Date published: 2025-9-10

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CHIR-124 (CAS 405168-58-3)

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대체 이름:
(S)-3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-6-chloro-4-(quinuclidin-3-ylamino)quinolin-2(1H)-one
적용:
CHIR-124 는 Chk1 의 강력한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
405168-58-3
분자량:
419.91
분자식:
C23H22ClN5O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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CHIR-124는 IC50 값이 0.3 nM인 체크포인트 키나제 1 (Chk1)의 강력한 억제제이다. Chk1은 ATP 의존성 세린-트레오닌 키나제로서, DNA 복제의 체크포인트 모니터링 시스템에 매우 중요하다. CHIR-124는 토포이소머라제 독과 상호작용함으로써 많은 암 세포주에서 성장 억제를 촉진한다.


CHIR-124 (CAS 405168-58-3) 참고자료

  1. Chk1의 새로운 강력한 억제제인 CHIR-124는 시험관 및 생체 내에서 토포이소머라제 I 독의 세포 독성을 강화합니다.  |  Tse, AN., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 591-602. PMID: 17255282
  2. S-상 내 체크포인트는 DNA 복제 개시와 연장에 모두 영향을 미칩니다: 단일 세포 및 -DNA 섬유 분석.  |  Seiler, JA., et al. 2007. Mol Cell Biol. 27: 5806-18. PMID: 17515603
  3. 선택적 CHK1 억제제인 Chir-124에 의한 방사선 감작: p53 및 세포 주기 체크포인트의 영향.  |  Tao, Y., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 1196-205. PMID: 19305158
  4. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제에 대한 내성 메커니즘에서 체크포인트 키나아제 1(Chk1)의 역할.  |  Lee, JH., et al. 2011. Proc Natl Acad Sci U S A. 108: 19629-34. PMID: 22106282
  5. 화학 요법의 시공간 역학 효과를 평가하기 위한 다세포 종양 스페로이드 모델: 췌장암에서 젬시타빈/CHK1 억제제 조합에 적용.  |  Dufau, I., et al. 2012. BMC Cancer. 12: 15. PMID: 22244109
  6. 위축성 모세혈관 확장증 및 Rad3 관련 키나아제(ATR)의 저분자 억제제는 림프종 세포를 UVA 방사선에 민감하게 반응시킵니다.  |  Biskup, E., et al. 2016. J Dermatol Sci. 84: 239-247. PMID: 27743911
  7. 췌장암의 통합 모델에서 세포 주기 체크포인트 기능을 조정하여 표적화.  |  Chung, S., et al. 2019. Clin Cancer Res. 25: 2290-2304. PMID: 30538111
  8. 세포 기반 고처리량 스크린은 P-당단백질(Pgp) 매개 다약제 내성을 극복하는 억제제를 식별합니다.  |  Zahra, R., et al. 2020. PLoS One. 15: e0233993. PMID: 32484843
  9. MYC 주도 종양에서 CHK1과 mTOR의 시너지 표적화.  |  Song, X., et al. 2021. Carcinogenesis. 42: 448-460. PMID: 33206174
  10. 컴퓨터 조각 병합을 통한 키나아제 억제제 화학 공간의 효율적인 히트-투-리드 검색.  |  Andrianov, GV., et al. 2021. J Chem Inf Model. 61: 5967-5987. PMID: 34762402
  11. 신택신 18은 DNA 손상 반응과 상피에서 중간엽으로의 전이를 조절하여 폐암의 방사선 저항성을 촉진합니다.  |  Thumser-Henner, C., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 529. PMID: 35668077
  12. ATR 억제는 복제 재앙을 유도하여 ERCC1 및 p53 결핍과 관련된 백금 내성을 극복합니다.  |  Heyza, JR., et al. 2023. NAR Cancer. 5: zcac045. PMID: 36644397
  13. FBXW7의 기능 상실은 MAP4 및 ERK 인산화 증가를 통해 식도 편평상피세포암의 진행을 촉진합니다.  |  Pan, Y., et al. 2023. J Exp Clin Cancer Res. 42: 75. PMID: 36991467
  14. MRN 복합체는 ATR-Chk1 경로를 통해 간 재생에서 담도 유래 간세포를 유지합니다.  |  Song, J., et al. 2023. NPJ Regen Med. 8: 20. PMID: 37024481

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CHIR-124, 2 mg

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