Date published: 2025-9-6

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Roscovitine (CAS 186692-46-6)

5.0(2)
レビューを書く質問する

参考文献をチェックします (42)

別名:
Seliciclib
アプリケーション:
Roscovitineはサイクリン依存性キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤です。Cdk1、Cdk2、およびCdk5に対して選択的です
CAS 番号:
186692-46-6
純度:
≥98%
分子量:
354.45
分子式:
C19H26N6O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

Roscovitineは強力かつ選択的なサイクリン依存性キナーゼ阻害剤で、哺乳類細胞株の増殖を抑制する。Cdk1/サイクリンBキナーゼ(IC50=450nM)、Cdk2(IC50=700nM)およびCdk5/p35(IC50=160nM)に選択的である。ロスコビチンはオロモウシン(sc-201526)よりも強力である。M期促進因子キナーゼ活性を阻害し、カルシウムチャネルのゲーティングに影響を与える。ロスコビチンはヒトデの卵母細胞およびウニの胚において、マイクロモル濃度でプロフェーズからメタフェーズへの移行を可逆的に阻害する。また、Xenopus卵抽出物では、in vitroのM期促進因子活性とin vitroのDNA合成を阻害する。最近の研究では、ロスコビチンがDictyostelium discoideumのCdk5キナーゼ活性、細胞増殖、多細胞発生、およびCdk5の核内転位を阻害することが示されたが、軸生長中のCdk5タンパク質の発現には影響を与えなかった。ロスコビチンは、Cdk7、サイクリンB、サイクリンE、サイクリンA、サイクリンH、cdc2およびp53の阻害剤である。


Roscovitine (CAS 186692-46-6) 参考文献

  1. サイクリン依存性キナーゼ阻害剤セリシクリブ(R-ロスコビチン;CYC202)は, 有糸分裂制御遺伝子の発現を減少させ, 有糸分裂への移行を阻止する。  |  Whittaker, SR., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 3114-31. PMID: 18075315
  2. セリクリブ(CYC202, R-roscovitine)がラットのリンパ球反応性と急性腎移植片拒絶反応に及ぼす影響。  |  Pezzotta, A., et al. 2008. Transplantation. 85: 1476-82. PMID: 18497689
  3. R-ロスコビチン(セリクリブ)は, フルダラビンまたはクラドリビンとシクロホスファミドの併用よりもCLL細胞に強く作用する:CDK7の阻害は, カスパーゼ依存性アポトーシスに対する白血病細胞を感作する。  |  Rogalińska, M., et al. 2010. J Cell Biochem. 109: 217-35. PMID: 19911397
  4. R-ロスコビチン(セリクリブ)は, DNA損傷によって誘発されるサイクリンA1のアップレギュレーションを阻止し, 非相同末端結合(NHEJ)DNA修復を阻害する。  |  Federico, M., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 208. PMID: 20684776
  5. サイクリン依存性キナーゼ阻害剤セリシクリブ(R-ロスコビチン)を輸送するATP結合カセットB1。  |  Rajnai, Z., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 2000-6. PMID: 20699410
  6. サイクリン依存性キナーゼ阻害剤p57(Kip2)は, カルボプラチン抵抗性においてエピジェネティックに制御され, 卵巣癌におけるCDK阻害剤セリクリブの副次的感受性をもたらす。  |  Coley, HM., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 482-9. PMID: 22233925
  7. 多発性骨髄腫におけるサイクリンE発現の特徴と, セリクリブ誘発アポトーシス細胞死における機能的役割。  |  Josefsberg Ben-Yehoshua, L., et al. 2012. PLoS One. 7: e33856. PMID: 22558078
  8. セリシクリブは, サイクリン依存性キナーゼの阻害を介して作用する細胞周期調節薬である。  |  Jackson, RC., et al. 2008. Expert Opin Drug Discov. 3: 131-43. PMID: 23480144
  9. セリクリブはラット腎亜全摘術後の腎肥大を抑制するが, 線維化は抑制しない。  |  Nutter, F., et al. 2012. Nephron Exp Nephrol. 122: 114-22. PMID: 23689642
  10. 活性化好中球におけるc-Ablシグナル伝達のモデル化:セリクリブの抗炎症効果。  |  Jackson, RC. and Radivoyevitch, T. 2013. Biodiscovery. 7: 4. PMID: 24765523
  11. [脛骨の感染性欠損の治療における局所外骨接合術]。  |  Buachidze, OSh., et al. 1977. Sov Med. 12-8. PMID: 867080
  12. プリン類似体によるサイクリン依存性キナーゼの阻害:ロスコビチンと複合体化したヒトcdk2の結晶構造。  |  De Azevedo, WF., et al. 1997. Eur J Biochem. 243: 518-26. PMID: 9030780
  13. サイトカイニン由来のサイクリン依存性キナーゼ阻害剤:オロモウシンおよび関連化合物の合成とcdc2阻害活性。  |  Havlícek, L., et al. 1997. J Med Chem. 40: 408-12. PMID: 9046330

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Roscovitine, 1 mg

sc-24002
1 mg
$92.00

Roscovitine, 5 mg

sc-24002A
5 mg
$260.00