CPA2 억제제

일반적인 CPA2 억제제에는 가벡세이트 메실레이트 CAS 56974-61-9, 카모스타트 메실레이트 CAS 59721-29-8, 나파모스타트 메실레이트 CAS 82956-11-4, 벤자미딘 CAS 618-39-3 및 아프로티닌 CAS 9087-70-1 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

CPA2 억제제는 카복시펩티다아제 A2 효소의 기능적 활동을 직간접적으로 방해하는 다양한 화합물을 포함합니다. 가벡세이트 메실산염, 카모스타트 메실산염, 나파모스타트 메실산염은 세린 프로테아제 억제제로 효소의 활성 부위에서 경쟁적 억제를 통해 CPA2의 단백질 분해 활성을 방해합니다. 이는 기질 분자가 촉매 영역에 접근하는 것을 방지하여 펩타이드 결합을 절단하는 CPA2의 능력을 효과적으로 감소시킵니다. 마찬가지로 벤자미딘 염산염은 CPA2의 천연 기질을 모방하여 작동하지만, 절단되는 대신 효소의 활성 부위에 가역적으로 결합하여 일시적인 억제를 초래합니다. 아프로티닌과 이와 동등한 트라실롤은 CPA2와 안정적인 복합체를 형성하여 효소 활동을 억제하는 작은 단백질 억제제로 작용합니다.

또한 포스포라미돈은 CPA2 조절 단백질을 분해할 수 있는 메탈로프로테아제를 억제하여 효소의 활성을 보존함으로써 CPA2의 조절에 개입합니다. 키모스타틴은 키모트립신을 주 표적으로 하지만 키모트립신 부위와 유사한 활성 부위에 결합하여 CPA2까지 억제 효과를 확장합니다. 세린과 시스테인 프로테아제의 억제에 걸쳐 있는 류펩틴 헤미설페이트는 결과적으로 광범위한 프로테아제 억제 스펙트럼으로 인해 CPA2의 작용을 약화시킵니다. E-64는 주로 시스테인 프로테아제 억제제이지만 CPA2 조절 단백질을 간접적으로 안정화하여 효소의 활성에 영향을 미칩니다. AEBSF 염산염은 활성 부위의 공유 결합 변형을 통해 CPA2를 비가역적으로 변경하여 영구적인 효소 비활성화를 유도합니다. 마지막으로 펩스타틴 A는 주로 아스파틸 프로테아제를 표적으로 하지만, 세포 내 단백질 분해 과정의 무결성을 유지하는 복잡한 세포 경로를 통해 CPA2 안정성과 기능에 간접적인 영향을 미칩니다.