CPN reg 억제제
일반적인 CPN 레그 억제제에는 알스터펄론 CAS 237430-03-4, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, 투니카마이신 CAS 11089-65-9, 에야레스타틴 I CAS 412960-54-4, 보르테조밉 CAS 179324-69-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
CPN reg의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 그 기능을 방해할 수 있으며, 각각 CPN reg가 관여하는 세포 과정의 다른 측면을 표적으로 삼습니다. 알스터펄론은 사이클린 의존성 키나아제를 표적으로 하여 세포 주기 조절을 방해하고 결과적으로 세포 분열 중에 강화되는 단백질 접힘 요구 사항을 방해함으로써 CPN reg을 억제할 수 있습니다. 반면에 투니카마이신은 N-연결 당화(N-linked glycosylation)를 방해하여 소포체(ER) 내에 잘못 접힌 당단백질이 축적되도록 합니다. 이러한 축적은 CPN reg의 보호 기능에도 불구하고 잘못 접힌 단백질의 부피와 복잡성 증가로 인해 효율적으로 관리할 수 없는 부담을 야기합니다.
탭시가르긴과 사이클로피아존산은 모두 소포체 Ca2+-ATPase(SERCA) 펌프를 억제하여 ER 내 칼슘 항상성을 방해합니다. CPN reg의 활동이 칼슘 수치에 민감하다는 점을 고려할 때, 이러한 화학 물질로 인한 중단은 적절한 단백질 폴딩을 지원하는 능력을 손상시킬 수 있습니다. 비슷한 맥락에서 살루브리날과 구아나벤즈는 진핵 번역 개시 인자 2 알파(eIF2α)의 인산화 상태를 확장하여 세포에서 과장된 스트레스 반응을 일으킬 수 있습니다. 스트레스 반응의 과부하는 CPN reg의 기능적 용량을 압도하여 억제로 이어질 수 있습니다. 에야레스타틴 I은 p97 ATPase 및 관련 탈유비퀴틴화 효소를 억제하여 ER 관련 분해(ERAD) 경로를 방해합니다. CPN reg는 잘못 접힌 단백질의 처리를 위한 ERAD 경로와 관련이 있기 때문에, Eeyarestatin I의 억제는 재접힘이 필요한 단백질의 과잉을 초래하여 CPN reg의 기능에 부담을 줄 수 있습니다. 또한 프로테아좀 억제제인 보르테조밉과 MG-132는 유비퀴틴화 단백질의 분해를 방지하여 세포 내에 축적되도록 합니다. 이렇게 분해되도록 할당된 단백질이 축적되면 단백질 폴딩 지원을 위해 CPN reg에 대한 요구가 증가하여 주의가 필요한 단백질의 양이 너무 많아져 억제될 수 있습니다. 마지막으로 피피트린-μ과 겔다나마이신은 각각 분자 샤프론인 HSP70과 HSP90을 억제합니다. 이러한 샤프론은 CPN reg와 함께 작용하여 단백질 폴딩을 관리하므로, 이들의 억제는 CPN reg가 관리해야 할 잘못 접힌 단백질 풀을 증가시켜 세포 단백질 항상성을 유지하는 CPN reg의 능력을 간접적으로 손상시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
알스터펄론은 세포 주기 조절에 필수적인 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 억제합니다. CDK를 억제함으로써 이 화학 물질은 세포주기를 방해하여 세포주기 진행에 수반되는 세포 스트레스 반응 동안 단백질 접힘 조절에 관여하는 CPN reg의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
타프시가긴은 사르코/소체 소포체 Ca2+-ATPase(SERCA)를 억제하여 소포체(ER)의 칼슘 저장고 고갈을 초래합니다. 샤프론인 CPN reg는 ER의 칼슘 수준에 민감하며, 칼슘 항상성이 파괴되면 단백질 폴딩과 스트레스 반응 기능이 억제될 수 있는데, 이러한 과정은 칼슘에 의존하기 때문입니다. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
투니카마이신은 ER에서 N-연결 당화를 억제합니다. CPN reg는 당단백질의 접힘에 관여하기 때문에 당화 억제는 잘못 접힌 단백질의 축적으로 이어질 수 있으며, 이는 CPN reg 기능을 압도하고 기능 용량 이상으로 수요를 증가시켜 샤프론 활동을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
에야레스타틴 I은 소포체-관련 분해(ERAD) 경로에 관여하는 p97 ATPase 및 관련 탈유비퀴틴화 효소를 억제합니다. CPN reg는 ERAD 경로와 함께 작용하여 잘못 접힌 단백질을 다시 접거나 분해합니다. 이 경로를 억제하면 CPN reg가 관리할 수 없는 잘못 접힌 단백질의 과부하가 발생하여 기능이 억제될 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 유비퀴틴화된 단백질을 분해하는 26S 프로테아좀을 억제합니다. 프로테아좀 억제로 인한 유비퀴틴화 단백질의 축적은 단백질 폴딩을 지원하는 능력을 압도하여 세포 내 단백질 오폴딩 부담을 증가시킴으로써 CPN reg을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132는 유비퀴틴화 단백질의 분해를 차단하여 세포 내에 잘못 접히거나 손상된 단백질이 축적될 수 있는 또 다른 프로테아좀 억제제입니다. 이러한 축적은 단백질 폴딩 기계의 작업 부하를 증가시켜 잠재적으로 CPN reg의 기능 능력을 압도함으로써 간접적으로 CPN reg를 억제합니다. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
사이클로피아존산은 탭시가르긴과 마찬가지로 SERCA 펌프의 억제제이며 ER의 칼슘 항상성을 방해합니다. 칼슘 조절을 억제하면 CPN reg가 작동하는 칼슘 의존적 샤프론 환경을 변경하여 CPN reg가 단백질을 적절히 접는 능력에 영향을 미쳐 기능 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
살루브리날은 진핵세포 번역 개시 인자 2 알파(eIF2α)의 탈인산화를 선택적으로 억제합니다. 인산화된 eIF2α는 ER 스트레스에 대한 반응으로, CPN reg는 잘못 접힌 단백질을 보호하여 이를 완화하는 데 도움을 줍니다. 살루브리날은 eIF2α의 탈인산화를 방지함으로써 스트레스 반응의 과잉 활성화를 유발하여 잠재적으로 CPN reg의 샤프롱 능력에 과부하를 일으킬 수 있습니다. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
살루브리날과 마찬가지로 구아나벤즈는 또한 펼쳐진 단백질 반응(UPR)에 관여하는 eIF2α의 인산화를 연장시킵니다. CPN reg의 기능은 UPR의 일부이며, 그 억제는 UPR 경로의 지속적인 활성화와 과잉을 통해 발생할 수 있으며, 이로 인해 CPN reg가 관리할 수 없는 과잉의 잘못 접힌 단백질로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Pifithrin-μ | 64984-31-2 | sc-203195 sc-203195A | 10 mg 50 mg | $127.00 $372.00 | 4 | |
피피트린-μ은 단백질 폴딩 및 스트레스 반응에서 CPN reg와 상승적으로 작용하는 열충격 단백질 70(HSP70)의 기능을 억제합니다. HSP70의 억제는 잘못 접힌 단백질 풀을 증가시키고 샤프론 네트워크 내에서 CPN reg의 기능적 능력을 압도함으로써 간접적으로 CPN reg의 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||