Chk1 억제제
일반적인 Chk1 억제제에는 CHIR-124 CAS 405168-58-3 및 LY2606368 CAS 1234015-52-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
일반적으로 Chk1이라고 불리는 체크포인트 키나아제 1은 DNA 손상에 대한 세포 반응에서 중추적인 역할을 하는 세린/트레오닌 키나아제입니다. 이 효소는 세포 주기 체크포인트 신호 경로의 핵심 구성 요소로, DNA 손상이 있을 때 세포가 세포 주기를 진행하지 못하도록 합니다. DNA 손상이 발생하면 Chk1이 활성화되고 이후 세포 주기가 중단되어 DNA 복구 메커니즘이 복제가 진행되기 전에 손상을 바로잡을 수 있도록 합니다. 또한 Chk1은 DNA 복제 중에 형성되는 구조인 복제 포크의 안정화에도 중요한 역할을 합니다. 이러한 포크는 DNA 손상을 만나면 멈출 수 있으며, Chk1은 이러한 멈춘 포크가 무너지지 않도록 하여 추가적인 DNA 손상을 방지합니다.
Chk1 억제제는 Chk1의 효소 활동을 구체적으로 표적하고 방해하도록 설계된 화학적 실체입니다. 이러한 화합물은 Chk1을 억제함으로써 DNA 손상에 대한 세포 반응을 방해하여 DNA 병변이 있는 경우에도 세포 주기가 무분별하게 진행되도록 할 수 있습니다. 이로 인해 DNA가 손상되었음에도 불구하고 세포가 강제로 복제되므로 게놈이 불안정해질 수 있습니다. 분자적 관점에서 Chk1 억제제는 일반적으로 Chk1의 ATP 결합 포켓에 결합하여 인산화 및 후속 활성화를 방지하는 방식으로 작동합니다. 또한 일부 억제제는 동종 작용을 하여 Chk1의 형태를 변경하여 비활성화하는 방식으로 작용할 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHIR-124 | 405168-58-3 | sc-364463 | 2 mg | $97.00 | 2 | |
CHIR-124는 Chk1의 선택적 억제제로 작용하여 키나아제의 활동을 방해하는 특정 분자 상호 작용에 관여합니다. 이 화합물의 독특한 결합 친화력을 통해 DNA 손상 반응 경로에 관여하는 주요 기질의 인산화를 조절할 수 있습니다. 이 화합물은 빠른 결합과 느린 해리를 특징으로 하는 뚜렷한 반응 동역학을 나타내며, 이는 효능을 향상시킵니다. 또한 CHIR-124의 구조적 특징은 안정성과 용해도에 기여하여 표적 단백질과의 상호작용을 용이하게 합니다. | ||||||
Debromohymenialdisine | 75593-17-8 | sc-202127 | 100 µg | $100.00 | 2 | |
데브로모하이메니알디신은 키나아제의 조절 메커니즘을 방해하는 독특한 분자 상호작용을 나타내는 선택적 Chk1 억제제로서 기능합니다. 이 화합물의 독특한 결합 프로필은 세포 주기 제어에서 중요한 단백질의 인산화 역학을 변화시킵니다. 이 화합물은 ATP 결합 부위에 대한 뚜렷한 친화력으로 주목할 만한 반응 동역학을 보여 주며 효과적인 억제로 이어집니다. 또한 구조적 특성으로 인해 용해도와 안정성이 향상되어 표적 효소와의 강력한 상호작용을 촉진합니다. | ||||||
SB 218078 | 135897-06-2 | sc-203692 | 1 mg | $133.00 | 1 | |
SB 218078은 활성 부위와의 특정 상호작용을 통해 키나아제의 활동을 방해하는 능력이 특징인 선택적 Chk1 억제제로서 작용합니다. 이 화합물은 독특한 형태 적응성을 보여 효소의 구조적 역학을 조절할 수 있습니다. 이 화합물의 동역학적 특성은 빠른 결합 및 해리 속도를 보여 ATP와의 효과적인 경쟁을 촉진합니다. 또한 SB 218078의 소수성 영역은 결합 친화력에 기여하여 세포 경로에서 전반적인 효능을 향상시킵니다. | ||||||
Chk2 Inhibitor 억제제 | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | $458.00 | ||
Chk2 억제제는 Chk1 신호 경로의 강력한 조절자로서 기능하며, 키나아제의 비활성 형태를 안정화시키는 독특한 능력을 발휘합니다. 이 화합물은 효소의 촉매 효율을 변화시키는 특정 수소 결합 상호 작용에 관여합니다. 이 화합물의 독특한 전자적 특성은 반응성을 향상시켜 선택적 억제를 가능하게 합니다. 또한, Chk2 억제제의 용해도 특성은 세포 환경 내 분포가 용이하여 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. | ||||||
LY2603618 | 911222-45-2 | sc-364526 sc-364526A | 5 mg 50 mg | $214.00 $1809.00 | ||
LY2603618은 Chk1 활성을 억제하고 장기간 노출된 후 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
SCH900776은 Chk1을 표적으로 하며, Chk1의 활성을 억제하여 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
TCS 2312 | 838823-32-8 | sc-204326 sc-204326A | 1 mg 5 mg | $204.00 $800.00 | ||
TCS 2312는 키나아제의 인산화 상태를 방해하는 능력이 특징인 선택적 Chk1 억제제로서 작용합니다. 이 화합물은 기질 결합을 방해하는 독특한 입체적 상호작용을 나타내어 세포 주기 반응을 효과적으로 조절합니다. 이 화합물의 독특한 전자적 구성은 빠른 반응 역학을 촉진하여 억제 효능을 향상시킵니다. 또한 TCS 2312의 친유성 특성은 막 투과성에 영향을 미쳐 생체 이용률과 세포 표적과의 상호 작용에 영향을 미칩니다. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF-477736은 Chk1 키나아제 활성을 억제하여 단백질 안정성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
스타우로스포린 유사체인 UCN-01은 Chk1 키나아제 활성을 억제하여 잠재적으로 Chk1 단백질 안정성을 감소시키거나 분해를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762는 키나아제 활성을 차단하여 잠재적으로 단백질을 불안정하게 만드는 선택적 Chk1 억제제입니다. | ||||||