Cdk1/Cdk2阻害剤
一般的なSPDSY阻害剤には、N-(3-アミノプロピル)シクロヘキシルアミン CAS 3312-60-5、ジフルオロメチルオルニチン CAS 70052-12-9、ジメナゼンアセテート エチルエステル塩酸塩 CAS 156886-85-0、および MDL 72527 CAS 93565-01-6。
サイクリン依存性キナーゼ（CDK）は、細胞周期の制御に関与していることが最初に発見されたタンパク質キナーゼのファミリーである。その中でも、CDK1とCDK2は細胞周期の進行を制御する上で極めて重要であり、細胞生物学における機能的役割について広範に研究されている。CDK1はCDC2としても知られ、G2/M期の移行における細胞周期の制御に不可欠である。これは、有糸分裂の開始に必要なサイクリンBと複合体を形成する。CDK1の活性化は、染色体凝縮、核膜崩壊、紡錘体形成など、有糸分裂の進行に必要な多数の細胞事象を誘導する。一方、CDK2はサイクリンEおよびAと結合し、主にS期およびG2期に活性化される。G1/S期の移行における細胞周期の制御、DNA複製の開始に不可欠であり、S期における中心体の複製にも関与している。CDK1およびCDK2の活性は、サイクリンの結合、特定のキナーゼによるリン酸化、CDK阻害因子の作用など、さまざまなメカニズムによって複雑に制御されている。これらのキナーゼの適切な機能は細胞周期の制御に不可欠であり、その制御異常はしばしば制御不能な細胞増殖や腫瘍形成と関連している。
CDK1およびCDK2の阻害は、いくつかのメカニズムが関与する複雑なプロセスである。一般的な方法のひとつは、これらのキナーゼのATP結合部位に結合し、それらの触媒活性を阻害する低分子を使用することである。この競合阻害は、細胞周期の進行に必要な特定の基質のリン酸化を阻害し、それによって細胞周期を停止させる。別のメカニズムは、CDK活性を制御する調節タンパク質の調節に関与する。例えば、CDK1およびCDK2の活性化は、サイクリンとの結合および特定部位のリン酸化によって制御される。阻害剤は、CDKとサイクリンの相互作用を調節したり、CDKのリン酸化状態に影響を与えたりすることで、その活性を変化させることができる。さらに、CIP/KIPファミリーなどの内在性CDK阻害剤は、CDK活性の調節に重要な役割を果たしている。これらの阻害剤はCDK-サイクリン複合体に結合し、その活性を阻害することで、細胞周期制御の自然な調節メカニズムを提供している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclibは、CDK1およびCDK2に対して強力な活性を有する、広範囲のCDK阻害剤である。この薬剤は、これらのキナーゼのATP結合部位に競合的に結合することで機能し、それによってキナーゼ活性を阻害する。この阻害により、細胞周期の進行に必要な重要な基質のリン酸化が阻害され、がん細胞の細胞周期停止とアポトーシスが引き起こされる。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridolは、CDK1およびCDK2などを標的とする広域スペクトルCDK阻害剤である。ATP結合ポケットに競合的に結合し、キナーゼ活性を阻害する。この作用により、細胞周期の制御に関与する主要タンパク質のリン酸化が阻害され、特にG1からS期への移行とS期の進行に影響を与える。 | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547はCDK1およびCDK2の選択的阻害剤です。これらのキナーゼのATP結合部位に結合し、それらのリン酸化活性を効果的に阻害します。この阻害により、特にG1/S期およびG2/M期において、細胞周期の進行が中断されます。 | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306は、CDK1の強力かつ選択的な阻害剤です。その作用機序は、CDK1のATP結合部位への結合によるキナーゼ活性の阻害です。この選択的阻害により、有糸分裂に重要なG2/M期で細胞周期が停止します。 | ||||||
CVT-313 | 199986-75-9 | sc-221445 sc-221445A sc-221445B | 1 mg 5 mg 50 mg | $102.00 $408.00 $2550.00 | 17 | |
CVT-313は、ATP結合ポケットに結合することでCDK2を選択的に阻害し、キナーゼ活性を阻害します。CDK2はS期の開始と進行に不可欠であるため、この選択的阻害により、細胞周期の進行がS期でブロックされます。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519は汎CDK阻害剤として作用し、CDK1、CDK2、CDK4、CDK9を効果的に標的とする。これらのキナーゼのATP結合部位に結合し、活性を阻害する。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitineは、競合的にそれらのATP結合部位に結合することでCDK1/CDK2を阻害します。この阻害により、細胞周期、DNA修復、転写に関与する主要な制御タンパク質のリン酸化が妨げられ、細胞周期停止とアポトーシスが引き起こされます。 | ||||||
Cdc7/Cdk9 抑制剤 | 845714-00-3 | sc-311303 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
Cdc7/Cdk9 阻害剤（PHA-767491）は、これらのキナーゼの ATP 結合ポケットに結合し、それによってそれらの触媒活性を阻害する。この阻害は、正常な細胞周期の進行を妨害し、特に G1/S および G2/M の移行に影響を与える。現在、抗がん作用の可能性について研究が進められている。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
インジルビン-3'-オキシムは、CDK1およびCDK2のATP結合部位に結合することで、それらの酵素に阻害効果を示します。この結合によりキナーゼ活性が阻害され、特にG1/S期およびG2/M期において細胞周期が中断されます。 | ||||||
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
BMS-265246は、CDK1およびCDK2の選択的阻害剤として機能します。その作用機序には、これらのキナーゼのATP結合ポケットへの結合が含まれ、それによってその活性が阻害されます。その結果、細胞周期が停止し、特にG1/SおよびG2/Mの移行に影響を与えます | ||||||