Date published: 2025-9-6

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Purvalanol A (CAS 212844-53-6)

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別名:
6-((3-chloro)anilino)-2-(isopropyl-2-hydroxyethylamino)-9-isopropylpurine
アプリケーション:
Purvalanol A は、サイクリン依存性キナーゼの選択的阻害剤です
CAS 番号:
212844-53-6
純度:
≥99%
分子量:
388.89
分子式:
C19H25ClN6O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

Purvalanol Aは強力で選択的なサイクリン依存性キナーゼ(CDK)阻害剤である。CDKのATP結合部位に競合的に結合することで機能する。この阻害作用により、細胞周期がG2/M期で停止し、最終的に細胞増殖が抑制される。ピュルバラノールAは、細胞周期の進行を阻害することにより、特定のがん細胞株においてアポトーシスを誘導する可能性がある。その作用機序には、サイクリンやCDK阻害剤など、細胞周期の制御に関与する主要タンパク質の制御が関与している。特定のCDKを標的とすることで、ピュルバラノールAは細胞周期制御の根底にある分子メカニズムを研究するための機能を果たす。


Purvalanol A (CAS 212844-53-6) 参考文献

  1. パルバラノールAの細胞内作用:サイクリン依存性キナーゼ活性の特異的阻害剤。  |  Villerbu, N., et al. 2002. Int J Cancer. 97: 761-9. PMID: 11857351
  2. サイクリン依存性キナーゼの阻害剤であるパルバラノールAは, 成体ラット海馬歯状回の細胞増殖を抑制する。  |  Maćkowiak, M., et al. 2005. Pharmacol Rep. 57: 845-9. PMID: 16382206
  3. パルバラノールAは, 高線量のX線を照射した腫瘍細胞におけるCDC2キナーゼ活性のアップレギュレーションを阻害することにより, 殺細胞を促進する。  |  Iizuka, D., et al. 2007. Radiat Res. 167: 563-71. PMID: 17474786
  4. パルバラノールAは, JAK2/STAT3およびRNAポリメラーゼIIのリン酸化を阻害することにより, アポトーシスおよび抗アポトーシスタンパク質のダウンレギュレーションを誘導する。  |  Iizuka, D., et al. 2008. Anticancer Drugs. 19: 565-72. PMID: 18525315
  5. CDK阻害剤であるピュルバラノールAは, CDKとc-Srcの両方を阻害することにより, Srcを介した形質転換を効果的に抑制する。  |  Hikita, T., et al. 2010. Genes Cells. 15: 1051-62. PMID: 20825494
  6. オロモウシンIIは, パルバラノールAではなく, 乳がん抵抗性タンパク質(ABCG2)とP糖タンパク質(ABCB1)によって輸送される。  |  Hofman, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e75520. PMID: 24116053
  7. パーバラノールAは, MCF-7エストロゲン受容体陽性乳がん細胞において, ポリアミンの異化経路を活性化することにより, 強力なアポトーシス誘導作用を示す。  |  Obakan, P., et al. 2014. Mol Biol Rep. 41: 145-54. PMID: 24190492
  8. Purvalanol A, olomoucine IIおよびroscovitineはABCB1トランスポーターを阻害し, in vitroでダウノルビシンの細胞毒性作用を相乗的に増強する。  |  Cihalova, D., et al. 2013. PLoS One. 8: e83467. PMID: 24376706
  9. HCT116結腸がん細胞において, ピュルバラノールは小胞体ストレスを介したアポトーシスとオートファジーを時間依存的に誘導する。  |  Coker-Gürkan, A., et al. 2015. Oncol Rep. 33: 2761-70. PMID: 25901510
  10. Cdc2/Cdk1阻害剤purvalanol Aは, in vitroの非小細胞肺がん細胞において, Op18/stathminを介してタキソールの細胞毒性作用を増強する。  |  Chen, X., et al. 2017. Int J Mol Med. 40: 235-242. PMID: 28534969
  11. CDK阻害剤purvalanol Aは好中球アポトーシスを誘導し, Mcl-1のターンオーバー速度を増加させる:Mcl-1のターンオーバー調節におけるp38-MAPKの潜在的役割。  |  Phoomvuthisarn, P., et al. 2018. Clin Exp Immunol. 192: 171-180. PMID: 29377076
  12. ロスコビチンとパルバラノールAは, アルドケト還元酵素1C3(AKR1C3)の活性を介するアントラサイクリン耐性を効果的に逆転させる:がん治療の有望なターゲット  |  Novotná, E., et al. 2018. Biochem Pharmacol. 156: 22-31. PMID: 30077642
  13. パルバラノールAは卵巣がんにおいてアポトーシスを誘導し, シスプラチン耐性を逆転させる。  |  Zhang, X., et al. 2023. Anticancer Drugs. 34: 29-43. PMID: 35946506

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Purvalanol A, 1 mg

sc-224244
1 mg
$71.00

Purvalanol A, 5 mg

sc-224244A
5 mg
$291.00