Date published: 2025-9-8

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SCH 900776 (CAS 891494-63-6)

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대체 이름:
; 6-Bromo-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-(3R)-3-piperidinylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amineMK-8776
적용:
SCH 900776 는 Chk1, Cdk2 및 Chk2를 표적으로 하는 강력하고 기능적으로 선택적인 억제제입니다.
CAS 등록번호:
891494-63-6
순도:
≥98%
분자량:
376.25
분자식:
C15H18BrN7
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

SCH 900776은 Chk1 (세포 주기 체크포인트 키나제 1) (IC50 = 3nM), Cdk2 (IC50 = 0.16μM) 및 Chk2 (IC50 = 1.5μM)를 표적으로 하는 강력하고 기능적으로 선택적인 억제제이다. Chk1은 DNA 손상에 반응하고 DNA 복제를 지연시키는 필수 세린/트레오닌 키나제이며, Chk1은 DNA 항 대사산물에 노출되는 동안 복제 포크 생존력을 유지하는 데도 필수적이다. SCH 900776은 CDK2의 약한 억제제이다.


SCH 900776 (CAS 891494-63-6) 참고자료

  1. 고함량 스크리닝을 통해 확인된 강력하고 기능적으로 선택적인 CHK1 억제제인 SCH 900776을 사용하여 복제 체크포인트를 표적으로 삼습니다.  |  Guzi, TJ., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 591-602. PMID: 21321066
  2. 선택적 체크포인트 키나아제 1 억제가 시험관 내 급성 골수성 백혈병 세포에서 사이타라빈 세포 독성에 미치는 영향.  |  Schenk, EL., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 5364-73. PMID: 22869869
  3. 난치성 급성 백혈병에서 선택적 체크포인트 1 억제제 Sch 900776과 사이토신 아라비노사이드의 1상 및 약리학적 시험.  |  Karp, JE., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 6723-31. PMID: 23092873
  4. 새로운 chk1 키나아제 억제제인 MK-8776은 p53 결손 인간 종양 세포를 방사능 감작시킵니다.  |  Bridges, KA., et al. 2016. Oncotarget. 7: 71660-71672. PMID: 27690219
  5. 만성 골수성 백혈병 세포에서 이매티닙 내성을 극복하는 Chk1 억제제.  |  Lei, H., et al. 2018. Leuk Res. 64: 17-23. PMID: 29149649
  6. Chk1 억제제 SCH 900776은 췌장암에 대한 MLN4924의 항종양 활성을 향상시킵니다.  |  Li, JA., et al. 2018. Cell Cycle. 17: 191-199. PMID: 29157102
  7. 저분자 억제제 MK-8776으로 급성 골수성 백혈병 CD34+ 줄기/전구 세포를 표적으로 삼습니다.  |  Lei, H., et al. 2018. Leuk Res. 72: 71-73. PMID: 30103203
  8. 시험관 및 생체 외에서 CPX-351 세포독성에 대한 CHK1 저해의 효과.  |  Vincelette, ND., et al. 2019. Sci Rep. 9: 3617. PMID: 30837643
  9. Chk1 억제제 MK-8776은 P-당단백질 과발현 암세포에서 화학요법의 민감성을 회복시킵니다.  |  Cui, Q., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31443367
  10. 인산화단백체학 분석을 통해 IRF3를 통한 선천성 면역 조절에서 CHK1의 잠재적 역할이 밝혀졌습니다.  |  Chen, Z., et al. 2020. J Proteome Res. 19: 2264-2277. PMID: 32314919
  11. CHK1 억제제 MK-8776, SRA737 및 LY2606368의 세포에서의 활성 및 표적 외 효과 비교.  |  Ditano, JP. and Eastman, A. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 730-743. PMID: 33860197
  12. 체크포인트 키나아제 1의 억제는 방광암 세포에서 젬시타빈의 항암 활성을 강화합니다.  |  Isono, M., et al. 2021. Sci Rep. 11: 10181. PMID: 33986399
  13. 인간 췌장암 세포의 방사선 유도 자가포식은 G2 체크포인트 활성화에 결정적으로 의존합니다: 췌장암의 방사선 저항성 메커니즘.  |  Suzuki, M., et al. 2021. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 111: 260-271. PMID: 34112559
  14. Chk1 억제로 유도된 BRCA는 p53 결핍 암세포에서 올라파립과 시너지 효과를 발휘합니다.  |  Zhao, Y., et al. 2023. Cell Cycle. 22: 200-212. PMID: 35959961
  15. 전립선암에서 엔잘루타마이드에 의해 유도된 이질성 및 궤적 진행의 예후적 함의.  |  Feng, Y., et al. 2023. Front Endocrinol (Lausanne). 14: 1148898. PMID: 37008945

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