GPR135阻害剤
一般的なGPR135阻害剤としては、LY 341495 CAS 201943-63-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7およびGW 5074 CAS 220904-83-6が挙げられるが、これらに限定されない。
GPR135阻害剤は、複雑な細胞内メカニズムを介して作用し、特定の経路におけるタンパク質の活性を減弱させる。これらの阻害剤は多様であるが、GPR135がその一部であるか、あるいは影響を受けているシグナル伝達カスケードを破壊するという共通の結果をもたらす。例えば、MAPK/ERKキナーゼやc-Rafなど、GPR135に関連するシグナル伝達経路の上流にあるキナーゼを選択的に阻害すると、GPR135活性が下流で低下する。これは、通常シグナル伝達経路を通ってGPR135に伝播するはずの、必要なリン酸化と活性化の段階を妨げることによって達成される。同様に、GPR135の機能が依存しているRhoA/ROCKシグナル伝達を標的とする阻害剤は、GPR135の適切なシグナル伝達に必要な細胞骨格の再配列を阻害することにより、GPR135の活性を低下させる。
他の阻害剤は、GPR135の機能にとって重要な細胞内シグナル伝達の異なる側面に作用する。プロテインキナーゼCやホスホリパーゼCを阻害する化合物は、GPR135を介したシグナル伝達に重要な役割を果たすセカンドメッセンジャーの生成と機能を阻害する。これらのシグナル伝達分子を阻害することで、タンパク質の活性は間接的に低下する。さらに、ALK受容体を介したBMPシグナル伝達やPI3K/Aktシグナル伝達のような経路を阻害する阻害剤もGPR135活性の低下に寄与する。なぜなら、これらの経路は特定の細胞条件下でGPR135の機能を調節しうるからである。さらに、mTOR阻害剤とEGFRキナーゼ阻害剤は、GPR135シグナル伝達をアップレギュレートまたは増強する経路を阻害することにより、GPR135活性を低下させる役割を果たす。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
グルタミン酸受容体サブタイプIIの選択的拮抗薬です。グルタミン酸によって開始される下流のシグナル伝達カスケードを減弱することでGPR135を阻害します。グルタミン酸は、二次メッセンジャーシステムを介してGPR135の活性化に関与する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERKキナーゼの選択的阻害剤。GPR135を介した細胞応答に関与するERK経路のリン酸化と活性化を阻害することにより、GPR135を間接的に阻害する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼを阻害するピリジニルイミダゾール化合物。この阻害は、GPR135を活性化する可能性のあるp38 MAPKによって調節される細胞プロセスを破壊し、それによってGPR135の機能的活性を低下させる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho-associated, coiled-coil containing protein kinase（ROCK）の選択的阻害剤です。GPR135の活性はRhoA/ROCKシグナル伝達を介して調節されており、このキナーゼを阻害するとGPR135の活性が低下します。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
c-Rafキナーゼ阻害剤は、Ras-Raf-MEK-ERKシグナル伝達経路の一部です。c-Rafを阻害することで、GW 5074は間接的にGPR135シグナル伝達を減少させます。この経路の活性化はGPR135の活性化につながる可能性があるからです。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤。MLCKはGPR135シグナル伝達に影響を与える細胞骨格の再配列に関与しているため、ML-7による阻害はGPR135活性を低下させる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
強力なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤です。 PKCはGPR135の調節に関与しており、Go 6983による阻害は、PKC媒介性シグナル伝達を抑制することでGPR135の機能活性を低下させます。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
ALK2/3/6を介したBMPシグナル伝達の選択的阻害剤。この経路を阻害することにより、この化合物は間接的に、BMP媒介性細胞プロセス下流で活性化される可能性があるGPR135の機能活性を低下させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤です。 LY294002によるPI3Kの阻害はAktシグナル伝達の減少につながり、この経路はGPR135の活性を調節できるため、間接的にGPR135を阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
GPR135シグナル伝達をアップレギュレートする可能性のある細胞内プロセスに関与するmTOR経路を阻害することにより、GPR135活性に間接的に影響を及ぼすmTOR阻害剤。 | ||||||