Cdc7/Cdk9 阻害剤: sc-311303。未処理（A）および Cdc7/Cdk9 阻害剤処理（B）の Jurkat 全細胞溶解液における PARP-1 発現のウェスタンブロット分析。使用した抗体：PARP-1 (B-10): sc-74470。
Cdc7/Cdk9 抑制剤 (CAS 845714-00-3)
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別名:
PHA 767491; 2-Pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
アプリケーション:
Cdc7/Cdk9 Inhibitorは、Cdc7およびCdk9の強力な可逆的ATP競合阻害剤です
CAS 番号:
845714-00-3
純度:
≥98%
分子量:
213.24
分子式:
C12H11N3O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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細胞透過性のピロロピリジノン化合物で、Cdc7とCdk9の強力かつ可逆的でATP競合的な阻害剤として作用する（それぞれIC50 = 10と34 nM） GSK-3β、Cdk2、Cdk1、Cdk5、MK-2、Plk1、Chk2を含む31の他のキナーゼパネルに対して良好な選択性を有することが報告されている（それぞれIC50 = 0.22、0.24、0.25、0.46、0.47、0.98、1.1μM）。PHA76749を細胞内投与すると、複製フォークの進行を阻害することなく、DNA複製起点の活性化を阻止することが示されている。また、in vitroでは61の細胞株の増殖を阻害し（IC50≦10μM）、in vivoではマウスとラットの両方で抗腫瘍活性を示すことが報告されている。
Cdc7/Cdk9 抑制剤 (CAS 845714-00-3) 参考文献
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- 生分解性高分子ナノ粒子による細胞分裂サイクル7キナーゼ阻害剤PHA-767491の脳透過性の向上。 | Rojas-Prats, E., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 33525757
- Dbf4-Cdc7（DDK）阻害剤PHA-767491は, CDK2-RB-E2F経路とのクロストークを介して強力な抗増殖効果を示す。 | Pauzaite, T., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009559
の阻害剤である：
Cdc10, Cdc7, Cdk1/Cdk2, Cdk9, Integrin αM, Kin28, MAPKAPK-2, Sox-8.のアクティベーター：
GMF-β, SKIV2L.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Cdc7/Cdk9 Inhibitor, 5 mg | sc-311303 | 5 mg | $270.00 |