GW 5074 の分子構造、CAS番号: 220904-83-6
GW 5074 (CAS 220904-83-6)
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別名:
3-(3,5-Dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one
アプリケーション:
GW 5074はc-Raf-1キナーゼおよびPMA媒介ERK1/2活性化の阻害剤です
CAS 番号:
220904-83-6
純度:
≥98%
分子量:
520.94
分子式:
C15H8Br2INO2
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GW 5074は,蛋白質キナーゼC‐Raf (c‐Raf‐1としても知られている) の阻害剤としての役割のために重要な関心のある研究化学物質である。この化合物は、細胞分裂、生存、および分化の調節に関与するRaf/MEK/ERKシグナル伝達経路を探索するために、細胞および分子生物学の研究で広く使用されている。GW 5074はC-Rafを阻害することにより、研究者がこの経路を阻害することの結果を調査することを可能にし、細胞シグナル伝達機構の基本的な理解への洞察を提供する。さらに, GW 5074は神経栄養因子と神経生存に対するその効果を研究するために使用され,神経生物学研究のより広い領域に貢献している。この化合物のキナーゼ活性を調節する能力は、細胞内のシグナル伝達およびキナーゼ調節プロセスの研究において有用なプローブとなる。
GW 5074 (CAS 220904-83-6) 参考文献
- 強力なcRaf1キナーゼ阻害剤の発見。 | Lackey, K., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 223-6. PMID: 10698440
- ペプチドグリカンは, RAW 264.7マクロファージにおいて, Ras, Raf-1, ERKを介してNuclear factor-κBの活性化とシクロオキシゲナーゼ-2の発現を誘導する。 | Chen, BC., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 20889-97. PMID: 15007072
- c-Raf阻害剤GW5074は, MEK-ERKおよびAkt非依存性の機序により, in vitroおよび神経変性動物モデルにおいて神経保護をもたらす。 | Chin, PC., et al. 2004. J Neurochem. 90: 595-608. PMID: 15255937
- ブラジキニンB2受容体は, ヒト気道上皮細胞においてRas/Raf-1/ERK経路を介してNF-κB活性化とシクロオキシゲナーゼ-2発現を仲介する。 | Chen, BC., et al. 2004. J Immunol. 173: 5219-28. PMID: 15470067
- フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは, p38 MAPKではなく, Ras, Raf-1, ERK, NF-κB経路を介して, ヒト肺上皮細胞のシクロオキシゲナーゼ-2発現をアップレギュレートする。 | Chang, MS., et al. 2005. Cell Signal. 17: 299-310. PMID: 15567061
- 線維芽細胞増殖因子-2は, 細胞外シグナル調節キナーゼ依存性およびホスファチジルイノシトール3キナーゼ非依存性の経路を介して, オリドニン誘導L929アポトーシスを抑制する。 | Huang, J., et al. 2006. J Pharmacol Sci. 102: 305-13. PMID: 17116975
- ヒト肺上皮細胞におけるYC-1誘導性シクロオキシゲナーゼ-2発現におけるRas/Raf-1/p44/42 MAPKの関与。 | Chang, MS., et al. 2009. Pharmacol Res. 60: 247-53. PMID: 19717011
- タンパク質ファルネシル化に依存するRaf/細胞外シグナル関連キナーゼシグナル伝達は, 細胞骨格のリモデリングにつながり, 膵臓β細胞におけるグルコース誘導性インスリン分泌を促進する。 | Kowluru, A., et al. 2010. Diabetes. 59: 967-77. PMID: 20071600
- PDGFRbeta/B-RAFの不活性状態を安定化させる経口活性薬による血管新生と腫瘍増殖の阻害。 | Murphy, EA., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 4299-304. PMID: 20154271
- ビンクリスチン誘発神経障害性疼痛に対するファルネシルチオサリチル酸およびGW 5074の髄腔内投与による鎮痛効果。 | Jaggi, AS. and Singh, N. 2012. Food Chem Toxicol. 50: 1295-301. PMID: 22326968
- ファルネシルチオサリチル酸とGW 5074のラットへの髄腔内投与は, 慢性収縮損傷誘発神経障害性疼痛における痛覚過敏とアロディニアを減弱させる。 | Jaggi, AS. and Singh, N. 2013. Neurol Sci. 34: 297-304. PMID: 22382741
- トロンビンによるNF-κBの活性化とIL-8/CXCL8の放出は, 肺上皮細胞におけるc-Src依存性のShc, Raf-1, ERK経路によって媒介される。 | Lin, CH., et al. 2013. Cell Signal. 25: 1166-75. PMID: 23357535
- オキシインドールGW-5074は, MAPK-ERKシグナル伝達経路に拮抗することにより, JCポリオーマウイルスの感染と拡散を阻害する。 | Kaiserman, J., et al. 2023. mBio. e0358322. PMID: 36786589
の阻害剤である：
