AT7519 の分子構造、CAS番号: 844442-38-2
AT7519 (CAS 844442-38-2)
参考文献をチェックします (1)
別名:
4-(2,6-dichlorobenzamido)-N-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
アプリケーション:
AT7519は、Cdk1、Cdk2、Cdk3、Cdk4、Cdk5およびCdk6に対する汎Cdk阻害剤として有効な新規低分子化合物である
CAS 番号:
844442-38-2
分子量:
382.24
分子式:
C16H17Cl2N5O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
AT7519は, Cdk1/サイクリンB (IC50=210 nM), Cdk2/サイクリンA (IC50=47 nM), Cdk3/サイクリンE (IC50=360 nM), Cdk4/サイクリンD1(IC50=100 nM), Cdk5/p35(IC50=13 nM) およびCdk6/サイクリンD3(IC50=170 nM) に対する多サイクリン依存性キナーゼ阻害剤として有効な新規低分子である。AT7519は、Cdk1のKi値が38 nMのATP競合性Cdk阻害剤である。AT7519はGSK3βを除くすべての非Cdkキナーゼに対し、不活性である (IC50=89 nM) 。AT7519は種々のヒト腫瘍細胞株において強力な抗増殖活性を示し,そのIC50値はMCF‐7の40 nMからSW620の940 nMの範囲であった。AT7519はGSK‐3βリン酸化のダウンレギュレーションによりGSK‐3βの活性化を誘導し,転写の阻害とは無関係にAT7519が誘導するアポトーシスにも寄与する。
AT7519 (CAS 844442-38-2) 参考文献
- 新規低分子マルチサイクリン依存性キナーゼ阻害剤AT7519は, GSK-3βの活性化とRNAポリメラーゼIIの阻害を介して多発性骨髄腫にアポトーシスを誘導する。 | Santo, L., et al. 2010. Oncogene. 29: 2325-36. PMID: 20101221
- サイクリン依存性キナーゼ阻害剤AT7519は, 白血病細胞株および患者サンプルにおいて転写阻害によってその効果を発揮する。 | Squires, MS., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 920-8. PMID: 20354122
- サイクリン依存性キナーゼ阻害剤AT7519は, MYCN依存性神経芽腫に対する潜在的治療薬である。 | Dolman, ME., et al. 2015. Clin Cancer Res. 21: 5100-9. PMID: 26202950
- AT7519によるサイクリン依存性キナーゼの阻害は, 結腸および子宮頸癌における化学療法抵抗性を克服するのに有効である。 | Xi, C., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 513: 589-593. PMID: 30979499
- AT7519によるサイクリン依存性キナーゼの阻害は, 化学療法に対する上咽頭癌細胞の反応を増強する。 | Wei, X., et al. 2020. Cancer Chemother Pharmacol. 85: 949-957. PMID: 32279103
- サイクリン依存性キナーゼ（CDK）の阻害はNB4白血病細胞の生存率を低下させた：マルチCDK阻害剤AT7519に対する白血病細胞のp53非依存的感受性の提案。 | Pourbagheri-Sigaroodi, A., et al. 2020. Iran J Pharm Res. 19: 144-155. PMID: 33680018
- グローバルホスホプロテオミクスは, 膵癌におけるKRas中毒の脆弱性としてCDK抑制を明らかにする。 | Kazi, A., et al. 2021. Clin Cancer Res. 27: 4012-4024. PMID: 33879459
- 分子分類に基づく骨肉腫の標的治療の進歩。 | Chen, Y., et al. 2021. Pharmacol Res. 169: 105684. PMID: 34022396
- 癌治療におけるCDK阻害剤, 最近の開発の概要。 | Zhang, M., et al. 2021. Am J Cancer Res. 11: 1913-1935. PMID: 34094661
- サイクリン依存性キナーゼ阻害剤AT7519は, 卵巣癌におけるシスプラチンの有効性を, 複数の発癌性シグナル伝達経路を介して増強する。 | Wang, L., et al. 2022. Fundam Clin Pharmacol. 36: 81-88. PMID: 34212421
- AZD5438-PROTAC：シスプラチンおよび騒音誘発性難聴を予防する選択的CDK2分解剤。 | Hati, S., et al. 2021. Eur J Med Chem. 226: 113849. PMID: 34560429
- IL6/STAT3シグナル伝達経路を介した肺がんに対するAT7519。 | Zhou, F., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 609: 31-38. PMID: 35413537
- CDK阻害剤AT7519は, アポトーシス, パイロプトーシス, 細胞周期停止を誘導することにより, ヒト神経膠芽腫細胞の増殖を阻害する。 | Zhao, W., et al. 2023. Cell Death Dis. 14: 11. PMID: 36624090
の阻害剤である：
BC024659, Bcl-6b, C6orf126, CCDC77, Cdc6, CDD, Cdk, Cdk1, Cdk1/Cdk2, Cdk2, Cdk4, CDK5RAP, Cdk6, Cdk9, Cdx4, Clb2, Clb3, CNTD1, CPAN, cyclin δ-1, cyclin A, Cyclin A1, cyclin B, cyclin B1, cyclin C, cyclin D1, cyclin D3, cyclin E, cyclin F, cyclin G1, cyclin G2, cyclin I, cyclin T1, D-type cyclin, DMXL1, E2F-1, E2F-8, EG624855, FAM127B, FLJ32549, KBP, Ki-67, Kin28, LIN37, p130, p14 ARF/p16, p15, p27, p35, p39 (CDK5R), p57, PCID2, PCTAIRE-2, Peregrin, PITSLRE A, SERTAD4, Sic1, SPC12, Speedy A, Speedy E3, V1RG1, ZNF705A, ZSCAN16.のアクティベーター：
Cdc28, Cdk3, Cig2, SOLO.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AT7519, 5 mg | sc-364416 | 5 mg | $207.00 | |||
AT7519, 10 mg | sc-364416A | 10 mg | $246.00 | |||
AT7519, 100 mg | sc-364416B | 100 mg | $1025.00 | |||
AT7519, 1 g | sc-364416C | 1 g | $3065.00 |