Date published: 2025-9-8

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LY2603618 (CAS 911222-45-2)

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대체 이름:
(S)-1-(5-bromo-4-methyl-2-(morpholin-2-ylmethoxy)phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea
적용:
LY2603618 는 선택적 Chk1 억제제입니다.
CAS 등록번호:
911222-45-2
순도:
≥98%
분자량:
436.30
분자식:
C18H22BrN5O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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LY2603618 (IC-83)은 항종양 효과의 가능성이 있는 매우 선택적인 Chk1 (checkpoint kinase 1) 억제제이다. Chk1은 ATP 의존적인 세린-트레오닌 키나아제로 DNA 복제의 체크포인트 모니터링 시스템에 매우 중요하다. LY2603618은 tyrosine kinase 억제제 계열의 일족이다. Tyrosine kinase는 세포 성장을 조절하는 신호전달 경로에 관여하는 효소이다. 연구들에 의해 LY2603618의 항염증, 항혈관생성 및 항암 특성이 발견되었다. in vitro 연구들에서 전립선 및 폐암 세포의 성장 억제에 효과적인 것으로 나타났다.


LY2603618 (CAS 911222-45-2) 참고자료

  1. PARP와 CHK 억제제는 상호 작용하여 유방암 세포에서 DNA 손상과 세포 사멸을 유발합니다.  |  Booth, L., et al. 2013. Cancer Biol Ther. 14: 458-65. PMID: 23917378
  2. 파노비노스타트는 고위험 신경모세포종 세포에 대한 시스플라틴, 독소루비신 또는 에토포사이드의 세포 독성 효과를 상승적으로 향상시킵니다.  |  Wang, G., et al. 2013. PLoS One. 8: e76662. PMID: 24098799
  3. LY2603618의 특성화 및 전임상 개발: 선택적이고 강력한 Chk1 억제제.  |  King, C., et al. 2014. Invest New Drugs. 32: 213-26. PMID: 24114124
  4. 체크포인트 1 키나아제 억제제 LY2603618은 암세포의 세포 주기 정지, DNA 손상 반응 및 자가포식을 유도합니다.  |  Wang, FZ., et al. 2014. Apoptosis. 19: 1389-98. PMID: 24928205
  5. 선택적 CHK1 억제제인 LY2603618은 이종 이식 종양 모델에서 젬시타빈의 항종양 효과를 향상시킵니다.  |  Barnard, D., et al. 2016. Invest New Drugs. 34: 49-60. PMID: 26612134
  6. CHK1을 억제하면 급성 골수성 백혈병 세포에서 Bcl-2 선택적 억제제 ABT-199에 의해 유도된 세포 사멸이 향상됩니다.  |  Zhao, J., et al. 2016. Oncotarget. 7: 34785-99. PMID: 27166183
  7. 저분자 억제제 V158411로 Chk1을 억제하면 교란되지 않은 S-상에서 DNA 손상과 세포 사멸이 유도됩니다.  |  Wayne, J., et al. 2016. Oncotarget. 7: 85033-85048. PMID: 27829224
  8. Chk1 및 Wee1의 억제를 통한 HPV/p16 양성 HNSCC 세포의 G2- 체크포인트 표적화 및 방사선 감작.  |  Busch, CJ., et al. 2017. Radiother Oncol. 122: 260-266. PMID: 27939202
  9. 난소암에서 오로라 키나아제와 CHEK1 억제제 간의 합성 치사량 상호 작용.  |  Alcaraz-Sanabria, A., et al. 2017. Mol Cancer Ther. 16: 2552-2562. PMID: 28847989
  10. CHK1 억제는 CDK 의존성 DNA 손상과 리보핵산 환원효소 하향 조절을 촉진하여 췌장암 세포가 젬시타빈에 민감하게 반응하도록 합니다.  |  Liang, M., et al. 2018. Oncol Rep. 39: 1322-1330. PMID: 29286153
  11. Chk1 억제를 통한 두경부암의 세포 주기 표적화: 새로운 개념의 바이모달 세포 사멸.  |  van Harten, AM., et al. 2019. Oncogenesis. 8: 38. PMID: 31209198
  12. 선별 기반 접근법은 연골육종 세포 생존의 표적 조절자인 세포 주기 조절 인자인 AURKA, CHK1 및 PLK1을 식별합니다.  |  de Jong, Y., et al. 2019. J Bone Oncol. 19: 100268. PMID: 31832331
  13. Ser345에서 CHK1의 인산화는 시험관 내 및 생체 내에서 혈관 평활근 세포의 표현형 전환을 조절합니다.  |  Xin, C., et al. 2020. Atherosclerosis. 313: 50-59. PMID: 33027721
  14. 기저형 및 클라우딘-저 유방암을 표적으로 하는 해양 천연물인 토센티놀 L 삼황산염.  |  El-Chaar, NN., et al. 2021. Mar Drugs. 19: PMID: 33477536
  15. BK 폴리오바이러스 감염에서 잠재적 항바이러스 표적으로서의 Chk1 및 숙주 세포 DNA 손상 반응.  |  Hainley, LE., et al. 2021. Viruses. 13: PMID: 34372559

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