Date published: 2025-9-8

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Eeyarestatin I (CAS 412960-54-4)

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대체 이름:
3-(4-Chlorophenyl)-4-[[[(4-chlorophenyl)amino]carbonyl]hydroxyamino]-5,5-dimethyl-2-oxo-1-imidazolidineacetic acid 2-[3-(5-nitro-2-furanyl)-2-propen-1-ylidene]hydrazide
적용:
Eeyarestatin I 소포체 관련 단백질 분해를 억제하는 강력한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
412960-54-4
순도:
≥98%
분자량:
630.44
분자식:
C27H25Cl2N7O7
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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Eeyarestatin I (ESI)는 소포체 관련 분해 (ERAD) 억제제이다. 이 화합물은 단백질 전위를 억제하는 것으로 밝혀져 소포체에서 잘못 접힌 단백질의 제거를 제한한다. 연구에 따르면 ESI는 특히 ER 트랜스콘의 막 기공을 형성하는 Sec61 복합체의 구성 요소를 목표로 한다. 추가 데이터는 ESI에 의한 Bcl-2 상동성 3 전용 프로-아포토틱 단백질 NOXA 활성화에 의해 유발되는 ESI의 세포독성 특성을 보여준다.


Eeyarestatin I (CAS 412960-54-4) 참고자료

  1. 새로운 저분자 억제제인 이아레스타틴을 이용한 제1형 막 단백질의 탈구 경로 해부.  |  Fiebiger, E., et al. 2004. Mol Biol Cell. 15: 1635-46. PMID: 14767067
  2. 에야레스타틴 I에 의한 p97 의존성 단백질 분해 억제.  |  Wang, Q., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 7445-54. PMID: 18199748
  3. ERAD 억제제는 ER 스트레스와 후성유전학적 메커니즘을 통합하여 암세포에서 BH3 전용 단백질 NOXA를 활성화합니다.  |  Wang, Q., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 2200-5. PMID: 19164757
  4. 에야레스타틴 I은 소포체에서 Sec61 매개 단백질 전위를 억제합니다.  |  Cross, BC., et al. 2009. J Cell Sci. 122: 4393-400. PMID: 19903691
  5. ERAD 억제제인 에야레스타틴 I은 막 결합 도메인과 p97/VCP 억제 그룹을 가진 이중 기능 화합물입니다.  |  Wang, Q., et al. 2010. PLoS One. 5: e15479. PMID: 21124757
  6. 에야레스타틴 1은 역행 및 전행 세포 내 이동 경로를 모두 방해합니다.  |  Aletrari, MO., et al. 2011. PLoS One. 6: e22713. PMID: 21799938
  7. 소포체 관련 분해를 억제하면 기능 상실 단백질 오폴딩 질환에서 원시 폴딩을 복구할 수 있습니다.  |  Wang, F., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 43454-64. PMID: 22006919
  8. 소포체에서 단백질 전위를 억제하면 펼쳐진 단백질 반응의 활성화가 촉진됩니다.  |  McKibbin, C., et al. 2012. Biochem J. 442: 639-48. PMID: 22145777
  9. VCP/p97의 조절은 ER 스트레스의 하류에서 세포 사멸과 상피-중간엽 전이(EMT) 사이의 중요한 균형을 보여줍니다.  |  Shah, PP. and Beverly, LJ. 2015. Oncotarget. 6: 17725-37. PMID: 25970786
  10. 세포 내 분류의 화학적 조절은 아데노 관련 바이러스 전달을 강화합니다.  |  Berry, GE. and Asokan, A. 2016. J Biol Chem. 291: 939-47. PMID: 26527686
  11. 수용성 용해도가 개선된 에야레스타틴 I 유도체.  |  Ding, R., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 5177-5181. PMID: 27729187
  12. 이예레스타틴 24는 SecYEG 의존성 단백질 수송을 손상시키고 임상적으로 관련된 병원균의 성장을 억제합니다.  |  Steenhuis, M., et al. 2021. Mol Microbiol. 115: 28-40. PMID: 32798330
  13. 아데노 관련 바이러스의 자기보완성은 마우스 달팽이관 조직에서 전달과 유전자 발현을 향상시킵니다.  |  Casey, G., et al. 2020. PLoS One. 15: e0242599. PMID: 33227033
  14. ERAD의 억제는 FTS와 시너지 효과를 발휘하여 췌장암 세포를 박멸합니다.  |  Du, R., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 237. PMID: 33676427
  15. 발로신 함유 단백질의 억제제인 에야레스타틴 I은 플라비바이러스에 대해 강력한 바이러스 살균 활성을 나타냅니다.  |  Rodrigo, I., et al. 2022. Antiviral Res. 207: 105416. PMID: 36113629

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