RO-3306 の分子構造、CAS番号: 872573-93-8
RO-3306 (CAS 872573-93-8)
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別名:
5-(6-Quinolinylmethylene)-2-[(2-thienylmethyl)amino]-4(5H)-thiazolone
アプリケーション:
RO-3306はCDK1/サイクリンB1およびCDK1/サイクリンAの阻害剤です
CAS 番号:
872573-93-8
純度:
≥95%
分子量:
351.44
分子式:
C18H13N3OS2
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RO‐3306はCDK1/サイクリンB1およびCDK1/サイクリンAを阻害することが示されているが, CDK2 (Ki=340 nM), PKCδ (Ki=318 nM),血清およびグルココルチコイド誘発キナーゼ (Ki=497 nM) も阻害するが, CDK4.1は阻害しない。それは細胞周期のG2/M境界でヒト細胞を可逆的に停止させ,初期有糸分裂において微小管毒を用いることなく効果的な細胞同期を可能にする。RO‐3306による細胞の長期処理はアポトーシスを誘導し,これは急性骨髄性白血病細胞において, nutlin‐3.3によるp53活性の刺激により増強できる。換言すれば, RO‐3306はアポトーシスを促進するために下流のp53シグナル伝達を活発に増強する。
RO-3306 (CAS 872573-93-8) 参考文献
- 選択的低分子阻害剤がヒトCDK1の重要な有糸分裂機能を明らかにした。 | Vassilev, LT., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 10660-5. PMID: 16818887
- CDK1の可逆的阻害によるG2/M期境界での細胞周期の同期化。 | Vassilev, LT. 2006. Cell Cycle. 5: 2555-6. PMID: 17172841
- サイクリン依存性キナーゼ1阻害剤RO-3306は, AMLにおいてp53を介したBax活性化とミトコンドリアアポトーシスを促進する。 | Kojima, K., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 1128-36. PMID: 19385969
- CDK1活性の低下はBRCA欠損癌をPARP阻害に感作する。 | Johnson, N., et al. 2011. Nat Med. 17: 875-82. PMID: 21706030
- コーネリア・デ・ランゲ症候群におけるHDAC8変異は, コヒーシンのアセチル化サイクルに影響を及ぼす。 | Deardorff, MA., et al. 2012. Nature. 489: 313-7. PMID: 22885700
- Orai1とOrai3チャネルは, 細胞増殖においてカルシウム流入よりも重要なのか？ | Borowiec, AS., et al. 2014. Biochim Biophys Acta. 1843: 464-72. PMID: 24321771
- CDK1の特異的阻害剤RO-3306は, ブタ卵子の試験管内成熟において減数分裂を可逆的に停止させる。 | Jang, WI., et al. 2014. Anim Reprod Sci. 144: 102-8. PMID: 24374180
- ポロ様キナーゼ1の阻害は, 神経芽腫細胞をビンカアルカロイド誘発アポトーシスに対して感作する。 | Czaplinski, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 8700-11. PMID: 26046302
- RO-3306は, in vitroで培養したラット卵子において, 排卵後の老化を介したM-II arrestからの自然脱落を阻止する。 | Prasad, S., et al. 2016. Biomed Pharmacother. 78: 216-225. PMID: 26898445
- 核膜バリアを飛び越える：選択的CDK1阻害剤RO-3306による, ポリプレックスを介した遺伝子導入効率の改善。 | Zhou, X., et al. 2016. J Control Release. 234: 90-7. PMID: 27212103
- 細胞質Cdk1の蓄積は, 上皮性卵巣癌における癌の増殖および生存率と関連している。 | Yang, W., et al. 2016. Oncotarget. 7: 49481-49497. PMID: 27385216
- CDK1阻害は細胞周期依存的に正常細胞をDNA損傷に感作する。 | Prevo, R., et al. 2018. Cell Cycle. 17: 1513-1523. PMID: 30045664
- CDK1阻害剤はG2/M相転移を制御し, DNA損傷感受性を逆転させる。 | Sunada, S., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 550: 56-61. PMID: 33684621
- エジプト人ループス腎炎患者におけるビタミンD濃度とサイクリン依存性キナーゼ-1遺伝子発現の関係および疾患活動性への影響。 | Osman, EMA., et al. 2021. Indian J Nephrol. 31: 163-168. PMID: 34267439
- CDK1阻害剤Ro-3306は, インフルエンザウイルス感染に対する抗ウイルス剤の候補である。 | Zhao, L., et al. 2022. Antiviral Res. 201: 105296. PMID: 35367281
の阻害剤である：
4930404A10Rik, APC13, APC15, BC024659, Cdc28, Cdk1, Cdk1/Cdk2, CLASP (Cytoplasmic Linker Associated Protein), Clb3, cyclin A, cyclin B1, cyclin G2, cyclin Y, D2Bwg1423e, D4Wsu53e, DCAMKL3, E030010N08Rik, E2F-7, EG215895, EG633057, fzr, HRT1_Hrt1, IDAS, kleisin β, Lambda 5, MIS12, Mitotic Cells, Ninein, PCTAIRE-3, Pericentrin 2, PHLDB2, Phox2b, PRDM11, STK31, TFIIH p89, TRAP230, Tropomyosin γ, TTC14, VRK1, VRK3, WAPL, ZFP260, Zfp874.のアクティベーター：
BUB3, BUBR1, C10orf104, CEP135, Chfr, CUL-5, Dullard, KIF15, Kizuna_Plk1s1, MER3, MZT1, Septin 3, SFI1, Sgo2, SMC4, Sororin, Spc25, TP53INP2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
RO-3306, 1 mg | sc-358700 | 1 mg | $65.00 | |||
RO-3306, 5 mg | sc-358700A | 5 mg | $160.00 | |||
RO-3306, 25 mg | sc-358700B | 25 mg | $320.00 |