Date published: 2025-9-7

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NF449 (CAS 627034-85-9)

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別名:
4,4′,4′′,4′′′-[Carbonylbis(imino-5,1,3-benzenetriyl-bis(carbonylimino))]tetrakis-1,3-benzenedisulfonic acid, octasodium salt
CAS 番号:
627034-85-9
分子量:
1505.06
分子式:
C41H24N6Na8O29S8
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クイックリンク

NF449は、細胞外ATPによって活性化されるリガンドゲート型イオンチャネルであるP2X1受容体の強力かつ選択的な拮抗薬である。NF449がP2X1受容体に結合すると、カルシウムやナトリウムのような陽イオンの細胞内への流入を阻害し、それによってP2X1受容体の活性化によって通常開始される下流のシグナル伝達カスケードを阻害する。このような細胞内シグナル伝達経路の阻害は、細胞の種類や状況に応じて様々な影響を及ぼす。例えば、血小板では、P2X1受容体の活性化は血管傷害に対する凝集反応に関与しているので、NF449はこのプロセスを阻害することができる。平滑筋細胞では、P2X1受容体の活性化は血管収縮につながるので、NF449は血管を弛緩させることができる。神経細胞では、P2X1受容体の活性化は神経伝達物質の放出につながるので、NF449はシナプス伝達を調節することができる。P2X1受容体の機能を選択的に阻害するNF449の能力は、様々な細胞プロセスにおけるこの受容体の生理学的および病態生理学的役割を研究する上で貴重である。


NF449 (CAS 627034-85-9) 参考文献

  1. NF449:組換えラットP2X1受容体に対するサブナノモル力価の拮抗薬。  |  Braun, K., et al. 2001. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 364: 285-90. PMID: 11521173
  2. NF449, ヒトP2X1受容体の新規ピコモル力価アンタゴニスト。  |  Hülsmann, M., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 470: 1-7. PMID: 12787824
  3. 組換えホモマーおよびヘテロマーラットP2X受容体のプロファイリングにより, スラミン類似体NF449が非常に強力なP2X1受容体アンタゴニストであることが同定された。  |  Rettinger, J., et al. 2005. Neuropharmacology. 48: 461-8. PMID: 15721178
  4. NF449[4,4',4'',4'''-(カルボニルビス(イミノ-5,1,3-ベンゼントリイルビス-(カルボニルイミノ)))テトラキス-ベンゼン-1,3-ジスルホン酸八ナトリウム塩]の用量を増加させることによる血小板P2受容体の選択的または非選択的阻害による血小板機能および血栓症の抑制。  |  Hechler, B., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 314: 232-43. PMID: 15792995
  5. NF449は, 軟骨細胞と多発性骨髄腫細胞で活性のある線維芽細胞増殖因子受容体3(FGFR3)シグナル伝達の新規阻害剤である。  |  Krejci, P., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 20644-53. PMID: 20439987
  6. d-ツボクラリンによる神経筋遮断に対するNF449の逆転効果の研究。  |  Su, TR., et al. 2011. Life Sci. 88: 1039-46. PMID: 21453711
  7. NF449とsuraminによるP2X1受容体のATPに対する選択的拮抗作用の分子基盤:システインリッチループの塩基性アミノ酸の寄与。  |  El-Ajouz, S., et al. 2012. Br J Pharmacol. 165: 390-400. PMID: 21671897
  8. P2X1受容体における4,4',4″,4‴-(carbonylbis-(imino-5,1,3-benzenetriylbis(carbonylimino)) tetrakisbenzene-1,3-disulfonic acid(NF449)のATPに対するアンタゴニスト結合部位をマッピングするためのキメラ, 点変異体, 分子モデリングの使用。  |  Farmer, LK., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 1559-69. PMID: 25425641
  9. スラミン誘導体NF449は, エンテロウイルスA71キャプシドの5-fold頂点と相互作用し, PSGL-1およびヘパラン硫酸へのウイルス付着を防ぐ。  |  Nishimura, Y., et al. 2015. PLoS Pathog. 11: e1005184. PMID: 26430888
  10. 低分子スクリーニングにより, STAT5a/bの阻害剤として抗トリパノソーマ剤スラミンと類似体NF023およびNF449が同定された。  |  Berg, A. and Berg, T. 2017. Bioorg Med Chem Lett. 27: 3349-3352. PMID: 28624143
  11. ATPゲート型P2X1イオンチャネルは, マウスにおける抗体媒介輸血関連急性肺障害の重症化に寄与する。  |  El Mdawar, MB., et al. 2019. Sci Rep. 9: 5159. PMID: 30914724
  12. 志賀毒素はATPを介してシグナル伝達し, その作用はプリン作動性受容体拮抗作用によって阻害される。  |  Johansson, KE., et al. 2019. Sci Rep. 9: 14362. PMID: 31591425
  13. SuraminとNF449はIP5K阻害剤であり, イノシトールヘキサキスリン酸を介したカリン-RINGリガーゼの制御を阻害し, MLN4924/pevonedistatに対して癌細胞を感作する。  |  Zhang, X., et al. 2020. J Biol Chem. 295: 10281-10292. PMID: 32493769

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

NF449, 10 mg

sc-478179
10 mg
$199.00

NF449, 25 mg

sc-478179A
25 mg
$460.00

NF449, 100 mg

sc-478179B
100 mg
$1479.00