Indirubin-3'-monoxime の分子構造、CAS番号: 160807-49-8
Indirubin-3′-monoxime (CAS 160807-49-8)
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別名:
Indirubin-3′-monoxime
アプリケーション:
Indirubin-3'-monoximeはGSK-3β、Cdk1、Cdk5を強力に阻害する
CAS 番号:
160807-49-8
純度:
≥98%
分子量:
277.30
分子式:
C16H11N3O2
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インジルビン-3'-モノオキシムは、天然に存在するインジルビンから誘導された化合物で、科学研究、特に細胞生物学とシグナル伝達の分野で貴重なツールとなっている。その作用機序は、触媒部位でのATP結合と競合することにより、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）、特にCDK1とCDK5を阻害することである。この阻害によって細胞周期が停止し、増殖、分化、アポトーシスなどCDK活性によって制御される様々な細胞プロセスが調節される。さらに、インジルビン-3'-モノオキシムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β（GSK-3β）および活性化B細胞の核因子κ-軽鎖-エンハンサー（NF-κB）シグナル伝達経路の活性を抑制することにより、抗炎症作用を示すことが示されている。研究の場において、インジルビン-3'-モノオキシムは、CDKの機能と、神経発生、神経細胞分化、シナプス可塑性などの細胞プロセスへの関与を調べるために広く用いられてきた。さらに、CDK活性を調節するその能力は、アルツハイマー病やパーキンソン病などの神経疾患や癌研究の薬剤としての探求につながった。全体として、インジルビン-3'-モノオキシムは、複雑な細胞シグナル伝達経路を解明するための汎用性の高いツールとして機能し、様々な病態におけるCDKと関連経路を標的とした新規介入法の開発に期待される。
Indirubin-3′-monoxime (CAS 160807-49-8) 参考文献
- インジルビンは, アルツハイマー病におけるタウの異常リン酸化に関与する2つのプロテインキナーゼであるグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3βとCDK5/p25を阻害する。ほとんどのサイクリン依存性キナーゼ阻害剤に共通する性質？ | Leclerc, S., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 251-60. PMID: 11013232
- ヒト腫瘍細胞におけるインジルビン誘導体によるサイクリン依存性キナーゼ1（CDK1）の阻害。 | Marko, D., et al. 2001. Br J Cancer. 84: 283-9. PMID: 11161389
- ミトコンドリア機能を評価するための均一膜電位アッセイの応用。 | Sakamuru, S., et al. 2012. Physiol Genomics. 44: 495-503. PMID: 22433785
- キャピラリー電気泳動によるヒトプロテインキナーゼ阻害剤のスクリーニング。 | Nehmé, H., et al. 2013. J Chromatogr A. 1314: 298-305. PMID: 24075461
- ヒトnek1, nek6, nek7のキナーゼ阻害剤プロファイルと阻害剤特異性の構造的基盤の解析。 | Moraes, EC., et al. 2015. Molecules. 20: 1176-91. PMID: 25591119
- ラット心筋細胞における抗アポトーシス作用と抗酸化作用。 | Udumula, MP., et al. 2016. Pharmacology. 97: 25-30. PMID: 26571010
- 飽和脂肪酸によるβ細胞アポトーシスを抑制する化合物を同定するためのハイスループットスクリーニングとバイオインフォマティクス解析。 | Lee, SH., et al. 2017. Biochem Pharmacol. 138: 140-149. PMID: 28522407
- 神経膠腫では, ERK1/2を介したミトコンドリア好気呼吸の障害により, ベルベリンによって癌様細胞死が誘導される。 | Sun, Y., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 102: 699-710. PMID: 29604589
- ヒト骨肉腫に対するインジルビン-3'-モノオキシムの抑制効果。 | Zhang, Y., et al. 2019. IUBMB Life. 71: 1465-1474. PMID: 31050877
- in vitro大腸癌細胞における低用量過酸化水素との相乗毒性を示す2種類のキナーゼ阻害剤の同定。 | Freund, E., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 31906582
の阻害剤である：
1700018G05Rik, 2510006D16Rik, ALS2CR7, ANKRD20A1, ANKRD20A3, ATXN7L1, Beta-NAP, C12orf50_1700017N19Rik, C12orf63, C16orf65, C2orf37, C430003P19Rik, C430048L16Rik, C630004H02Rik, C6orf145, CaMKKβ, CC2D2A, CCDC77, CCNI2, CCRK, Cdc2, CDCrel-1, Cdk1, Cdk1/Cdk2, Cdk2, Cdk5, CDK5RAP, CDP2, CINP, Clb3, CLK2, COASTER, CPAN, cyclin A, cyclin B, cyclin E, cyclin J, cyclin YL1, D14Ertd449e, DAK, DBX2, DMRTA1, DOC1, Dyrk1B, Esp1, FAM160A1, GAK, GALC, GEMC1, Gm355, GMD, GPN3, Gtlf3b, IGHMBP2, Inv, KBP, KIAA0701, KKIALRE, KPRP, LIN-52, LMO1, LRRIQ1, Naglt1a, nArgBP2, NIF3L1 BP1, Nim1, OTTMUSG00000016588, p21, p35, p39 (CDK5R), pan 14-3-3, PASK, PCBP4, PCTAIRE-3, PEBP2αA, Peregrin, PHKA1, Pho85, PISSLRE, PREI4, PSP, ROGDI, RPRD2, RY1, SART-3, SET7/9, SGK2, Speedy E3, TCHHL1, TCP11L1, TEX27, TMEM194, TSGA10IP, TSSK 1, TSSK 3, TTBK1, TTBK2, V1RG1, WDR21, WDR66, X11γ, Xlr3a, ZHX3, ZNF134, ZNF2, ZNF460, ZNRF1.のアクティベーター：
14-3-3 γ, 2810403A07Rik, 4931431F19Rik, Cables1, casein kinase Iγ1, Clik1, CLK1, CLK4, Cyclin D1, cyclin E, cyclin YL3, DR6, EYA3, glycogen synthase 1, GSKIP, hnRNP M, KLC1, NDR1, netrin-1, NUDT6, OBSL1, PISSLRE, Prickle4, SEL-10, Six2, SOLO, SRp30c, TNIK, TTBK2, ZNF81.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Indirubin-3′-monoxime, 1 mg | sc-202660 | 1 mg | $77.00 | |||
Indirubin-3′-monoxime, 5 mg | sc-202660A | 5 mg | $315.00 | |||
Indirubin-3′-monoxime, 50 mg | sc-202660B | 50 mg | $658.00 |