Date published: 2025-9-6

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SB 218078 (CAS 135897-06-2)

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대체 이름:
9,10,11,12-Tetrahydro- 9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
적용:
SB 218078 는 제1형 5-포스파타제 및 Chk1의 강력한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
135897-06-2
순도:
≥98%
분자량:
393.4
분자식:
C24H15N3O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
Available in US only.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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SB 218078은 이노시톨 1,4,5-트리스포스페이트(Ins (1,4,5)P3)의 인산화 산물입니다. SB 218078은 I형 5-인산화효소(Ins (1,4,5)P3 5-인산화효소)의 강력한 억제제로 작용합니다(IC50 ~150 nM). SB 218078은 Ins (1,4,5)P3를 매개로 한 ICRAC의 활성화에 민감하게 반응하여 Ca2+ 유입을 촉진합니다. 더 높은 농도에서 SB 218078은 Ins (1,4,5)P3 수용체의 억제제로 작용합니다. SB 218078은 또한 IC50 값이 15M인 체크포인트 키나아제 1(Chk1)의 억제제입니다. SB 218078은 Cdc2 p34(Cdk 1)(IC50 = 250 nM) 및 PKC(IC50 = 1 µM)에 대해서는 훨씬 약한 억제제입니다.


SB 218078 (CAS 135897-06-2) 참고자료

  1. InsP4는 InsP3 5-포스파타제의 억제를 통해 저장된 칼슘 유입을 촉진합니다.  |  Hermosura, MC., et al. 2000. Nature. 408: 735-40. PMID: 11130077
  2. UCN-01에 의한 Chk1 억제의 구조적 기반.  |  Zhao, B., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 46609-15. PMID: 12244092
  3. 항암제로서의 G2 체크포인트 제거제.  |  Kawabe, T. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 513-9. PMID: 15078995
  4. 작용제에 의한 칼슘 신호는 이노시톨 1,3,4,5-테트라키스포스페이트를 과잉 생산하는 섬유아세포에서 손상됩니다.  |  Balla, T., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 24719-26. PMID: 1662215
  5. 체크포인트 키나아제 1-매개 Cdc25C 및 불량 단백질의 인산화는 로라타딘에 의한 G2/M 단계 세포주기 정지 및 세포사멸의 항종양 효과에 관여합니다.  |  Chen, JS., et al. 2006. Mol Carcinog. 45: 461-78. PMID: 16649252
  6. 췌장암에서 젬시타빈 치료에 대한 민감성 표적을 식별하는 합성 치명적 RNAi 스크리닝.  |  Azorsa, DO., et al. 2009. J Transl Med. 7: 43. PMID: 19519883
  7. Chk1 및 p53의 유방 특이적 결손을 지닌 생쥐의 유전적 불안정성 및 유방 종양 형성.  |  Fishler, T., et al. 2010. Oncogene. 29: 4007-17. PMID: 20473325
  8. 키나아제 억제제 스크린을 통해 하이드라 헤드 재생 및 유지 조절에 있어 Chk1의 잠재적 역할을 밝혀냈습니다.  |  Lee, Y., et al. 2021. Int J Dev Biol. 65: 523-536. PMID: 34549798
  9. 황화수소는 생쥐의 해마에서 체크포인트 키나제 1의 활성화를 억제하여 지단백질로 인한 불안 유사 행동을 개선합니다.  |  Shentu, Y., et al. 2024. Exp Neurol. 371: 114586. PMID: 37898396
  10. 이노시톨 1,3,4,5-테트라키스포스페이트 신호의 격차 해소.  |  Cullen, PJ. 1998. Biochim Biophys Acta. 1436: 35-47. PMID: 9838034

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SB 218078, 1 mg

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