Date published: 2025-9-5

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ZM-447439 (CAS 331771-20-1)

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备用名:
N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]amino]phenyl]benzamide
应用:
ZM-447439 是 ARK-1、ARK-2 和 ARK-3 的选择性抑制剂
CAS号码:
331771-20-1
纯度:
≥99%
分子量:
513.6
分子式:
C29H31N5O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

ZM-447439 是极光激酶 ARK-1 (A)(IC50=1000 nM)、ARK-2 (B)(IC50=50 nM)和 ARK-3 (C) 的选择性抑制剂,可诱导生长停滞、抑制组蛋白 H3 磷酸化并有效激活细胞凋亡。该化合物在 ATP 结合位点和邻近的裂隙处发生特异性相互作用,只有极光激酶中才有这种作用。在 Z-M447439 存在的情况下,有丝分裂过程中的染色体排列、分离和细胞分裂都不会成功。研究表明,ZM-447439 可以超越纺锤体装配检查点,加速小鼠卵母细胞的减数分裂 I。


ZM-447439 (CAS 331771-20-1) 参考文献

  1. 极光 B 通过将 BubR1, Mad2 和 Cenp-E 靶向至着丝点,将染色体排列与无丝分裂相耦合。  |  Ditchfield, C., et al. 2003. J Cell Biol. 161: 267-80. PMID: 12719470
  2. 极光激酶抑制剂 AZD1152-HQPA 和 ZM447439 对急性髓性白血病细胞系和原发性白血病细胞生长停滞和多倍体的影响。  |  Walsby, E., et al. 2008. Haematologica. 93: 662-9. PMID: 18367484
  3. ZM 447439抑制极光激酶可诱导三维培养的Hep2癌细胞凋亡。  |  Long, ZJ., et al. 2008. Cell Cycle. 7: 1473-9. PMID: 18418083
  4. 极光激酶抑制剂 ZM447439 可通过线粒体途径诱导细胞凋亡。  |  Li, M., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 79: 122-9. PMID: 19686703
  5. 极光激酶 B, 中心染色体异染色质的表观遗传状态和卵母细胞中的脐带分辨率。  |  Vogt, E., et al. 2009. Reprod Biomed Online. 19: 352-68. PMID: 19778480
  6. ZM447439 是一种新型的极光激酶抑制剂,它在胃肠胰腺神经内分泌肿瘤细胞系中单独或与生物和化疗药物联合使用均可产生抗增殖和促凋亡作用。  |  Georgieva, I., et al. 2010. Neuroendocrinology. 91: 121-30. PMID: 19923785
  7. 靶向极光激酶对间皮瘤的抗增殖作用  |  Crispi, S., et al. 2010. Lung Cancer. 70: 271-9. PMID: 20371132
  8. 极光激酶抑制剂ZM447439通过覆盖纺锤体组装检查点加速了小鼠卵母细胞的第一次减数分裂。  |  Lane, SI., et al. 2010. Reproduction. 140: 521-30. PMID: 20660090
  9. 非西丁和两种模式极光激酶抑制剂的非整倍体和多倍体诱导效应比较研究。  |  Gollapudi, P., et al. 2014. Mutat Res Genet Toxicol Environ Mutagen. 767: 37-43. PMID: 24680981
  10. CyclinG1 扩增增强极光激酶抑制剂诱导的多倍体抗性,而抑制 Bcl-2 通路可逆转抗性。  |  Zhang, W., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 94-107. PMID: 28848145
  11. 登革热病毒的释放需要极光激酶 B 的活性。  |  Pérez-Olais, JH., et al. 2019. Virus Res. 274: 197777. PMID: 31626875
  12. 高剂量辐射后基于细胞遗传学的生物模拟。  |  Pujol-Canadell, M., et al. 2020. PLoS One. 15: e0228350. PMID: 32320391
  13. 基于免疫景观的 LKB1 突变肺腺癌预后模型和药物敏感性  |  Wang, G., et al. 2022. Front Mol Biosci. 9: 756772. PMID: 35720127

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ZM-447439, 1 mg

sc-200696
1 mg
$150.00

ZM-447439, 10 mg

sc-200696A
10 mg
$349.00