Date published: 2025-9-6

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ZM-447439 (CAS 331771-20-1)

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別名:
N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]amino]phenyl]benzamide
アプリケーション:
ZM-447439はARK-1、ARK-2、ARK-3の選択的阻害剤である
CAS 番号:
331771-20-1
純度:
≥99%
分子量:
513.6
分子式:
C29H31N5O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ZM-447439は、オーロラキナーゼARK-1(A)(IC50=1000 nM)、ARK-2(B)(IC50=50 nM)、ARK-3(C)の選択的阻害剤であり、成長停止を誘導し、ヒストンH3リン酸化を阻害し、アポトーシスを効果的に活性化することができる。この化合物は、オーロラキナーゼにのみ見られるATP結合部位と隣接するクレフトで特異的に相互作用する。Z-M447439の存在下では、有糸分裂中の染色体の整列、分離、細胞質分裂はうまくいかない。研究によると、ZM-447439はマウスの卵母細胞において、紡錘体集合チェックポイントを無効にし、減数第一分裂を促進することができる。


ZM-447439 (CAS 331771-20-1) 参考文献

  1. オーロラBは, BubR1, Mad2, Cenp-Eをキネトコアにターゲティングすることで, 染色体のアライメントとアナフェースを結合させる。  |  Ditchfield, C., et al. 2003. J Cell Biol. 161: 267-80. PMID: 12719470
  2. オーロラキナーゼ阻害剤AZD1152-HQPAおよびZM447439が急性骨髄性白血病細胞株および初代芽球の増殖停止および倍数体形成に及ぼす影響。  |  Walsby, E., et al. 2008. Haematologica. 93: 662-9. PMID: 18367484
  3. ZM 447439のオーロラキナーゼ阻害は, 三次元培養においてHep2癌細胞のアポトーシスを誘導する。  |  Long, ZJ., et al. 2008. Cell Cycle. 7: 1473-9. PMID: 18418083
  4. オーロラキナーゼ阻害剤ZM447439は, ミトコンドリア経路を介してアポトーシスを誘導する。  |  Li, M., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 79: 122-9. PMID: 19686703
  5. 卵母細胞におけるオーロラキナーゼB, セントロメアヘテロクロマチンのエピジェネティックな状態, およびキアズマの分解能。  |  Vogt, E., et al. 2009. Reprod Biomed Online. 19: 352-68. PMID: 19778480
  6. 新規の有望なオーロラキナーゼ阻害剤であるZM447439は, 胃腸膵臓神経内分泌腫瘍細胞株において, 単独で, また生物学的および化学療法剤との併用で, 抗増殖およびアポトーシス作用を引き起こす。  |  Georgieva, I., et al. 2010. Neuroendocrinology. 91: 121-30. PMID: 19923785
  7. 中皮腫におけるオーロラキナーゼ標的化の抗増殖効果。  |  Crispi, S., et al. 2010. Lung Cancer. 70: 271-9. PMID: 20371132
  8. オーロラキナーゼ阻害剤ZM447439は, 紡錘体集合チェックポイントをオーバーライドすることにより, マウス卵母細胞の第一減数分裂を促進する。  |  Lane, SI., et al. 2010. Reproduction. 140: 521-30. PMID: 20660090
  9. フィセチンと2種類のオーロラキナーゼ阻害剤の異数性誘発作用と倍数性誘発作用の比較研究。  |  Gollapudi, P., et al. 2014. Mutat Res Genet Toxicol Environ Mutagen. 767: 37-43. PMID: 24680981
  10. CyclinG1の増幅はオーロラキナーゼ阻害剤によるポリペプチド耐性を増強し, Bcl-2経路の阻害は耐性を逆転させる。  |  Zhang, W., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 94-107. PMID: 28848145
  11. デングウイルス放出にはオーロラキナーゼBの活性が必要である。  |  Pérez-Olais, JH., et al. 2019. Virus Res. 274: 197777. PMID: 31626875
  12. 細胞遺伝学的手法に基づく高線量放射線被曝後のバイオドシメトリー。  |  Pujol-Canadell, M., et al. 2020. PLoS One. 15: e0228350. PMID: 32320391
  13. 免疫ランドスケープに基づくLKB1変異肺腺癌の予後モデルと薬剤感受性。  |  Wang, G., et al. 2022. Front Mol Biosci. 9: 756772. PMID: 35720127

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

ZM-447439, 1 mg

sc-200696
1 mg
$150.00

ZM-447439, 10 mg

sc-200696A
10 mg
$349.00