Date published: 2025-9-9

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EGFR阻害剤

一般的なEGFR阻害剤には、エルロチニブ塩酸塩(CAS 183319-69-9)およびオシメルチニブ(CAS 1421373-65-0)などがあるが、これらに限定されない。

EGFR阻害剤は、上皮成長因子受容体阻害剤の略で、細胞プロセスを調節する特定の作用機序で知られる重要な化学化合物群を表します。これらの阻害剤は、細胞表面に存在する膜貫通型受容体である上皮成長因子受容体の活性を標的として阻害するように設計されています。上皮成長因子受容体(EGFR)は、細胞増殖、分化、生存など、さまざまな細胞機能を調節する細胞シグナル伝達経路に関与する重要なタンパク質です。EGFR阻害剤は、受容体の活性部位に結合することで機能し、リガンド結合時に下流のシグナル伝達カスケードを活性化する能力を妨害します。この経路を遮断することで、制御不能な細胞増殖と分裂を促すシグナル伝達を効果的に抑制することができ、これは特定の癌を含むいくつかの疾患に共通する特徴である。

この化学分類における研究開発により、それぞれ独自の特性と結合親和性を持つさまざまなEGFR阻害剤が発見されている。これらの阻害剤の正確な作用機序と選択性はそれぞれ異なり、研究者たちは特定のEGFR関連疾患をより効果的に標的とするための幅広い選択肢を得ることができます。全体として、EGFR阻害剤は分子生物学の分野で重要な役割を果たしており、細胞シグナル伝達経路と関連疾患のメカニズムを理解する上で不可欠なツールとなっています。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Desmethyl Erlotinib Acetate

183320-15-2sc-218150
1 mg
$430.00
1
(0)

酢酸デスメチルエルロチニブは、上皮成長因子受容体(EGFR)の選択的阻害剤として機能し、主要なリン酸化事象を阻害する能力を特徴とする。この化合物は、ATP結合部位とのユニークな相互作用を示し、受容体の不活性化を長引かせる反応速度の変化をもたらす。この化合物は親油性であるため膜透過性が高く、また特異的な立体的相互作用により受容体の活性部位に適合し、阻害効果を最適化する。

PD 153035 Hydrochloride

183322-45-4sc-205963
sc-205963A
10 mg
50 mg
$125.00
$525.00
(1)

PD 153035 塩酸塩は、上皮成長因子受容体(EGFR)の強力な阻害剤であり、受容体のチロシンキナーゼドメインに対して高い親和性を示す。そのユニークな構造コンフォメーションは、ATPとの効果的な競合を可能にし、その結果、下流のシグナル伝達経路を大きく調節する。GW2974は親水性であるため溶解性が高く、特異的な分子間相互作用により選択的な結合を促進し、受容体活性と細胞応答を明確に変化させる。

3-(4-Isopropylbenzylidenyl)­indolin-2-one

186611-55-2sc-202413
sc-202413A
1 mg
5 mg
$39.00
$206.00
(0)

3-(4-イソプロピルベンジリデニル)インドリノン-2-オンは、受容体の活性部位との特異的相互作用を促進するユニークなインドリノン骨格により、上皮成長因子受容体(EGFR)の選択的モジュレーターとして作用する。この化合物は、EGFRの不活性型コンフォメーションを安定化させ、その結果、EGFRの自己リン酸化と下流のシグナル伝達を阻害するという特徴的な能力を示す。親油性であるため膜透過性が高く、細胞内における相互作用のダイナミクスを向上させる。

BIBX 1382

196612-93-8sc-202497
5 mg
$180.00
2
(0)

BIBX1382は、上皮成長因子受容体(EGFR)を特異的な結合メカニズムにより選択的に阻害するユニークな能力を有することが特徴である。この化合物は、受容体のキナーゼ・ドメインの主要残基と特異的な水素結合と疎水性相互作用を行い、受容体のコンフォメーション・ダイナミクスを効果的に変化させる。この調節は、EGFRが介在するシグナル伝達経路の減少につながり、標的分子間相互作用を通じて細胞応答に影響を与える可能性を示す。

GW2974

202272-68-2sc-252869
25 mg
$240.00
(0)

GW2974は、ユニークなアロステリック調節機構を介して上皮成長因子受容体(EGFR)を選択的に阻害することで注目されている。GW2974は受容体のATP結合部位と相互作用し、下流のシグナル伝達カスケードを混乱させるコンフォメーション変化を引き起こす。ファンデルワールス力や静電的相互作用を含む、この化合物の明確な分子間相互作用は、その特異性を高め、EGFR活性の正確な制御を可能にし、シグナル伝達経路の変化を通じて細胞挙動に影響を与える。

PD 166285

212391-63-4sc-208153
5 mg
$143.00
2
(1)

PD 166285は、受容体の不活性コンフォメーションを安定化させるユニークな結合親和性により、上皮成長因子受容体(EGFR)を選択的に標的とする能力を特徴とする。この化合物は、独特の速度論的特性を示し、作用時間の延長につながる。その相互作用は水素結合と疎水性接触を伴い、受容体の活性を微調整し、重要なシグナル伝達経路を調節し、最終的に細胞応答に影響を与える。

Pelitinib

257933-82-7sc-208155
5 mg
$430.00
(0)

ペリチニブは、上皮成長因子受容体(EGFR)を選択的に阻害することで注目されており、受容体の二量体化を阻害するユニークなメカニズムによって達成されている。この化合物は、ファンデルワールス力や静電相互作用を含む特異的な分子間相互作用に関与し、EGFRのコンフォメーションダイナミクスを変化させる。その独特な反応速度論は、下流のシグナル伝達経路の微妙な調節に寄与し、細胞増殖と生存メカニズムに影響を与える。

Canertinib

267243-28-7sc-207397
10 mg
$260.00
3
(0)

カネルチニブの特徴は、上皮成長因子受容体(EGFR)を標的として阻害することであり、受容体の不活性型を安定化させる独特の結合親和性を採用している。この化合物は、水素結合や疎水性接触を含むユニークな分子間相互作用を示し、受容体の活性化を効果的に阻害する。その速度論的プロフィールは、解離速度が遅いことを明らかにしており、EGFRが介在するシグナル伝達カスケードを長時間にわたって調節することを可能にし、最終的には細胞の挙動とコミュニケーションに影響を与える。

ZM 323881 hydrochloride

324077-30-7sc-296861
sc-296861A
1 mg
10 mg
$105.00
$164.00
1
(0)

ZM 323881塩酸塩は、上皮成長因子受容体(EGFR)の選択的阻害剤であり、受容体の活性部位にある主要なシステイン残基と特異的な共有結合を形成する能力によって区別される。この相互作用は、受容体の二量体化と活性化を妨げる構造変化をもたらす。この化合物のユニークな構造は、下流のシグナル伝達経路を強固かつ持続的に遮断し、細胞増殖と生存メカニズムに影響を与える。その特異な反応性プロファイルは、EGFR関連プロセスの調節における有効性に寄与している。

Vandetanib

443913-73-3sc-220364
sc-220364A
5 mg
50 mg
$167.00
$1353.00
(1)

バンデタニブは、独自の作用機序で作用する上皮成長因子受容体(EGFR)の強力な阻害剤である。ATP結合部位を選択的に標的とし、受容体の活性化を競合的に阻害する。この相互作用はリン酸化カスケードを破壊し、下流のシグナル伝達経路を効果的に変化させる。バンデタニブの構造的特性は結合親和性を高め、その結果、細胞増殖シグナルを長時間阻害し、腫瘍微小環境を調節する。