PF 477736 의 분자 구조, CAS 번호: 952021-60-2
PF 477736 (CAS 952021-60-2)
대체 이름:
(2R)-2-Amino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-5,6-dihydro-1H- [1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl]-acetamide
적용:
PF 477736 은 체크포인트 키나아제 1(Chk1)의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
952021-60-2
순도:
>98%
분자량:
419.48
분자식:
C22H25N7O2
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PF 477736은 선택적 Chk1 (checkpoint kinase 1) 억제제이다. PF 477736은 0.49 nM의 Ki 값으로 Chk1을 억제한다. PF 477736은 체크포인트 S 및 G2-M 체크포인트에서 세포 주기의 정지를 폐지한다. PF 477736은 ARK-1, c-Fms-CSF-1R, c-Yes, FGFR-3, Flk-1, Flt-3/Flk-2 및 Ret의 억제제이다.
PF 477736 (CAS 952021-60-2) 참고자료
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- Chk1과 Wee1의 결합 억제: 시험관 내 시너지 효과는 생체 내 종양 성장 억제로 이어집니다. | Carrassa, L., et al. 2012. Cell Cycle. 11: 2507-17. PMID: 22713237
- Chk1-Mad2 상호 작용: DNA 손상 체크포인트와 유사 분열 스핀들 체크포인트 사이의 교차 연결. | Chilà, R., et al. 2013. Cell Cycle. 12: 1083-90. PMID: 23454898
- 젬시타빈과 CHK1 억제제 병용 치료는 비소세포폐암 세포주에서 종양 스페로이드가 풍부한 암 줄기세포 유사 세포에서 세포 자멸사 저항성을 유도합니다. | Fang, DD., et al. 2013. Front Med. 7: 462-76. PMID: 23820871
- ATR 또는 CHEK1의 표적 억제는 원위 염색체 암 11q 손실이 있는 구강 편평상피세포암 세포에서 방사선 저항성을 역전시킵니다. | Sankunny, M., et al. 2014. Genes Chromosomes Cancer. 53: 129-43. PMID: 24327542
- 젬시타빈과 CHK1 억제는 췌관 선암에 대한 EGFR 표적 방사선 면역 요법을 강화합니다. | Al-Ejeh, F., et al. 2014. Clin Cancer Res. 20: 3187-97. PMID: 24838526
- T세포 급성 림프모구 백혈병에서 CHK1 과발현은 과도한 복제 스트레스를 방지하여 세포의 증식과 생존에 필수적입니다. | Sarmento, LM., et al. 2015. Oncogene. 34: 2978-90. PMID: 25132270
- 맨틀세포 림프종에 대한 새로운 치료 전략으로서 Chk1과 Wee1의 결합 억제. | Chilà, R., et al. 2015. Oncotarget. 6: 3394-408. PMID: 25428911
- 이매티닙 내성이 높은 BCR/ABL⁺ 백혈병 세포에서 보수티닙(SKI-606)과 Chk1 억제제(PF-00477736) 간의 시너지 효과. | Nguyen, T., et al. 2015. Leuk Res. 39: 65-71. PMID: 25465126
- PARP를 억제하지만 EGFR을 억제하지 않으면 HPV/p16 양성 HNSCC 세포주의 방사선 감작이 발생합니다. | Güster, JD., et al. 2014. Radiother Oncol. 113: 345-51. PMID: 25467050
- 미만성 거대 B세포 림프종에서 새로운 치료 표적으로서 DNA 손상 반응 경로의 구성적 활성화. | Derenzini, E., et al. 2015. Oncotarget. 6: 6553-69. PMID: 25544753
- 토포테칸은 CHEK1(CHK1) 억제제와 시너지 효과를 발휘하여 난소암 세포의 세포 사멸을 유도합니다. | Kim, MK., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 196. PMID: 25884494
- Chk1 억제제 PF-00477736에 내성이 있는 맨틀세포 림프종 세포주의 특성 분석. | Restelli, V., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37229-40. PMID: 26439697
- 체크포인트 키나아제 1 발현은 MYC 주도 수모세포종에서 불리한 예후 마커이자 치료 표적입니다. | Prince, EW., et al. 2016. Oncotarget. 7: 53881-53894. PMID: 27449089
- 이브루티닙과 Chk1 억제제의 결합은 시너지 효과를 발휘하여 맨틀 세포 림프종 세포주를 표적으로 삼습니다. | Restelli, V., et al. 2018. Target Oncol. 13: 235-245. PMID: 29441438
의 억제제:
4632434I11Rik, 4931417G12Rik, ARK-1, c-Fms-CSF-1R, c-Yes, C12orf12, C1orf181, C20orf196, C20orf43, C9orf102, Chk1, CTF18, FAAP24, FAM127B, FAM24B, FGFR-3, Flk-1, Flt-3/Flk-2, GABP-α, GTSE-1, HELB, hIws1, IRF-2BP1, LOC728110, MRE11_Mre11, NBS1, Npl1, NSE1, NSE2, PAR-3, PHF3, POLR2J1, Ret, RNF8, SERTAD3, SmarcAL1, SMC1α, SPHAR, SPOCD1, SUV39H1, TEX38, TIPIN, TopBP1, Treslin, TTI1, VSIG (V-set immunoglobulin domain containing), XPV.의 활성화자:
FIGNL1, MCM10, MND1, Rad18, REV1, TMEM205, WDR61.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
PF 477736, 5 mg | sc-362781 | 5 mg | $113.00 | |||
PF 477736, 25 mg | sc-362781A | 25 mg | $423.00 |