Date published: 2025-9-7

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PCI-24781 (CAS 783355-60-2)

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적용:
PCI-24781 는 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8 및 HDAC10 억제제입니다.
CAS 등록번호:
783355-60-2
순도:
≥98%
분자량:
397.42
분자식:
C21H23N3O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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PCI-24781은 시험관 내에서 항종양 활성을 보이는 HDAC의 광범위한 스펙트럼 하이드록삼산 기반 억제제이다. PCI-24781은 0.007 mumol/L의 Ki를 가진 순수 재조합 HDAC1과 나노몰 범위의 HDAC2, HDAC3/SMRT, HDAC6, HDAC8 및 HDAC10을 억제했다. PCI-24781의 항종양 활성은 검사된 10개의 종양 세포주 모두에서 관찰되었으며 GI50% 값은 0.15에서 3.09 mumol/L 사이였다. PCI-24781은 유전자 발현의 후생유전학적 제어를 담당하는 효소인 히스톤 데아세틸라제 (HDAC)의 혁신적인 억제제이다.


PCI-24781 (CAS 783355-60-2) 참고자료

  1. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제 PCI-24781에 의한 방사선 감작.  |  Banuelos, CA., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 6816-26. PMID: 18006784
  2. PCI-24781은 카스파제 및 활성 산소 종 의존적 세포 사멸을 NF-카파B 메커니즘을 통해 유도하며 림프종 세포에서 보르테조밉과 시너지 효과를 발휘합니다.  |  Bhalla, S., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 3354-65. PMID: 19417023
  3. 새로운 하이드록삼산 HDAC 억제제인 PCI-24781, 백혈병 세포에서 카스파제-8 및 FADD를 통해 세포 독성 및 히스톤 변형을 일으킵니다.  |  Rivera-Del Valle, N., et al. 2010. Int J Cell Biol. 2010: 207420. PMID: 20145726
  4. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제(HDACI) PCI-24781은 골육종 세포에서 독소루비신의 세포 독성 효과를 강화합니다.  |  Yang, C., et al. 2011. Cancer Chemother Pharmacol. 67: 439-46. PMID: 20461381
  5. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제 PCI-24781은 다약제 내성 육종 세포주에서 화학 요법으로 유도된 세포 사멸을 향상시킵니다.  |  Yang, C., et al. 2011. Anticancer Res. 31: 1115-23. PMID: 21508354
  6. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제 PCI-24781이 BK5.erbB2 마우스에서 담낭암종에 미치는 치료 효과.  |  Kitamura, T., et al. 2012. J Hepatol. 57: 84-91. PMID: 22326466
  7. RuvBL2는 SK-N-DZ 신경모세포종 세포에서 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제 PCI-24781로 유도된 세포 사멸에 관여합니다.  |  Zhan, Q., et al. 2013. PLoS One. 8: e71663. PMID: 23977108
  8. RAD51은 PCI-24781 및 시스-다이아민디클로로플라티늄과 함께 위암에 대한 화학 요법의 시너지 효과를 강화합니다.  |  He, WL., et al. 2014. World J Gastroenterol. 20: 10094-107. PMID: 25110436
  9. PCI-24781은 EZH2 발현을 하향 조절하고 PIK3K/Akt/mTOR 경로를 억제하여 신경교종 세포 사멸을 촉진합니다.  |  Zhang, W., et al. 2014. Genet Mol Biol. 37: 716-24. PMID: 25505847
  10. 새로운 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 PCI-24781(아벡시노스타트)은 활성산소 종 의존적 세포 사멸을 유도하며 신경모세포종에서 보르테조밉과 시너지 효과를 발휘합니다.  |  Sholler, GS., et al. 2013. J Cancer Ther Res. 2: 21. PMID: 25520806
  11. 새로운 항암 치료제로서의 HDAC 억제제.  |  De Souza, C. and Chatterji, BP. 2015. Recent Pat Anticancer Drug Discov. 10: 145-62. PMID: 25782916
  12. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제 PCI-24781은 소아 교모세포종 세포주에서 추정 방사선 감작제로 사용됩니다.  |  de Andrade, PV., et al. 2016. Cancer Cell Int. 16: 31. PMID: 27095947
  13. PCI-24781은 돼지 체세포 핵이식 배아의 체외 및 생체 내 발달 능력을 향상시킬 수 있습니다.  |  Jin, L., et al. 2016. Biotechnol Lett. 38: 1433-41. PMID: 27271328
  14. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 PCI-24781은 칼슘 유입을 방해하고 유방암의 증식과 전이를 억제합니다.  |  Yang, T., et al. 2021. Theranostics. 11: 2058-2076. PMID: 33500709

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