0610038D11Rik, 2610528A11Rik, 4930428D18Rik, A930016P21Rik, ACRV1, ACSVL4, AK5, ALP, AMIGO2, ANKRD10, ANKRD18B, ANKRD20A2, ANKRD20A4, ANKRD35, AP-2ε, ARL10, ARX, AS250, BBS2, BC011487, BTNL9, C10orf111, C14orf132, C15orf58, C1orf105, C1orf54, C9orf173, C9orf38, cadherin-26, cadherin-28, CASD1, CBLL1, CCDC36, CCDC60_Ccdc60, Cdc35, Centrin-4, CMTM1, CNTNAP3, CTHRC1, D6Mm5e, D830030K20Rik, DCC, Dendritic Cell marker, DNAHC12, DRP2, DSC3, EBLN2, EG433632, EG626740, Enzyme, ER81, Esp23, Extensin, eyes absent, FAM13b, FAM149A, FAM47B, FAM71F2, FHL1, FIZ, FOXI2, FRG2C, Gα i-2, Gα q, Gab 3, GAGE2E, GALC, GBP2, GDAP2, Gm281, Gm996, GPR112, GPR128, GPR133, GPR135, GPR35, GRXCR2, GTPBP2, HEATR4, Hinderin, HPA2c, HSFX2, IAH1, IDE, IQCF1, KIAA0195, KIAA1107, KIAA1166, KMO, Krox-26, LACTBL1, LIN-45, LOC100041220, LOC100041259, LOC100041376, LOC644978, LOC728675, LOC729823, LOC730270, LPCAT1, LRRC57, LRRK1, LYPD1, LYPD2, LYPLAL1, LYSMD1, mGBP8, MGC42105, MGC57346, MrgB1, MrgB3, MTUS2, MUP21, MUP7, MUP8, MUP9, MXL-1, Myelin P2, Myeov, myomesin-1, Myozenin 3, NBL4, Nef, NEURL1B, Nogo-R, NOR-1, Noxp20, NRIF2, NT5DC4, Olfr1110, Olfr463, Olfr464, Olfr466, Olfr467, Olfr57, Olfr570, Olfr608, Olfr611, Olfr614, Olfr615, Olfr616, Olfr617, Olfr618, Olr1462, Olr443, PC-PLD2, PCDGF, PCM1, PDZK7, Pgr15l, PI 4-kinase II β, Pitx1, PP2A-Cα, Ppapdc1a, PRAME like-7, PTH/PTHrP-R, PTP 1β, Rab 24, Rab 33A, Rab 39A, Rab GTPase (RAB; RAS oncogene), Raf-1, raf-A, Ral BP-1, Ral GPS1, RAMP1, Rap 1B, Rap 2A, RASSF4, RGL2, Rhox9, RSP3, RSU1, RUNDC3B, RUSC1, SAMC, SAMD1, Ser/Thr Protein Kinase, Ski, Sox-12, SPATA24, SRRD, SSTR3, SSXB2, striatin, Syndecan-3, Tas2r125, TBC1D3F, TM4SF19, TM4SF5, TMEFF2, TMEM147, TMEM200C, TMEM28, Trav3d-3, TSA-1, TSSK 3, TSSK 5, TTBK1, TudorSN, TWISTNB, V1RC18, V1RD11, V1RD12, V1RD19, V1RH14, V1RI10, V1RJ2, Vmn1r118, Vmn2r11, Vmn2r120, Vmn2r52, VN1R4, WSCD1, ZC3H6, ZFP28, Zfp599, Zfp738, Zfp867, ZFPL1, ZFR, ZHX2, Zip67, ZNF239, ZNF266, ZNF28, ZNF283, ZNF37A, ZNF462, ZNF518, ZNF525, ZNF528, ZNF530, ZNF540, ZNF546, ZNF547, ZNF548, ZNF620, ZNF643, ZNF691, ZNF75.のアクティベーター：
C130079G13Rik, CD9, CNTF, CREM, Cypt12, D030016E14Rik, D030074E01Rik, Dengue Virus, Dicer, Eapa2, Ear5, EDG-7, EG229862, EG243866, EG382265, EG434881, EG546488, EG624918, Fbxw21, FGF-15, FRP-2, GIN1, GPCR2037, GPR22, GPR34, hDcp1b, MARCO, NAB2, OTTMUSG00000010438, OTTMUSG00000010441, OTTMUSG00000016780, OTTMUSG00000016781, OTTMUSG00000016783, OTTMUSG00000016784, OTTMUSG00000016785, OTTMUSG00000016788, PCLN-1, PDE6D, PMEPA1, Rab 5B, Rab 7L1, Rent1, S-100A10, S-100A16, Sslp-1, TMEM161B, TSSK 6, ZNF585A.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GW 5074, 5 mg | sc-200639 | 5 mg | $106.00 | |||
GW 5074, 25 mg | sc-200639A | 25 mg | $417.00 |