GW2974 の分子構造、CAS番号: 202272-68-2
GW2974 (CAS 202272-68-2)
別名:
N4-(1-Benzyl-1H-indazol-5-yl)-N6,N6-dimethyl-pyrido [3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
アプリケーション:
GW2974は、EGFRとNeu（ErbB-2）の選択的デュアル阻害剤です
CAS 番号:
202272-68-2
純度:
≥98%
分子量:
395.47
分子式:
C23H21N7
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
GW2974 は EGFR と Neu (ErbB-2) 受容体チロシンキナーゼの二重選択的阻害剤である。チロシンキナーゼは膜貫通タンパク質であり、細胞の増殖と生存に必須であることが知られている。研究は、GW2974がチロシンキナーゼを阻害する能力を介して、癌株PC-3（sc-2220）の成長を阻害することを示している。さらに、GW2974は細胞内のNSEとChr-A（クロモグラニンA）の量を刺激する。BK5.erbB2マウスを用いた研究によると、GW2974は12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート誘導性の表皮の過増殖を阻害し、その結果EGFRとNeuの発現が低下した。さらに、これらの研究から、GW2974の細胞増殖に対する阻害作用は、腫瘍の促進中およびNeuが過剰発現している場合に、より強力になることが示唆された。
GW2974 (CAS 202272-68-2) 参考文献
- アンドロゲン非依存性前立腺癌PC-3細胞株の増殖およびNSE, クロモグラニンA, オステオポンチン含量に対するErbB1/ErbB2キナーゼ阻害剤GW2974の効果。 | Terracciano, D., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 213-7. PMID: 20514464
- 上皮成長因子受容体とerbB2の二重阻害は, 二段階発癌における皮膚腫瘍の促進を効果的に抑制する。 | Kiguchi, K., et al. 2010. Cancer Prev Res (Phila). 3: 940-52. PMID: 20682802
- ヒトEGFRおよびHER-2阻害剤であるGW583340およびGW2974は, ABCG2およびABCB1を介する薬剤耐性を逆転させる。 | Sodani, K., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 1613-22. PMID: 22414725
- 上皮成長因子受容体の活性化は, 皮膚におけるリンパ管新生を促進する。 | Marino, D., et al. 2013. J Dermatol Sci. 71: 184-94. PMID: 23706492
- EGF受容体依存的なメカニズムは, RhoファミリーおよびMAPKシグナル伝達経路の活性化を介して, Tamm-Horsfall糖タンパク質によるPMN貪食作用の増強に関与している可能性がある。 | Li, KJ., et al. 2014. Molecules. 19: 1328-43. PMID: 24451252
- タンパク質結合型尿毒症毒素は, EGF受容体を標的とすることで組織のリモデリングを誘導する。 | Sun, CY., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 281-90. PMID: 25012179
- マイクロRNA-133bの過剰発現は, 治癒的肝切除後の肝細胞癌患者の生存期間延長と関連する：EGFR/PI3K/Akt/mTORシグナル伝達経路の関与。 | Wang, X., et al. 2017. Oncol Rep. 38: 141-150. PMID: 28586051
- SLC34A2のノックダウンは, 神経膠腫の細胞増殖, 転移を抑制し, 化学感受性を上昇させる。 | Bao, Z., et al. 2019. J Cell Biochem. 120: 10205-10214. PMID: 30592329
- 上皮成長因子受容体はRASファミリーの低分子量GTPaseを介してT細胞のグリコーゲンホスホリラーゼを制御する。 | Llavero, F., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 4345-4358. PMID: 30647127
- スプライシング感受性蛍光レポーターを用いた薬剤再配置スクリーニングにより, 抗血管新生作用を有するVEGF-Aスプライシングの新規モジュレーターが同定された。 | Star, E., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 36. PMID: 33941763
- 5-(インドール-2-イル)ピラゾロ[3,4-b]ピリジン類はTASK-3チャネル遮断薬の新しいファミリーである：ファーマコフォアに基づく位置選択的合成. | Ramírez, D., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34202296
- チロシンキナーゼとアデノシン受容体のモジュレーターであるGW-2974とSCH-442416も, ヒトのテロメアG四重鎖DNAを安定化させることができる。 | Salem, AA., et al. 2022. PLoS One. 17: e0277963. PMID: 36476719
- 肝細胞癌におけるEGFR/PI3K/ACT/mTORシグナルを標的とする。 | Bang, J., et al. 2023. Pharmaceutics. 15: PMID: 37631344
の阻害剤である：
EGFR, Neu.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GW2974, 25 mg | sc-252869 | 25 mg | $240.00 |