CR8, (R)-Isomer の分子構造、CAS番号: 294646-77-8
CR8, (R)-Isomer (CAS 294646-77-8)
アプリケーション:
CR8, (R)-Isomerは、細胞透過性で、ATP結合ポケットを標的とするCDK/CK1二重特異性阻害剤です
CAS 番号:
294646-77-8
純度:
≥97%
分子量:
431.5
分子式:
C24H29N7O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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CR8, (R) ‐異性体は, ATP結合ポケット標的CDK/CK1二重特異的阻害剤(CDK1/B (サイクリン依存性キナーゼ1/B) 、CDK2/A (サイクリン依存性キナーゼ2/A) 、CDK2/E (サイクリン依存性キナーゼ2/E) 、CDK5/p25(サイクリン依存性キナーゼ5/p25) 、CDK7/H (サイクリン依存性キナーゼ7/H) 、CDK9/T (サイクリン依存性キナーゼ9/T) 、CK1Δ/εに対してそれぞれIC50=0.09、0.072、0.041、0.11、1.10、0.18、0.40 μM)として作用する細胞透過性 (R) ‐DRF053(sc‐221408) 類似体である。(R) ‐CR8は (R) ‐ロスコビチンよりも効果的にCDK/CK1を阻害するが,他のタイプのキナーゼ(Dyrk1A、Erk2、およびGSK-3α/β (グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3α/β) に対するIC50=それぞれ3.6、3.6、および12.0 μM)よりも同様の選択性プロファイルを維持する。(R) ‐CR8および (S) ‐エナンチオマは,細胞培養におけるアポトーシス誘導において (R) ‐ロスコビチンよりもはるかに効果的であった。
CR8, (R)-Isomer (CAS 294646-77-8) 参考文献
- CR8は, 強力かつ選択的な, ロスコビチン由来のサイクリン依存性キナーゼ阻害剤である。 | Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
- 三環系抗うつ薬による治療を受けている患者における薬物関連脱毛症。 | Warnock, JK., et al. 1991. J Nerv Ment Dis. 179: 441-2. PMID: 1869875
の阻害剤である：
casein kinase I epsilon, Cdc2, Cdk2, Cdk5, Cdk7, Cdk9, Enzyme, GSK-3 alpha, Ser/Thr Protein Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
CR8, (R)-Isomer, 5 mg | sc-311306 | 5 mg | $174.00 |