Date published: 2025-9-6

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Gö 6983 (CAS 133053-19-7)

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別名:
3-[1-[3-(Dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
アプリケーション:
Gö 6983は、PKCアイソザイムを選択的に阻害するPKC阻害剤です
CAS 番号:
133053-19-7
純度:
≥98%
分子量:
442.51
分子式:
C26H26N4O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

Gö 6983はPKC阻害剤である。Gö 6983は、いくつかのPKCアイソザイムを選択的に阻害することが示されている(IC50 = 7 nM for PKCalpha and PKCbeta for PKCgamma 6nM for PKCdelta 10nM for PKCzeta 60nM)。この化合物はPKCmuを効果的に阻害しないため(IC50 = 20 muM)、PKCmuと他のアイソフォームを区別するために使用することができる。Gö 6983は、プロテインキナーゼのATP結合部位を標的とする強力な阻害剤であり、シグナル伝達経路を効果的に遮断する。研究により、多能性細胞の増殖を阻害し、神経細胞死をもたらす能力が実証されている。さらに、Gö 6983は、がん組織内の細胞内カルシウムレベルと酵素活性を効果的に阻害する。さらに、この化合物は受容体アンタゴニストとして作用し、エネルギー代謝と細胞質カルシウムレベルの抑制につながる。


Gö 6983 (CAS 133053-19-7) 参考文献

  1. Gö 6983は心筋虚血/再灌流において心保護作用を示す。  |  Peterman, EE., et al. 2004. J Cardiovasc Pharmacol. 43: 645-56. PMID: 15071351
  2. Gö 6983:心筋虚血再灌流障害を抑制する即効性のプロテインキナーゼC阻害剤。  |  Young, LH., et al. 2005. Cardiovasc Drug Rev. 23: 255-72. PMID: 16252018
  3. PKC阻害剤RO 31-8220およびGö 6983は, Aktリン酸化を促進することにより, カテコールアミン低応答性血小板におけるエピネフリン誘導性血小板凝集を増強する。  |  Kim, SY., et al. 2011. BMB Rep. 44: 140-5. PMID: 21345315
  4. アミトリプチリンはマウス三叉神経節ニューロンのカルシウム電流と細胞内カルシウム濃度を調節する。  |  Wu, W., et al. 2012. Neurosci Lett. 506: 307-11. PMID: 22155182
  5. プロテインキナーゼC-ηの新しい制御。  |  Pal, D., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 425: 836-41. PMID: 22892130
  6. 好中球エラスターゼで刺激された単球による組織因子産生のメカニズム。  |  Kawata, J., et al. 2015. Blood Cells Mol Dis. 54: 206-9. PMID: 25465717
  7. ヒト内皮細胞におけるPKCおよびTNF-αによるBDNF発現のダウンレギュレーション。  |  Xu, H., et al. 2015. Pharmacology. 96: 1-10. PMID: 26021525
  8. CK1δキナーゼ活性は, プロテインキナーゼCα(PKCα)が仲介する部位特異的リン酸化によって調節される。  |  Meng, Z., et al. 2016. Amino Acids. 48: 1185-97. PMID: 26803658
  9. 酸化ストレスによる後脱分極とプロテインキナーゼCシグナル。  |  Fei, YD., et al. 2017. Int J Mol Sci. 18: PMID: 28358314
  10. MCF-7およびRAW 264.7細胞に対するケルセチンとPI-103, ロットレリン, G0 6983との併用による相乗的抗がん効果の向上。  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2019. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 55: 36-44. PMID: 30413935
  11. 12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート(TPA)およびPKC誘導遺伝子としてのヒトPEIG-1/GPRC5Aの同定と特徴づけ。  |  Mori, C., et al. 2020. Arch Biochem Biophys. 687: 108375. PMID: 32339486
  12. WNT/Ca2+経路は, 単離されたラット拍動心房において, プロテインキナーゼC/トランスフォーミング成長因子-β活性化キナーゼ1/活性化転写因子2シグナル伝達を活性化することにより, 心房性ナトリウム利尿ペプチド分泌を促進する。  |  Li, ZY., et al. 2022. Korean J Physiol Pharmacol. 26: 469-478. PMID: 36302622
  13. 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetateは, Hippo経路転写コアクチベーターYAPを阻害することにより, 肝星状細胞の活性化を抑制する。  |  Kim, CW., et al. 2022. Cells. 12: PMID: 36611885

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Gö 6983, 1 mg

sc-203432
1 mg
$103.00

Gö 6983, 5 mg

sc-203432A
5 mg
$293.00

Gö 6983, 10 mg

sc-203432B
10 mg
$465.00