BI 2536 の分子構造、CAS番号: 755038-02-9
BI 2536 (CAS 755038-02-9)
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アプリケーション:
BI 2536は32の癌細胞株に対して有効なPlk阻害剤である
CAS 番号:
755038-02-9
純度:
≥98%
分子量:
521.66
分子式:
C28H39N7O3
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10 nMから100 nMの範囲のBI2536処理は、分裂中心体におけるγチューブリンの動員とApc6のリン酸化を阻害し、染色体腕からのコヒーシン放出を阻害し、単極紡錘体形成および他のPlk1依存性プロセスを誘導する。BI2536処理はG2/M期に停止したHeLa細胞を導く。BI2536はEC50が2~25 nMの32のヒト癌細胞株のパネルの増殖を阻害する。
BI 2536 (CAS 755038-02-9) 参考文献
- ポロ様キナーゼ1を強力かつ選択的に阻害するBI 2536は, in vivoで腫瘍の成長を阻害する。 | Steegmaier, M., et al. 2007. Curr Biol. 17: 316-22. PMID: 17291758
- 低分子阻害剤BI 2536が, ポロ様キナーゼ1の有糸分裂における役割に関する新たな知見を明らかにした。 | Lénárt, P., et al. 2007. Curr Biol. 17: 304-15. PMID: 17291761
- Plk1阻害剤BI 2536は, in vitroにおいて初代心筋線維芽細胞の分裂を一時的に停止させ, 異数性を発生させる。 | Lu, B., et al. 2010. PLoS One. 5: e12963. PMID: 20886032
- 腫瘍性肥満細胞における新規標的としてのPolo-like kinase-1：低分子干渉RNAとPolo-like kinase-1標的薬BI 2536の増殖抑制効果の実証。 | Peter, B., et al. 2011. Haematologica. 96: 672-80. PMID: 21242189
- BI2536によるPLK1阻害は, HOSおよびMG-63骨肉腫細胞株の増殖とクローン形成を抑制する。 | Morales, AG., et al. 2011. Anticancer Drugs. 22: 995-1001. PMID: 21822121
- デュアルPLK1キナーゼ/BRD4ブロモドメイン阻害剤BI-2536のBRD4構造活性相関。 | Chen, L., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 764-9. PMID: 26191363
- 抗癌剤BI-2536とヒト血清アルブミンとの結合。分光学的および理論的研究。 | Fernández-Sainz, J., et al. 2017. J Photochem Photobiol B. 172: 77-87. PMID: 28531794
- BI-2536とBI-6727は, 二重のポロ様キナーゼ／ブロモドメイン阻害剤であり, 潜伏HIV-1を効果的に再活性化する。 | Gohda, J., et al. 2018. Sci Rep. 8: 3521. PMID: 29476067
- 神経芽腫細胞におけるアポトーシス誘導とオートファジー減衰における, PLK1を標的とする低分子阻害剤BI 2536の二重の役割。 | Li, Z., et al. 2020. J Cancer. 11: 3274-3287. PMID: 32231733
- コネクティビティ・マッピングによりBI-2536が糖尿病性腎疾患の治療薬となる可能性が判明 | Zhang, L., et al. 2021. Diabetes. 70: 589-602. PMID: 33067313
- 抗有糸分裂薬BI-2536の較正されたリポソーム放出は有糸分裂腫瘍細胞の標的化を増加させる。 | Ng, CZ., et al. 2020. Eur J Pharm Biopharm. 157: 183-190. PMID: 33222770
- PLK1（ポロ・ライク・キナーゼ1）依存性のオートファジーは, COX6A1（チトクロームc酸化酵素サブユニット6A1）を分解することにより, ゲフィチニブによる肝毒性を促進する。 | Luo, P., et al. 2021. Autophagy. 17: 3221-3237. PMID: 33315519
- BI-2536はミニクロモソーム維持複合体成分2および10を介して神経芽腫細胞死を促進する。 | Hsieh, CH., et al. 2021. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35056094
- キナーゼ阻害剤BI-2536, Volasetib, Ro-3280と薬理学的標的PLK1との結合メカニズムに光を当てる。 | Fernández-Sainz, J., et al. 2022. J Photochem Photobiol B. 232: 112477. PMID: 35644070
- BI 2536は卵巣癌においてガスダミンE依存性のパイロプトーシスを誘導する。 | Huo, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 963928. PMID: 36016611
の阻害剤である：
2610039C10Rik, 4930534B04Rik, 5830418K08Rik, ANKRD56, APC4, APC5, ASPM, BC024659, BC061194, C16orf63_0610037P05Rik, C17orf55, C1orf96, CCDC34, Cdc10, CENP-F, CENP-O, CENP-R, CENP-T, CENPBD1, CENPVL2, CENPVL3, Centriolin, Centrobin, CLASP (Cytoplasmic Linker Associated Protein), CTAGE1, CTAGE2, CTF18, D2Bwg1423e, D4Wsu53e, DNA pol κ, Dtl, E030010N08Rik, EG244495, EG546272, EG546282, EG633057, Esp1, FAM44B, FAM75A1, FILIA, fzr, GABP-α, H-plk, HAUS3, HAUS5_Haus5, HAX-1, hCAP-G, HEATR6, HYLS1, ING3, INSC, IRF-2BP1, KIAA1009, KIAA1267, KNL2, LGN, MDM1, MEIKIN, MIS12, MKLP-1, Mog1p, Ninein, NuMA, OIP5, Pericentrin 2, Plk, Plk5, POC5, PPAN, PRR19, Ran BP-3L, RCC1, RFWD3, RMP, rotatin, RPA194, SAP 114, scc-112, Sgo1, Sil, Ska1, Snk, SPANX-N1, Speedy E5, Srb10, STK31, TAF II p130, TIM-1, TTDN1, VRK2, WAPL, WDR24, WDR51B, ZNF26, ZWINT.のアクティベーター：
4930404A10Rik, ANAPC2, APC7, ARP-1, ASPM, AW555464, BC057079, BOB_GPR15, BUB1, BUB3, C10orf104, CCDC53, Cdc26, Cdc5, CdcA1, CENP-E, CENP-I, CENP-M, CENP-N, CENP-T, CENP-V, CEP55, CEP63, CEP72, cyclin J, DSN1, EG231836, EG244495, EG625480, FAM110A, FAM128B, H-plk, HAUS3, HAUS6, Hec1, KIAA0562, KIF15, Kizuna_Plk1s1, MZT1, PWWP2A, Ran BP-10, Sgo2, Spc25, SPDL-1, TACC2, TTK_Esk.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BI 2536, 5 mg | sc-364431 | 5 mg | $148.00 | |||
BI 2536, 50 mg | sc-364431A | 50 mg | $515.00 |