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Cdk4/6 Inhibitor IVは、細胞透過性のトリアミノピリミジン化合物で、Cdk4/6を可逆的かつATP競合的に阻害する(IC50 = 1.5μMおよび5. 6μM)、Cdk5/p35(IC50 = 25μM)、v-abl、c-met、IGF-1RおよびIR(IC50 > 10μM)、Cdk2/A、Cdk2/E、Cdk4/D2、Cdk6/D2(IC50 > 50μM)およびCdk1/B(IC50 > 100μM)に対する選択性を有する。Cdk4/6 Inhibitor IVは、U2OSおよびMRC-5細胞において、5~10μMでpRbのSer780およびSer795でのリン酸化を阻害し、細胞周期停止(G0/G1)およびアポトーシスを誘導する。さらに、異種移植マウスモデル(30 mg/kg、i.p.)において腫瘍の成長を抑制した。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Cdk4/6 Inhibitor IV, 5 mg | sc-203874 | 5 mg | $260.00 |