Date published: 2025-10-23

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CVT-313 (CAS 199986-75-9)

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別名:
CVT-313 is also known as Cdk2 Inhibitor III.
アプリケーション:
CVT-313は細胞透過性のプリンアナログで、強力かつ選択的、可逆的、ATP競合的にCdk2を阻害する。
CAS 番号:
199986-75-9
純度:
≥98%
分子量:
400.5
分子式:
C20H28N6O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

CVT-313は細胞透過性プリン類似体であり、Cdk 2の強力、選択的、可逆的、ATP競合的阻害剤として作用する (Cdk 2/Aに対してIC 50=0.5μM、Cdk 1/Bに対してCdk 2/E 4.2μM、Cdk 4/D 1に対して215μM) 。CVT-313は他のキナーゼをはるかに高濃度(MAPK、PKAおよびPKCについてはIC 50>1.25 mM)でのみ阻害する。さらに, CVT‐313はin vitroで腫瘍細胞増殖停止 (IC 50~1.25~20μM) を誘導することが示されている。CVT-313は細胞周期を停止させることにより、がん細胞の増殖を抑制する。さらに, CVT‐313を用いた研究では, CDK 2とDNA修復機構およびアポトーシス (プログラム細胞死) を含む他の細胞経路との相互作用が検討されている。


CVT-313 (CAS 199986-75-9) 参考文献

  1. サイクリン依存性キナーゼのATP部位特異的阻害剤。  |  Gray, N., et al. 1999. Curr Med Chem. 6: 859-75. PMID: 10495356
  2. Cdk2によるヒストンH1リン酸化は, クロマチンリモデリングを通じてマウス乳腺腫瘍ウイルスの転写を選択的に調節する。  |  Bhattacharjee, RN., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5417-25. PMID: 11463824
  3. サイクリン依存性キナーゼ-2の阻害は, ヒトびまん性大細胞型B細胞リンパ腫においてアポトーシスを誘導する。  |  Faber, AC. and Chiles, TC. 2007. Cell Cycle. 6: 2982-9. PMID: 18156799
  4. CDK阻害剤処理によるマウスおよびヒトのヒストンH1アイソフォームのリン酸化のグローバルな変化と特異的部位の同定。  |  Deterding, LJ., et al. 2008. J Proteome Res. 7: 2368-79. PMID: 18416567
  5. ヒトCDC5の細胞周期依存的リン酸化はRNAプロセシングを制御する。  |  Gräub, R., et al. 2008. Cell Cycle. 7: 1795-803. PMID: 18583928
  6. CDK2は, 活性酸素種にさらされた正常細胞の老化とがん細胞の増殖を異なって制御している。  |  Hwang, CY., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 425: 94-9. PMID: 22819841
  7. CDK2とCDK1の活性を識別する方法の批判的再解析。  |  Sakurikar, N. and Eastman, A. 2016. Cell Cycle. 15: 1184-8. PMID: 26986210
  8. ボルテゾミブとOTSSP167を併用した乳癌細胞に対する新規で効果的な阻害剤併用療法について, ラベルフリープロテオーム解析を踏まえて検討した。  |  Okur, E. and Yerlikaya, A. 2019. Cell Biol Toxicol. 35: 33-47. PMID: 29948483
  9. CDK2阻害に対する感受性の違いにより, CHK1阻害剤の単剤療法またはトポイソメラーゼI阻害剤SN38との併用療法の分子メカニズムが区別される。  |  Warren, NJH., et al. 2019. ACS Pharmacol Transl Sci. 2: 168-182. PMID: 32259055
  10. サイクリン依存性キナーゼ2(CDK2)と特異的かつ強力な阻害剤CVT-313との複合体の構造。  |  Talapati, SR., et al. 2020. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. 76: 350-356. PMID: 32744246
  11. ピロロン縮環ベンゾスベレン化合物ライブラリーからの選択的サイクリン依存性キナーゼ2阻害剤の同定:in silico探索。  |  Singh, R., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 7693-7701. PMID: 33749525
  12. ネットワーク薬理学的アプローチにより, EGFR-CDK2シグナルのダウンレギュレーションを介したシノブファギンの肝細胞がんに対する抗がん機序を検討。  |  Yang, AL., et al. 2021. Toxicol Appl Pharmacol. 431: 115739. PMID: 34619160
  13. CVT-313は特異的で強力なCDK2阻害剤であり, 新生内膜の増殖を阻止する。  |  Brooks, EE., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 29207-11. PMID: 9360999

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

CVT-313, 1 mg

sc-221445
1 mg
$102.00

CVT-313, 5 mg

sc-221445A
5 mg
$408.00

CVT-313, 50 mg

sc-221445B
50 mg
$2550.00