WDR51B阻害剤
一般的なWDR51B阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Roscovitine CAS 186692-46-6、Dinaciclib CAS 779353-01-4、BI 2536 CAS 755038-02-9、S-Trityl-L-cysteine CAS 2799-07-7などが挙げられるが、これらに限定されない。
WDR51Bの化学的阻害剤は、細胞周期や有糸分裂に関与する特定のタンパク質を標的とすることで、細胞分裂の様々な段階におけるWDR51Bの役割を阻害することができる。Palbociclib、Roscovitine、Dinaciclib、Purvalanol Aは、細胞周期の進行に不可欠なCDK1、CDK2、CDK4、CDK6などのサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害する。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの化学物質は網膜芽細胞腫（Rb）タンパク質のようなタンパク質のリン酸化を阻害し、細胞周期の停止に導く。WDR51Bは細胞分裂、特にセントリオールの複製に関与しているため、細胞周期停止の結果としてその機能が阻害される。同様に、ノコダゾールとタキソールは、有糸分裂の紡錘体機能に不可欠な構造成分である微小管を標的とする。ノコダゾールは微小管の重合を阻害し、タキソールは微小管の動的不安定性を防ぐほど安定化させ、WDR51Bの紡錘体形成と中心体分離における役割を阻害する。
細胞周期を標的とすることに加えて、他の化学阻害剤も有糸分裂期のキナーゼや紡錘体集合に関与するタンパク質に影響を与える。BI2536とArisertibはそれぞれ、有糸分裂に重要なポロ様キナーゼ1（PLK1）とオーロラAキナーゼを阻害する。PLK1とオーロラAキナーゼの阻害は、WDR51Bが機能的な役割を果たすプロセスである、有糸分裂の停止と中心体の成熟と分離の阻害をもたらす。S-トリチル-L-システインとモナストロールは有糸分裂キネシンEg5の特異的阻害剤であり、紡錘体二極性の欠損を引き起こすが、これもWDR51Bを機能的に阻害する。さらに、オーロラキナーゼの阻害剤であるZM447439は、紡錘体の組み立てと細胞質分裂を損ない、これらの過程におけるWDR51Bの役割をさらに阻害する。微小管脱重合キネシンMCAKを阻害するMardepodectは、染色体分離と紡錘体ダイナミクスに影響を及ぼし、WDR51Bのこれらの有糸分裂における機能阻害を示唆している。まとめると、これらの化学的阻害剤は、細胞分裂に不可欠な様々なタンパク質やプロセスを標的とすることで、細胞周期の進行や有糸分裂におけるWDR51Bの機能的役割を直接的または間接的に破壊することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、細胞周期の進行に重要な役割を果たすCDK4/6を選択的に阻害する。CDK4/6の阻害は、網膜芽細胞腫（Rb）タンパク質のリン酸化を減少させ、細胞周期を停止させる可能性がある。WDR51Bは細胞分裂、特に中心小体の複製に関与しているため、細胞周期が停止すると、このプロセスにおけるWDR51Bの機能的役割が阻害されることになる。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチンは、細胞周期の調節に関与するCDK2を含むCDKを特異的に阻害します。CDK2を阻害することで細胞周期が停止し、この停止により、細胞周期依存性中心小体の形成に関与するWDR51Bの機能を妨げることができます。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclibは強力なCDK阻害剤であり、特にCDK2、CDK5、CDK1、CDK9に影響を与えます。CDK1の阻害は、G2/M移行期における細胞周期の進行をブロックすることができ、これはWDR51Bが中心小体の複製と紡錘体の形成に機能することが知られている重要な段階です。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 は PLK1 阻害剤です。 PLK1 は有糸分裂において重要な役割を果たしており、阻害により有糸分裂が停止します。 BI 2536 による有糸分裂の停止の結果、WDR51B の中心体完全性および紡錘体形成における機能が阻害されます。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-トリチル-L-システインは、紡錘体の二極性にとって不可欠な分裂キネシンEg5の特異的阻害剤です。WDR51Bは、WDR51Bが関与する紡錘体の形成と中心体の凝集が阻害されるため、機能的に阻害されることになります。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrolは、Eg5キネシンの別の阻害剤です。Eg5を阻害することで、単極紡錘体の形成を導き、有糸分裂時の両極紡錘体の形成におけるWDR51Bの役割を機能的に阻害します。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439はオーロラキナーゼ阻害剤です。オーロラキナーゼは染色体の整列と分離に不可欠であり、その阻害はWDR51Bが機能的に関与する紡錘体の形成と細胞質分裂を損なう可能性があります。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管の重合を阻害する。微小管ダイナミクスは有糸分裂に不可欠であるため、この破壊はWDR51Bの中心体分離と紡錘体形成における機能を阻害することになる。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
タキソールは微小管を安定化し、その分解を防止します。これは、適切な有糸分裂紡錘体の機能に不可欠です。タキソールによる過剰な安定化は、逆説的に紡錘体の動態を阻害し、ひいては紡錘体形成における WDR51B の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A は、CDK1 および CDK2 を含む CDK の強力な阻害剤です。 これらのキナーゼの阻害により細胞周期の進行が妨げられ、その結果、中心小体の複製のような細胞周期依存性プロセスにおける WDR51B の機能が阻害されます。 | ||||||