Cdk5阻害剤
一般的なCdk5阻害剤には、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Roscovitine CAS 186692-46-6、Staurosporine CAS 62996-74-1、GSK-3 阻害剤 IX CAS 667463-62-9、および Kenpaullone CAS 142273-20-9。
Cdk5阻害剤は、細胞周期の進行と神経細胞の発生を制御する上で重要な酵素であるサイクリン依存性キナーゼ5（Cdk5）を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学物質の一種です。Cdk5はサイクリン依存性キナーゼファミリーの一員であり、このファミリーは細胞周期の移行と転写、代謝、分化などの細胞プロセスを制御する上で中心的な役割を果たしています。Cdk5は、当初は神経細胞の発生における役割が確認されたが、その後、さまざまな細胞機能においてより広範な影響を持つことが判明した。そのため、研究者はその活性を調節できる阻害剤の開発を模索している。Cdk5阻害剤は、Cdk5酵素の活性部位に選択的に結合し、特定のサイクリンパートナーとの相互作用を妨げ、標的タンパク質のリン酸化能力を損なうことを目的として設計されている。これらのリン酸化イベントを阻害することで、Cdk5阻害剤はシグナル伝達経路や遺伝子発現など、適切なタンパク質リン酸化に依存する細胞プロセスに影響を与えることができます。 構造的に多様なこれらの阻害剤は、Cdk5の活性部位に適合するように調整されており、標的酵素に対する高い特異性と親和性を実現することを目的としています。
研究者らは、結合相互作用と阻害効果を最適化するために、さまざまな化学骨格と修飾を調査してきました。結論として、Cdk5阻害剤は、Cdk5活性に依存する細胞プロセスを調節する可能性を持つ重要な化学物質のカテゴリーを代表するものである。酵素の機能を特異的に阻害することで、これらの阻害剤は、Cdk5が関与する複雑な制御ネットワークのより深い理解に貢献する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
TG003はATP結合ポケットに結合してCDK5の活性を阻害し、酵素が基質をリン酸化するのを阻害する。 | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $120.00 $504.00 | 1 | |
ブチロラクトン I は、CDK5 とその活性化因子である p35 との相互作用を阻害することで、CDK5 阻害剤として機能します。 | ||||||
Hymenidin | 107019-95-4 | sc-202177 | 1 mg | $258.00 | ||
ヒメニジン（CAS 107019-95-4）は、Cdk5 阻害剤として働き、この酵素に関連する重要な細胞プロセスに影響を与えます。Cdk5 に関連する阻害機能は、さまざまな細胞活動に幅広い影響を与えます。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、ATP結合部位での競合的阻害によりキナーゼ活性を抑制することで、CDK5阻害剤として作用する。 | ||||||
N9-Isopropyl-olomoucine | 158982-15-1 | sc-202264 sc-202264A | 1 mg 5 mg | $181.00 $650.00 | 1 | |
N9-イソプロピルオロモシン（CAS 158982-15-1）は、Cdk5 阻害剤として働き、この酵素に関連する重要な細胞プロセスを調節します。Cdk5 に対する阻害作用は、さまざまな細胞活動に重大な影響を及ぼします。 | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
CR8、(R)-異性体 (CAS 294646-77-8) は、Cdk5 阻害剤として働き、この酵素に関連する重要な細胞プロセスに影響を与えます。Cdk5 に対する阻害機能は、さまざまな細胞活動に多様な影響を及ぼします。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime-5-sulphonic Acid | 331467-05-1 | sc-221753 | 1 mg | $183.00 | 1 | |
インジルビン-3'-モノキシム-5-スルホン酸は、酵素活性部位の主要残基と水素結合や疎水性相互作用を形成する能力により、Cdk5モジュレーターとして作用する。この化合物の構造的特徴は、Cdk5のコンフォメーションシフトを促進し、触媒効率を変化させる。スルホン酸部分は水溶性を向上させ、酵素への接近性を高め、それによって反応速度論や細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える。 | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | $260.00 | 3 | |
Cdk4/6 Inhibitor IVは、特異的な静電相互作用と立体障害によってCdk5の不活性コンフォメーションを安定化させることで、Cdk5とのユニークな相互作用を示す。この化合物の明確な構造モチーフは選択的結合を促進し、酵素活性を効果的に調節する。重要なリン酸化経路を阻害するHET-0016の能力は、細胞プロセスの制御におけるHET-0016の役割を強調し、親油性の特性は、細胞膜透過性および細胞区画内での局在性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Aloisine A | 496864-16-5 | sc-202451 | 1 mg | $61.00 | ||
アロイシンAは、水素結合と疎水性接触を含む複雑な分子間相互作用を通して、Cdk5を選択的に阻害する驚くべき能力を示す。この化合物は酵素のコンフォメーションダイナミクスを変化させ、キナーゼ活性の低下をもたらす。この化合物のユニークな構造的特徴は、Cdk5を特異的に認識することを可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。さらに、その溶解性の特性は、Cdk5の分布や細胞標的との相互作用に影響を与え、その制御能を高める可能性がある。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX, Control, MeBIO | 710323-61-8 | sc-221688 | 1 mg | $135.00 | ||
GSK-3阻害剤IX、コントロール、MeBIOは、Cdk5との相互作用を通じて基質のリン酸化状態を調節することにより、特徴的な作用機序を示す。この化合物は、酵素-基質複合体を安定化させる特異的な静電相互作用を行い、反応速度に影響を与える。そのユニークな立体配置は選択的結合を容易にし、酵素の触媒効率を変化させる可能性がある。さらに、その親油性の特性は膜透過性を高め、細胞の局在や相互作用の動態に影響を与える可能性がある。 | ||||||