Date published: 2025-9-7

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AZD7762 (CAS 860352-01-8)

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대체 이름:
1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-fluorophenyl)thiophen-3-yl)urea
적용:
AZD7762 은 Chk1 및 Chk2에 대한 체크포인트 키나아제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
860352-01-8
순도:
≥98%
분자량:
362.42
분자식:
C17H19FN4O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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빠른 링크

AZD7762는 Chk1 및 Chk2 모두에 대한 체크포인트 키나제 억제제이다. 이는 Chk1의 ATP 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 Cdc25C 펩티드의 Chk1의 인산화를 감소시키는 보다 선택적인 Chk1 억제제이다. AZD7762는 EC50 값이 10nM인 DNA 손상 유도 S 및 G2 체크포인트를 폐지하고 시험관 내 및 다운스트림 체크포인트 경로 단백질을 조절하여 다양한 종양 이종이식에서 DNA 손상 복구 금지제, 젬시타빈 및 토포테칸의 효능을 강화한다.


AZD7762 (CAS 860352-01-8) 참고자료

  1. 새로운 체크포인트 키나아제 억제제인 AZD7762는 체크포인트 제거를 촉진하고 DNA 표적 치료를 강화합니다.  |  Zabludoff, SD., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 2955-66. PMID: 18790776
  2. Chk1/2 억제제 AZD7762에 의한 방사선 감작의 메커니즘은 G2 체크포인트의 폐지와 상동 재조합 DNA 복구의 억제를 포함합니다.  |  Morgan, MA., et al. 2010. Cancer Res. 70: 4972-81. PMID: 20501833
  3. 세포 체크포인트와 Chk1-Chk2 억제제 AZD7762에 의한 새로운 토포이소머라제 I 억제제 인디노이소퀴놀린 LMP-400의 강화.  |  Aris, SM. and Pommier, Y. 2012. Cancer Res. 72: 979-89. PMID: 22189968
  4. 체크포인트 키나아제 억제제 AZD7762는 화학 요법으로 유도된 p53 돌연변이 다발성 골수종 세포의 세포 사멸을 강화합니다.  |  Landau, HJ., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1781-8. PMID: 22653969
  5. Chk1 억제제 AZD7762는 시험관 및 생체 내에서 p53 돌연변이 유방암 세포를 방사선에 민감하게 반응시킵니다.  |  Ma, Z., et al. 2012. Mol Med Rep. 6: 897-903. PMID: 22825736
  6. 체크포인트 키나아제 억제제 AZD7762는 난소 투명 세포 암종의 시스플라틴 내성을 극복합니다.  |  Itamochi, H., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 61-9. PMID: 24362713
  7. 비리나판트(TL32711)가 삼중음성 유방암 세포주에서 GEM/AZD7762 병용 요법에 대한 반응을 개선합니다.  |  Min, DJ., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 2649-57. PMID: 27272773
  8. 체크포인트 키나아제 억제제 AZD7762는 요로상피암 세포를 젬시타빈에 강력하게 민감하게 반응시킵니다.  |  Isono, M., et al. 2017. J Exp Clin Cancer Res. 36: 1. PMID: 28049532
  9. 항암제 후보물질인 AZD7762를 Lyn과 Fyn의 억제를 통해 IgE 매개 비만세포와 알레르기 반응을 억제하는 항알레르기 약물로 재포지셔닝합니다.  |  Park, YH., et al. 2018. Biochem Pharmacol. 154: 270-277. PMID: 29777684
  10. 종양 억제 및 뼈 리모델링에 대한 체크포인트 키나아제 억제제 AZD7762의 효과.  |  Wang, L., et al. 2018. Int J Oncol. 53: 1001-1012. PMID: 30015873
  11. 체크포인트 키나아제 억제제 AZD7762는 골육종 세포에서 시스플라틴에 의한 세포 사멸을 향상시킵니다.  |  Zhu, J., et al. 2019. Cancer Cell Int. 19: 195. PMID: 31372095
  12. 테모졸로마이드와 AZD7762는 인간 신경교종 세포에 시너지 세포독성 효과를 유도합니다.  |  Chen, Y., et al. 2020. Anticancer Res. 40: 5141-5149. PMID: 32878802
  13. AZD7762와 복합된 MerTK의 키나아제 도메인의 결정 구조는 구조 기반 약물 개발에 단서를 제공합니다.  |  Park, TH., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33114206
  14. Chk1/2 억제제 AZD7762는 IDH 돌연변이 뇌암 세포의 테모졸로마이드에 대한 감수성을 향상시킵니다.  |  Ozgiray, E., et al. 2022. Med Oncol. 39: 166. PMID: 35972603
  15. Chk1/2 억제제 AZD7762는 과립모세포에서 세포 사멸을 유도하고 증식을 억제하며 세포 주기를 방해하여 전난포의 성장을 차단합니다.  |  Liu, XM., et al. 2022. Histol Histopathol. 18547. PMID: 36398929

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AZD7762, 2 mg

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