Tas2r103阻害剤
Tas2r103の一般的な阻害剤としては、特に百日咳毒素（膵島活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF449 CAS 627034-85-9、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられる。
Tas2r103阻害剤には、TAS2R103受容体の機能を間接的に阻害することができる様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、リガンドとしてTAS2R103に直接結合して反応を引き起こすのではなく、受容体へのアゴニストの結合後に活性化されるシグナル伝達経路を調節することによって働く。例えば、百日咳毒素はGi/oタンパク質の機能を阻害することができ、TAS2R103はこのGi/oタンパク質と結合してアデニル酸シクラーゼを阻害することができる。同様に、NF449は別のメカニズムでアデニル酸シクラーゼを阻害し、TAS2R103活性によって調節される細胞内cAMPレベルを低下させる可能性がある。
他の阻害剤は、シグナル伝達カスケードに関与する様々な酵素や細胞内メッセンジャーを標的とすることで作用する。U73122、BAPTA-AM、Go 6983のような化合物は、それぞれホスホリパーゼC、細胞内カルシウムの封鎖、プロテインキナーゼCのような酵素を阻害することによって、さらに下流に作用し、これらはすべてTAS2R103のシグナル伝播に重要である。さらに、LY294002、PD98059、Wortmanninのような阻害剤は、TAS2R103によって活性化される可能性のあるキナーゼシグナル伝達経路を標的とし、それによって受容体の活性化に続くイベントの完全なカスケードを阻止する。苦味受容体としてのTAS2R103の正常な機能が、受容体そのものと直接相互作用することなく変化しうるのは、このような間接的なメカニズムによるものである。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gi/oタンパク質の阻害剤で、TAS2R103がアデニル酸シクラーゼを阻害するのを阻害し、シグナル伝達を低下させる可能性がある。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
アデニル酸シクラーゼのGα選択的、強力なPサイト阻害剤であり、cAMPレベルを低下させることにより間接的にTAS2R103シグナル伝達を阻害する可能性がある。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
細胞内に入るとカルシウムを封じ込め、TAS2R103の下流のシグナル伝達を阻害する可能性のあるカルシウムキレート剤。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
TAS2R103の活性化によって引き起こされる下流の反応を阻害しうるプロテインキナーゼC阻害剤。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤で、TAS2R103の活性化に伴う細胞骨格の再配列と細胞プロセスを破壊する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
TAS2R103の活性化の下流で起こるリン酸化現象を抑えることができるPI3K阻害剤。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
TAS2R103シグナル伝達の下流にあるMAPK/ERK経路を遮断できるMAPK/ERK阻害剤。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ミオシン軽鎖キナーゼの阻害剤で、TAS2R103シグナル伝達後のアクチン-ミオシン相互作用を破壊する可能性がある。 | ||||||
L-NG-Monomethylarginine, Acetate Salt (L-NMMA) | 53308-83-1 | sc-200739 sc-200739A sc-200739B sc-200739C | 25 mg 100 mg 1 g 100 g | $73.00 $224.00 $663.00 $39586.00 | 3 | |
TAS2R103活性化に伴う一酸化窒素産生を抑制する一酸化窒素合成酵素阻害剤。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
TAS2R103刺激により活性化されるp38 MAPKシグナル伝達経路を阻害しうるp38 MAPK阻害剤。 | ||||||