Sil阻害剤

一般的なシリコン阻害剤には、ピフィスリン-α臭化水素酸塩 CAS 63208-82-1、ロスコビチン CAS 186692-46-6、プルヴァロナール A CAS 212844-53-6、Nocodazole CAS 31430-18-9、Griseofulvin CAS 126-07-8。

シルインヒビター（Sil inhibitors）は、サーチュインインヒビター（sirtuin inhibitors）の略で、サーチュインというNAD+依存性の脱アセチル化酵素およびADPリボシルトランスフェラーゼのファミリーを特異的に標的とし、調節する化合物のクラスに属します。サーチュインは、細菌、酵母、人間を含むさまざまな生物に見られる進化的に保存された酵素です。これらは、代謝、DNA修復、ストレス応答などのさまざまなプロセスに影響を与える細胞調節において重要な役割を果たします。シルインヒビターは、サーチュインに結合し、その脱アセチル化活性を妨げることで効果を発揮します。

シルインヒビターは多様であり、サーチュインの触媒ドメインと特異的に結合する小分子やペプチドを含みます。これらのインヒビターは、サーチュインに存在する保存されたNAD+結合ポケットを利用し、酵素が標的タンパク質を脱アセチル化する能力を妨げます。一部のシルインヒビターは、サーチュインの基質を模倣することで機能し、酵素の脱アセチル化活性を競合的に阻害します。他のものはアロステリックメカニズムを通じて作用し、基質認識を妨げる立体構造の変化を誘導します。シルインヒビターの開発は、細胞プロセスの理解や基礎研究における新しい道を探るための潜在的な意味合いから、科学界で大きな関心を集めています。化学構造が多様であるにもかかわらず、シルインヒビターはサーチュインによって支配される複雑な調節ネットワークを解明するのに貢献し、これらの酵素が細胞の恒常性と適応において果たす役割を調査するための貴重なツールを提供します。