BIBX 1382 の分子構造、CAS番号: 196612-93-8
BIBX 1382 (CAS 196612-93-8)
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アプリケーション:
BIBX 1382は強力で可逆的な選択的EGFR阻害剤です
CAS 番号:
196612-93-8
純度:
≥97%
分子量:
496.80
分子式:
C18H19ClFN7 2HCl 2H2O
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BIBX 1382 は細胞透過性のピリミドピリミジン化合物であり、EGFR (ErbB-1, HER-1) に対し、無細胞の酵素反応 (IC50 = 3 nM) および培養 (KB 細胞における EGF、HGF、FCS 依存性のチミジン取り込みにおいて、それぞれ IC50 = 0.15、1.82、3.2 μM) のいずれにおいても、強力かつ可逆的、ATP 競合的、高選択的な阻害剤として作用する。BIBX1382は、ErbB-2（HER-2、neu；IC50＝3.4μM）に対して1,000倍の選択性を示し、IGF1R、b-InsRK、HGFR、c-src、VEGFR-2に対しては10μMの高濃度でもほとんど活性を示さないことが示されている。
BIBX 1382 (CAS 196612-93-8) 参考文献
- 実験的抗がん剤BIBX1382BSを用いたin vitro生体適合性試験。 | Nuijen, B., et al. 2000. Int J Pharm. 194: 261-7. PMID: 10692650
- BIBX1382BSは, AG1478やPD153035ではなく, インタクト細胞において異なる濃度でErbBキナーゼを阻害する。 | Egeblad, M., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 281: 25-31. PMID: 11178955
- 上皮成長因子受容体（EGFR）阻害剤であるBIBX 1382 BSの1日連続経口投与による第I相および薬物動態試験。 | Dittrich, Ch., et al. 2002. Eur J Cancer. 38: 1072-80. PMID: 12008195
- 2種類のピリミドピリミジン誘導体による上皮成長因子受容体活性阻害作用。 | Solca, FF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 502-9. PMID: 15199094
- 超微細カーボンブラック粒子は, EGF受容体を介したシグナル伝達経路を介してヒト気道上皮の増殖を刺激する。 | Tamaoki, J., et al. 2004. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 287: L1127-33. PMID: 15298855
- タモキシフェンが誘発するMCF-7乳癌細胞の迅速死は, 細胞外シグナル制御キナーゼシグナル伝達を介しており, エストロゲンによって抑制される。 | Zheng, A., et al. 2007. Endocrinology. 148: 2764-77. PMID: 17363451
- 出血熱ウイルスに対する幅広い抗ウイルス活性を有する細胞性キナーゼ阻害剤。 | Mohr, EL., et al. 2015. Antiviral Res. 120: 40-7. PMID: 25986249
- トログリタゾンは, ミトコンドリア呼吸を抑制することにより18F-FDGの癌細胞取り込みを刺激し, グルコース制限に対する感受性を増強する。 | Moon, SH., et al. 2016. J Nucl Med. 57: 129-35. PMID: 26449833
- 25-ヒドロキシコレステロールによるGP1グリコシル化異常によるラッサウイルス感染阻害。 | Shrivastava-Ranjan, P., et al. 2016. mBio. 7: PMID: 27999160
- EGF受容体刺激は, PI3キナーゼシグナル伝達を通じて, 乳がん細胞の糖代謝を解糖系へとシフトさせる。 | Jung, KH., et al. 2019. PLoS One. 14: e0221294. PMID: 31532771
の阻害剤である：
EGFR.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BIBX 1382, 5 mg | sc-202497 | 5 mg | $180.00 |