, X., et al. 2018. Nat Med. 24: 338-351. PMID: 29431744
  9. SIRT1에 의한 촉매 독립적 신경 보호는 HDAC1과의 상호작용을 통해 매개됩니다.  |  Pfister, JA., et al. 2019. PLoS One. 14: e0215208. PMID: 30973934
  10. 후성유전학적 억제제는 열대열원충 기생충의 여러 단계를 표적으로 합니다.  |  Coetzee, N., et al. 2020. Sci Rep. 10: 2355. PMID: 32047203
  11. 마렉병 바이러스 US3 단백질 키나아제는 닭 HDAC 1과 2를 인산화하여 바이러스 복제와 발병을 조절합니다.  |  Liao, Y., et al. 2021. PLoS Pathog. 17: e1009307. PMID: 33596269
  12. 유비퀴틴 리가제 RNF5는 급성 골수성 백혈병의 성장과 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제에 대한 감수성을 결정합니다.  |  Khateb, A., et al. 2021. Nat Commun. 12: 5397. PMID: 34518534
  13. 인간 β-디펜신 1 합성을 유도하는 후성유전학적 화합물에 대한 고처리량 스크리닝.  |  Lyu, W., et al. 2023. Antibiotics (Basel). 12: PMID: 36830097

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