Olr185 アクチベーター

一般的なOlr185活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、Tapsigargin CAS 67526-95-8、Ionomycin CAS 56092-82-1およびForskolin CAS 66575-29-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr185の化学的活性化因子は、タンパク質の活性化につながる細胞内シグナル伝達経路に影響を与えるその異なるメカニズムを通して理解することができる。カルシウムイオノフォアA23187は、重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウム濃度を直接上昇させ、Olr185の構造変化を誘導し、タンパク質を活性化する。同様に、BAY K8644はL型カルシウムチャネルを活性化し、Olr185を活性化しうる細胞内カルシウムの急増を引き起こす。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害することによってカルシウムの隔離を破壊し、その結果、Olr185を活性化する細胞質カルシウムレベルを上昇させる。イオノマイシンはまた、カルシウムイオンを選択的に細胞内に輸送することによって細胞内カルシウムの増加を促進し、カルシウム依存性の経路を通してOlr185を活性化する。

Olr185のさらなる活性化は、キナーゼ活性の調節を介して起こりうる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、その結果、cAMPレベルが上昇してプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次に、Olr185を含む標的タンパク質をリン酸化し、その活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）は、どちらもプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であり、Olr185をリン酸化して活性化するキナーゼである。アニソマイシンは、Olr185のリン酸化状態に寄与するストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することにより、Olr185を活性化する。オカダ酸およびカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、Olr185のようなタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、Olr185を活性リン酸化状態に維持する。塩化キレリスリンは、PKC阻害剤として知られているが、細胞内のリン酸化状態を変化させ、間接的にOlr185の活性化につながる。ブリオスタチン1はPKC活性を調節し、Olr185をリン酸化して活性化をもたらす。これらの化学物質はそれぞれ、カルシウムシグナル伝達やキナーゼ活性に作用することで、Olr185が活性状態にあることを保証し、Olr185が関与する細胞内プロセスの適切な機能を促進する。