Date published: 2025-9-6

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Thapsigargin (CAS 67526-95-8)

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대체 이름:
Thapsigargin also known as Octanoic acid; (3S,3aR,4S,6S,6aR,7S,8S,9bS)-6-(acetyloxy)-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydro-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-[[(2Z)-2-methyl-1-oxo-2-buten-1-yl]oxy]-2-oxo-4-(1-oxobutoxy)azuleno[4,5-b]f uran-7-yl ester; (3S,3aR,4S,6S,6AR,7S,8S,9bS)-6-(Acetyloxy)-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydro-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-[[(2Z)-2-methyl-1-oxo-2-butenyl]oxy]-2-oxo-4-(1-oxobutoxy)azuleno[4,5-b]furan-7-yl octanoate Octanoic acid [(3S)-6 -acetoxy-2,3,3a,4,5,6,6a ,7,8,9b -decahydro-3 ,3a -dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8 -[[(Z)-2-methyl-1-oxo-2-butenyl]oxy]-2-oxo-4 -(1-oxobutoxy)azuleno[4,5-b]furan]-7 -yl ester
적용:
Thapsigargin 는 세포 내 저장된 Ca2+ 방출의 세포 투과성 세스키테르펜 락톤 유도제입니다.
CAS 등록번호:
67526-95-8
순도:
≥99%
분자량:
650.75
분자식:
C34H50O12
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

탑시가진은 탑시아 가르가니카의 뿌리에서 발견되는 세포 perme 가능한 세스퀴테르펜 락톤이다. 탑시가진은 종양 촉진제이며, 사르코/내피 레티큘러스 Ca2+-ATPase (SERCA IC50=30nM)의 억제를 통해 이노시톨 인지질의 가수분해 없이 세포 내 저장된 Ca2+의 방출을 유도한다. SERCAs의 억제는 세포 활성화, 비만 세포로부터의 히스타민 방출 및 특정 유형의 암 증식 증가와 관련된 세포 내 칼슘의 증가로 이어진다. 탑시가진은 별개의 세포 내 Ca2+ 풀을 구별하는 데 사용될 수 있다. 탑시가진에 의해 유도된 종양 촉진 및 EGF 수용체의 하향 조절은 단백질 키나제 C 활성화와 무관하다.


Thapsigargin (CAS 67526-95-8) 참고자료

  1. 세포 내 칼슘 풀의 확인. 탭시가르긴에 의한 선택적 변형.  |  Bian, JH., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 8801-6. PMID: 1827436
  2. 혈소판 막 소포에서 탭시가르긴 억제 및 방사선 면역 블 롯팅을 통한 두 가지 형태의 칼슘 펌프의 시연.  |  Papp, B., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 14593-6. PMID: 1830588
  3. 종양 촉진제인 탭시가르긴은 소포체 Ca2(+)-ATPase의 특정 억제를 통해 세포 내 Ca2+ 저장소를 배출합니다.  |  Thastrup, O., et al. 1990. Proc Natl Acad Sci U S A. 87: 2466-70. PMID: 2138778
  4. 상승된 칼슘과 산화 스트레스는 알파-시누클레인 응집체 형성을 협력적으로 촉진합니다.  |  Goodwin, J., et al. 2013. Neurochem Int. 62: 703-11. PMID: 23159813
  5. 트레오닌-654에서의 인산화는 비포볼 종양 프로모터에 의한 표피 성장 인자 수용체의 음성 조절에 필요하지 않습니다.  |  Friedman, BA., et al. 1989. Proc Natl Acad Sci U S A. 86: 812-6. PMID: 2492663
  6. 양극성 장애를 연구하는 세포 모델: 체계적인 검토.  |  Viswanath, B., et al. 2015. J Affect Disord. 184: 36-50. PMID: 26070045
  7. 탭시가르긴, 기원, 화학, 구조-활성 관계 및 전구 약물 개발.  |  Quynh Doan, NT. and Christensen, SB. 2015. Curr Pharm Des. 21: 5501-17. PMID: 26429715
  8. 이하선 선세포에서 종양 촉진제 탭시가르긴에 의한 칼슘 유입 활성화. 이노시톨 인산염이 아닌 세포 내 칼슘 풀이 혈장막에서 칼슘 플럭스를 조절한다는 증거.  |  Takemura, H., et al. 1989. J Biol Chem. 264: 12266-71. PMID: 2663854
  9. 약물 유발 독성에서 소포체 스트레스의 역할.  |  Foufelle, F. and Fromenty, B. 2016. Pharmacol Res Perspect. 4: e00211. PMID: 26977301
  10. 식물 유래 세스키테르펜 락톤으로부터 항암제 개발.  |  Ren, Y., et al. 2016. Curr Med Chem. 23: 2397-420. PMID: 27160533
  11. 소포체 칼슘은 표피 장벽 반응과 소포체 구조를 조절합니다.  |  Celli, A., et al. 2016. J Invest Dermatol. 136: 1840-1847. PMID: 27255610
  12. Ca2+ 신호와 구토: 최근의 진전과 새로운 관점.  |  Zhong, W., et al. 2017. Auton Neurosci. 202: 18-27. PMID: 27473611
  13. 팔리톡신은 2단계 마우스 피부 발암에서 비-12-O-테트라데카노일포볼-13-아세테이트형 종양 촉진제입니다.  |  Fujiki, H., et al. 1986. Carcinogenesis. 7: 707-10. PMID: 2870823
  14. 새로운 종양 촉진제인 탭시가르긴은 NG115-401L 신경세포에서 이노시톨 인산염의 생성 없이 세포질 유리 Ca2+를 일시적으로 증가시킵니다.  |  Jackson, TR., et al. 1988. Biochem J. 253: 81-6. PMID: 3138987
  15. 새로운 프로모터인 탭시가르긴은 트레오닌 669에서 표피 성장 인자 수용체를 인산화합니다.  |  Takishima, K., et al. 1988. Biochem Biophys Res Commun. 157: 740-6. PMID: 3202876

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